尼拉帕尼是什么药物呢？

尼拉帕利适用于成人复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的维持治疗，这些患者对基于铂的化疗完全或部分有反应。尼拉帕利是继奥拉帕尼以后FDA批准的第三个PARP抑制剂。和大部分癌症治疗领域的突飞猛进、新药迭出相比，卵巢癌已近三十年没有出现新的一线用药（指首选或标准药物，耐药以后再选择二线用药），长期存活率也几乎没有提高。因为缺乏有效的治疗手段、无法忍受化疗等因素，约70%的晚期卵巢癌患者最终主动或被动放弃治疗。以尼拉帕利等三大卵巢癌靶向药PARP抑制剂的出现，为停滞多年的晚期卵巢癌治疗带来了希望。

尼拉帕利是聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1（PARP-1）和聚合酶-2（PARP-2）抑制药，有修复DNA的作用。体外研究显示尼拉帕利诱导细胞毒性可抑制PARP酶的活性，增加生成PARP-DNA复合物，使DNA损伤凋亡和细胞死亡。对有或无BRCA1/2基因缺陷的肿瘤细胞系，尼拉帕利可增加诱导细胞毒性。对小鼠带有BRCA1/2基因缺陷的人肿瘤细胞系异种移稙模型和有突变或野生同源重组BRCA1/2基因缺陷的人源异种移植瘤模型，尼拉帕利均可降低肿瘤的增长。卵巢恶性肿瘤是女性生殖器官常见的恶性肿瘤之一，发病率仅次于子宫颈癌和子宫体癌。卵巢上皮癌死亡率占各类妇科肿瘤的首位，对女性生命造成严重威胁。由于卵巢深居盆腔，体积小，缺乏典型症状，难以早期发现。尼拉帕利能够有效的维持化疗后的缓解状态，推迟病情的进展。

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