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考比替尼(Cotellic)主要由瑞士罗氏开发,在2015年11月首次获得美国食品和药物管理局(FDA)的批准上市。
在国内市场,考比替尼尚未获得上市批准。
考比替尼是一种口服靶向抗癌药,主要作用机制是抑制MEK1和MEK2这两种撕裂原活化蛋白质酶细胞外信号调节酶,从而阻断肿瘤细胞的生长信号通路。在临床上,考比替尼通常与罗氏的另一种抗癌药威罗菲尼联合使用,以增强治疗效果。
通用名称:考比替尼
商品名称:Cotellic
全部名称:考比替尼,卡比替尼,Cotellic,Cobimetinib
片剂,每片20 mg
Cotellic通过抑制MEK的活性阻止或减慢癌细胞生长。
包括心肌损伤(心肌病)或其他肌肉损伤(横纹肌溶解症)、新发皮肤肿瘤(原发性皮肤恶性肿瘤)、眼病(视网膜脱离)、严重皮疹、肝损伤(肝毒性)、出血以及由光敏感性增加导致的严重皮疹。
对COTELLIC最常见不良反应(≥20%)是腹泄, 光敏反应,恶心,发热,和呕吐。
最常见(≥5%) 3-4级实验室异常是增高的GGT,增高的CPK,低磷血症,增高的ALT,淋巴细胞减少,增高的AST,增高的碱性磷酸酶,低钠血症。
完整说明书详见:https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/c387579e-cee0-4334-bd1e-73f93ac1bde6/spl-doc?hl=Cotellic
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参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm。