
劳拉替尼药物引起的总缓解率为48%,包括完全缓解率为4%和部分缓解率为44%,重要的是,之前接受过一种以上ALK TKI治疗的患者中,这一比例为57%。中位缓解时间为12.5个月。此外,有69%的患者有脑转移史,颅内反应率为60%。劳拉替尼的药效这么好,那么劳拉替尼的副作用会不会很大呢?
最常见的副作用包括水肿,周围神经病,认知作用,呼吸困难,疲劳,体重增加,关节痛,情绪影响和腹泻。32%的患者发生了严重的副作用,包括肺炎(3.4%),呼吸困难(2.7%),发热(2%),精神状态改变(1.4%)和呼吸衰竭(1.4%)。
2.7%的患者发生了致命的副作用,包括肺炎(0.7%),心肌梗塞(0.7%),急性肺水肿(0.3%),栓塞(0.3%),周围动脉闭塞(0.3%)和呼吸窘迫(0.3)百分)。8%的患者永久停止治疗,大约48%的患者需要中断剂量,而24%的患者至少需要减少一种剂量。
另外需要注意药物相互作用:服用强效CYP3A诱导剂的患者禁用劳拉替尼(Lorlatinib,Lorbrena)。避免与中度CYP3A诱导剂和强效CYP3A抑制剂同时使用。如果不能避免同时使用中度CYP3A诱导剂,则按建议监测ALT,AST和胆红素。如果不能避免与强效CYP3A抑制剂同时使用,则按建议减少劳拉替尼剂量。并用劳拉替尼会降低CYP3A底物的浓度。
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参考资料: FDA说明书更新于2021年03月03日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210868
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