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他莫昔芬首次在英国阿斯利康公司的实验室被合成,并申请了相关专利。直到20世纪80年代,美国才承认该专利,并于1977年在美国上市。
在中国,他莫昔芬(商品名如特茉芬等)也早已上市,并被广泛应用于乳腺癌的治疗,且已经被纳入我国医保药品报销名录。
他莫昔芬是合成的抗雌激素药物,其结构类似雌激素,能与雌二醇竞争雌激素受体,与雌激素受体形成稳定的复合物,并转运入核内。这种作用机制使得癌细胞的生长和发育受到抑制。他莫昔芬还能够抑制癌细胞DNA的合成,对肿瘤细胞产生直接的抑制作用。
通用名:枸橼酸他莫昔芬
商品名:特茉芬
全部名称:枸橼酸他莫昔芬,他莫昔芬,三苯氧胺,诺瓦得士,它莫芬,(Z)-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯)苯氧基]-N,N-二甲基乙胺,Oncomox,Soltamox,Crisafeno,tamoxifen,Tamofen
有眼底疾病者禁用。
有肝功能异常者应慎用。如有骨转移,在治疗初期需定期查血钙。
对胎儿有影响,妊娠,哺乳期妇女禁用。
遮光,密封,在于燥处保存。
他莫昔芬是一种合成的抗雌激素药物。结构类似雌激素,能与雌二醇竞争雌激素受体,与雌激素受体形成稳定的复合物,并转运入核内,阻止染色体基因开放,从而使癌细胞的生长和发育受到抑制。
他莫昔芬是目前临床上治疗乳腺癌最常用的非甾体类抗雌激素内分泌药物,它与化疗不同,能预测治疗效果,较少严重副作用,ER与PR均阳性者有效率为60%~70%,ER或PR为阳性者,有效率为30%~40%,两者均为ER阴性者有效率低于10%。辅助性的他莫昔芬治疗被认为是绝经后淋巴结阳性、ER阳性的“标准”治疗。同时可降低对侧乳腺癌发生率。研究表明服药5年优于2年。
研究表明:他莫昔芬治疗可以明显降低复发率、死亡率; ER阳性患者用TAM效果最好,ER不明或ER阴性但PR阳性的患者也有效;辅助化疗后加用他莫昔芬,能进一步提高疗效。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2007年1月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=070929