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阿法替尼治疗EGFR突变阳性非小细胞肺癌的效果

作者
医学编辑小郑
阅读量:128
2019-04-28 11:25

阿法替尼是新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),阿法替尼会不可逆地与EGFR结合,从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。适应于EGFR突变阳性非小细胞肺癌的治疗。

阿法替尼

临床试验显示,阿法替尼针对EGFR基因分型的肺癌治疗具有显著的效果,可以提高晚期肺癌患者的生存获益。在肺癌的LUX-Lung系列研究中,比较了阿法替尼与化疗治疗EGFR突变阳性非小细胞肺癌的效果。

结果显示,与化疗方案相比,阿法替尼是第一个也是唯一一个可延长生存期的激酶抑制剂。在化疗的治疗对比中,阿法替尼后肿瘤缩小率为70%,治疗效果和毒副作用优于化疗。

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肺癌一线治疗药阿法替尼印度版和国产的哪个副作用小?
肺癌一线治疗药阿法替尼印度版和国产的副作用相似,不存在哪个副作用小的说法。患者使用阿法替尼治疗期间应严格遵医嘱按时、按剂量用药,以免用药不当引起不良反应,危害身体健康。阿法替尼药物介绍阿法替尼是一种不可逆的ErbB家族阻断剂,作用于这些蛋白质的酪氨酸激酶。2013年,它被FDA和EMA批准用于治疗晚期EGFR突变阳性非小细胞肺癌成人患者。肺癌一线治疗药阿法替尼印度版和国产的副作用比较阿法替尼作为一种口服靶向药物,无论是印度生产的仿制药还是国产的原研药,其主要活性成分和药理作用机制相同,因此理论上它们的副作用是相似的。皮疹、痤疮、腹泻和口腔炎是最常见的不良事件。印度版阿法替尼价格印度natco药厂生产的阿法替尼,一盒40mg*28粒,售价在750元-850元左右。阿法替尼副作用1、胃肠道反应:腹泻是最常见的副作用,往往需要特殊的管理策略,如调整药物剂量、使用止泻药物等。其他胃肠道反应还包括恶心、呕吐和食欲减退。2、皮肤反应:患者可能出现皮疹、痤疮样皮疹、皮肤干燥、甲沟炎、口腔炎等症状。3、呼吸系统:偶见间质性肺病(ILD)等肺部并发症,若有呼吸困难、咳嗽或发热等症状,应立即就医。4、肝功能异常:阿法替尼可能导致肝功能受损,患者需定期监测肝功能指标,如有异常应及时与医生沟通。5、神经系统副作用:包括味觉障碍、头痛、乏力等。6、泌尿系统:部分患者可能经历膀胱炎或肾脏损害。7、眼部问题:可能出现结膜炎或角膜炎等眼部不适。8、心脏毒性:极少数患者可能出现心功能异常。9、血液系统:可能引发血细胞计数异常,包括贫血、白细胞减少和血小板减少。10、其他副作用:如水肿、肌肉痉挛、疲劳、感染风险增加等。副作用处理措施1、腹泻:患者可以在用药初期遵医嘱开始使用止泻药物,如洛哌丁胺。饮食方面注意避免食用油腻、辛辣和含乳糖食物,必要时口服补液盐或静脉输液。2、皮疹、痤疮样皮疹:保持皮肤清洁干燥,穿着宽松透气衣物。同时使用温和的皮肤护理产品,避免使用刺激性强的化妆品或洗涤剂。3、口腔炎:如果阿法替尼引起口腔炎,患者应加强口腔卫生,勤刷牙漱口。使用含氟漱口水,避免食用过烫、过硬、过酸、过辣的食物。4、肝功能异常:定期监测肝功能指标,根据医生建议可能需要暂时停药或调整药物剂量,并辅以保肝治疗。5、心脏毒性:若患者在治疗期间出现心悸、胸闷等症状时要及时就诊,可能需要心电图、超声心动图等检查,根据医生建议调整治疗方案。相关热文推荐:吃恩曲替尼便秘怎么办?
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阿法替尼治疗肺腺癌的试验数据
试验背景 表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)改善了突变肺癌的预后;然而,TKIs对非经典EGFR突变的临床应用价值尚不明确,尤其是对罕见的不常见突变患者。 研究方法 一项基于电子病历的回顾性研究收集了阿法替尼在携带不常见突变的IIIB/IV期肺腺癌(LUAD)患者中的疗效数据。 试验结果 42名罕见突变患者接受了阿法替尼治疗。客观应答率(ORR)为50.0%(20例患者中有10例)。治疗失败中位时间(TTF)为11.7个月(95%置信区间=8.5-18.3个月)。在42名患者中,Gly719Xaa(G719X)、Ser768Ile(S768I)和Leu861Gln(L861Q)突变患者的中位治疗失败时间分别为15.0、11.7和16.6个月。在罕见不常见突变患者中,中位TTF为10.0个月,ORR为50.0%。 阿法替尼在一组特定罕见非常见突变类型中显示出临床活性,包括表皮生长因子受体L747P、A767_V769dup和L833V/H835L,其中一例患者的TTF超过1年。有16份阿法替尼耐药活检样本的分子图谱报告,其中1例患者存在L833V/H835L突变,1例患者存在S768I/L858R突变,均检测到继发性T790M突变。 试验结论 研究结果表明,阿法替尼对不常见突变的患者有效。 阿法替尼治疗携带不常见表皮生长因子受体(EGFR)突变(G719X、L861Q和S768I)的晚期肺腺癌的实际临床经验鲜有报道。 研究目的 一项试验旨在开展一项回顾性多中心研究,分析阿法替尼治疗携带非常见表皮生长因子受体突变的未治疗晚期肺腺癌的情况。 患者和方法 从医院的癌症中心数据库中,回顾性检索并分析了90例IIIB/IV期肺腺癌患者的数据,这些患者均携带不常见的表皮生长因子受体突变(G719X/L861Q/S768I),并接受了一线阿法替尼治疗。 试验结果 阿法替尼的客观反应率(ORR)为63.3%,疾病控制率(DCR)为86.7%。所有研究患者接受阿法替尼一线治疗后的中位无进展生存期(PFS)为17.3个月,中位总生存期(OS)为28.5个月。 在多变量分析中,表现不佳(东部合作肿瘤学组表现状态(ECOG PS)≥2)以及脑转移和肝转移是预测不良PFS的独立因素。G719X突变(单独+复合)是预测良好PFS的独立指标(危险比(HR)=0.578)。大多数阿法替尼相关不良事件(AEs)仅限于1级和2级,且可控。 试验结论 阿法替尼一线治疗对携带不常见表皮生长因子受体突变的晚期肺腺癌有效且安全。G719X突变是与良好预后相关的独立因素。表现不佳(ECOG PS ≥ 2)、脑转移和肝转移是阿法替尼一线治疗PFS缩短的预测因素。 总结 阿法替尼是一种新型的抗癌药物,具有很好的功效和作用。阿法替尼能有效地抑制肿瘤的生长,减轻病人的痛苦,延长病人的生命,能选择性地抑制EGFR家族中的多种亚型,包括EGFR、HER2和HER4,与传统的化疗药物相比,阿法替尼在治疗NSCLC(非小细胞肺癌)中更为有效。 相关热文推荐:他泽司他的副作用怎么处理 参考文献 [1、]Li T, Wang S, Ying J, Wang Y, Hu X, Hao X, Xu Z, Xing P, Li J. Afatinib treatment response in advanced lung adenocarcinomas harboring uncommon mutations. Thorac Cancer. 2021 Nov;12(21):2924-2932. doi: 10.1111/1759-7714.14156. Epub 2021 Sep 21. PMID: 34549528; PMCID: PMC8563151. [2、]Hsu PC, Lee SH, Chiu LC, Lee CS, Wu CE, Kuo SC, Ju JS, Huang AC, Li SH, Ko HW, Yang CT, Wang CC. Afatinib in Untreated Stage IIIB/IV Lung Adenocarcinoma with Major Uncommon Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR) Mutations (G719X/L861Q/S768I): A Multicenter Observational Study in Taiwan. Target Oncol. 2023 Mar;18(2):195-207. doi: 10.1007/s11523-023-00946-w. Epub 2023 Feb 20. PMID: 36805452; PMCID: PMC10042759.
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阿法替尼(吉泰瑞)的功效与副作用?
阿法替尼(吉泰瑞)主要用于治疗非小细胞肺癌,包括具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌,还有含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型的非小细胞肺癌(NSCLC)。 阿法替尼(吉泰瑞)最常见的副作用为腹泻、皮疹/痤疮样皮炎、口腔炎、甲沟炎、皮肤干燥、食欲减退、恶心、呕吐、瘙痒。 阿法替尼(吉泰瑞)的功效 阿法替尼(Afatinib),也称为吉泰瑞(Giotrif),是一种口服的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),可通过抑制EGFR自身磷酸化而阻滞传导,进而抑制肿瘤细胞的增殖,抑制肿瘤细胞增长,阿法替尼可以实现靶向治疗,临床上主要用于治疗非小细胞肺癌。 阿法替尼是世界上第一个不可逆的ErbB家族(包含四种不同的癌细胞表皮生长因子受体,包括EGFR、HER2、ErbB3和ErbB4)抑制剂,是第二代口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)。 阿法替尼可用作具有EGFR敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗,或用于局部晚期或转移性鳞状肺癌患者,其疾病在含铂化疗期间或之后进展。 阿法替尼(吉泰瑞)的副作用 1、胃肠疾病:腹泻、呕吐。 2、皮肤和皮下组织疾病:皮疹、痤疮样皮炎、瘙痒、干性皮肤。 3、呼吸、胸部和纵隔疾病:鼻出血、流鼻涕。 4、全身疾病:发热。 5、眼部疾病:角膜炎。 阿法替尼(吉泰瑞)副作用的处理方法 1、腹泻或呕吐:避免进食油腻、辛辣、刺激性的食物,选择清淡、易消化和营养丰富的食物,以减轻胃肠道负担。腹泻和呕吐可能导致脱水和电解质失衡,患者应多饮水,补充身体所需的水分和电解质。 如果腹泻和呕吐严重,可以在医生的指导下使用药物治疗,常见的治疗药物包括止泻药洛哌丁胺、胃复安、维生素B6等。 2、皮疹或瘙痒:注意保持皮肤清洁、卫生,保持皮肤湿润,避免干燥,避免过度搔抓。 3、发热:多喝水补充水分,可通过温水擦拭等物理降温法降低体温,也可遵医嘱使用退热药物,比如布洛芬、对乙酰氨基酚等。 4、角膜炎:如果诊断为角膜炎应仔细考虑继续治疗的益处和风险。有角膜炎、溃疡性角膜炎或严重干眼症病史的患者应谨慎使用阿法替尼,用药期间避免佩戴接触镜,比如隐形眼镜等。 阿法替尼的临床应用疗效 在一项随机、多中心、开放标签试验中确定了阿法替尼一线治疗EGFR突变阳性、转移性14.1非小细胞肺癌的疗效,患者被随机分配接受阿法替尼40mg每日一次(n=230)或培美曲塞静脉注射(500 mg/m2)加顺铂(75 mg/m2),每21天一次,最多6个周期(n=115)。 阿法替尼组患者的无进展生存期的中位值为11.1月,培美曲塞+顺铂组患者的无进展生存期中位值是6.9个月,阿法替尼组患者的响应持续时间中位值为12.5个月,培美曲塞+顺铂组患者的响应持续时间中位值为6.7个月。 总结 对于肺癌患者来说,阿法替尼是一种非常重要的治疗手段,但其疗效和副作用因个体差异而异,应在医生的指导下使用。 在阿法替尼治疗过程中,患者应定期进行检查,以便及时发现并处理可能出现的副作用。医生会根据患者的具体情况调整药物剂量或更换其他药物,以减轻副作用并保证治疗效果。 相关热文推荐:吉非替尼(易瑞沙)的功效与作用及副作用?
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2023-10-11 17:05
阿法替尼对肺鳞癌晚期有用吗?
阿法替尼是第二代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs),用于EGFR第19外显子缺失突变或第21外显子替换的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗,也被批准用于冶汀含钳化打期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状 NSCLC。那么,阿法替尼对肺鳞癌晚期有用吗? 阿法替尼对肺鳞癌晚期有用吗 有用。阿法替尼属于分子靶向药物类常见药物,是表皮生长因子受体(EGFR)和酪氨酸激酶(HER2)的强效、不可逆双重抑制剂。能够有效抑制患者肺鳞癌细胞EGFR络氨酸激酶活性,降低患者肿瘤分子增殖的同时,能够抑制其细胞内信号传导,具有良好的治疗效果。 阿法替尼治疗肺鳞癌晚期的效果 研究目的:分析临床采用阿法替尼治疗晚期肺鳞癌患者的临床治疗效果[1]。 研究方法:选择本院接收并经TP方案(紫杉醇+顺铂)或GP方案(吉西他滨+顺铂)一二线化疗进展的晚期肺鳞癌患者60例,随机分配为对照组与治疗组,其中对照组患者予以替吉奥单药维持化疗,治疗组患者采用阿法替尼靶向治疗,对比两组患者治疗效果。 研究结果:两组患者疾病发展趋势均能得到一定限制,其中对照组患者治疗效果显著低于治疗组患者治疗效果,两组患者对比差异具有统计学含义( P<0.05)。 研究结论:采用阿法替尼在临床治疗晚期肺鳞癌患者具有良好效果,可有效提升患者治疗依从性,改善患者生存质量,对于提升患者生活质量具有良好效果。 参考文献 [1]王美江,龚雪丽,罗德红等.阿法替尼在晚期肺鳞癌中的应用[J].临床医药文献电子杂志,2020,7(41):95.DOI:10.16281/j.cnki.jocml.2020.41.086. 相关热文推荐:阿扎胞苷是化疗药吗? https://www.1blv.com/newsDetail/120652.html
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最新药讯
杜韦利西布的作用机制及疗效简介
导读:杜韦利西布(Duvelisib)是一种新型的PI3K δ/γ选择性抑制剂,具有高度的选择性,对PI3K δ/γ的选择性比对其它蛋白激酶高。这篇文章主要讲了杜韦利西布的作用机制、作用疗效、适应症、用药指南和注意事项等内容。作用机制杜韦利西布通过抑制PI3K-δ和PI3K-γ,可以减少肿瘤微环境中支持细胞的分化和转移,并且对PI3K-δ的抑制导致恶性肿瘤细胞凋亡。杜韦利西布还能够抑制多个关键性细胞信号通路,包括B细胞受体下游信号和CXCR12介导的恶性B细胞趋化作用。作用疗效在Ⅰ期临床试验中,复发/难治CLL和初治CLL患者的客观有效率分别为56%和83%左右。在随后的Ⅲ期临床试验中,杜韦利西布能够显著提高患者的ORR和PFS,包括携带TP53基因突变/17p外显子缺失等高危风险亚组患者的生存。适应症1、治疗已经接受过至少两次前期疗法的复发/难治性慢性淋巴性白血病(CLL)和小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)成年患者。2、治疗至少接受过两次前期疗法的复发/难治性滤泡性淋巴瘤(FL)成年患者。这些适应症已经得到了美国食品药品监督管理局(FDA)的批准,并且杜韦利西布于2022年3月18日在中国已获批上市,用于治疗既往至少经过两次系统治疗的复发或难治性滤泡性淋巴瘤(FL)。用药指南杜韦利西布推荐剂量为口服25毫克,每天2次,28天为一治疗周期。该药物可以在有食物或无食物的情况下服用。杜韦利西布是一种处方药,必须在医生的指导下使用。医生会根据患者的具体情况(如年龄、体重、病情等)以及药物反应来调整剂量。注意事项患者在用药期间应密切监测自己的身体状况,特别是肝功能和中性粒细胞计数。杜韦利西布可能对肝功能造成一定的影响,需要定期进行肝功能检查。药物可能导致中性粒细胞减少,也需要进行血常规检查以监测中性粒细胞计数。在服用杜韦利西布期间,患者应避免与其他药物同时使用,除非得到医生的明确指示。如果需要服用其他药物,应及时告知医生,以便医生调整用药方案。服用杜韦利西布期间,患者需要密切关注身体状况,遵循医生的用药指导,注意药物相互作用和不良反应的监测,以确保用药的安全性和有效性。
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复发性滤泡性淋巴瘤药物库潘尼西的作用功效及安全性解析
导读:库潘尼西(Copanlisib)是一种PI3K蛋白激酶的抑制剂,它能够同时抑制PI3K-α和PI3K-δ的活性。PI3K在细胞生长、存活和代谢方面发挥重要作用,而当PI3K信号通路失控时,可能会引发非霍奇金淋巴瘤。这篇文章主要讲了库潘尼西的作用功效、安全性、特殊人群用药、用药提醒和适应症等内容。作用功效库潘尼西在临床试验中显示出抗肿瘤和促凋亡活性,在59%接受库潘尼西治疗的患者在中位12.2个月后肿瘤完全或部分缩小。库潘尼西作为一种新型的靶向抗肿瘤药物,通过选择性抑制PI3K亚型发挥抗肿瘤作用,已广泛应用于多种恶性肿瘤的治疗中,并显示出显著的疗效。安全性在使用库潘尼西治疗期间,患者需要注意可能出现的严重不良反应,如肺炎、局限性肺炎和高血糖症等。同时,库潘尼西也可能导致一些常见的不良反应,如高血糖症、白细胞减少症、腹泻、体力和精力下降、高血压、中性粒细胞减少症和恶心等。患者在使用库潘尼西期间应严格遵循医嘱,并按时完成治疗。库潘尼西的不良事件多数为轻度或中度,并且可以被有效控制。库潘尼西也存在个别患者可能会出现严重的不良事件,需要调整治疗方案或中断治疗。特殊人群用药目前尚无充分的数据表明库潘尼西对孕妇的安全性,孕妇应避免使用,或者在使用前需与医生充分讨论风险与益处。不推荐在儿童中使用。老年患者可能对药物的耐受性不同,可能需要特别监测药物的副作用和调整剂量。在有肝脏功能损害的患者中使用时需要谨慎,并定期监测肝功能。对于有严重肾功能损害的患者,可能需要调整剂量或更频繁地监测。用药提醒在使用库潘尼西之前,患者应告知医生所有正在使用的药物,包括处方药、非处方药、维生素和补充剂,以避免潜在的药物相互作用。在使用库潘尼西之前,医生需要对患者进行全面的评估,包括患者的年龄、性别、身体状况、疾病类型以及既往用药史等。适应症库潘尼西(Copanlisib)的主要适应症是针对至少接受过2次全身治疗的成人患者的复发性滤泡性淋巴瘤(FL)。在使用库潘尼西之前,患者应进行全面的身体检查,以确保药物的安全性和有效性。库潘尼西为复发性滤泡性淋巴瘤患者提供了新的治疗选择,但在使用过程中需要严格遵循医嘱,确保用药的安全性和有效性。
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布吉他滨的药理作用及副作用概览
导读:布吉他滨是一种癌症生长阻滞剂,称为酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),它可阻断酪氨酸激酶蛋白的化学信号,抑制癌症的生长和发展。布吉他滨的副作用有恶心、腹泻、疲乏、咳嗽和头痛。布吉他滨适应症布吉他滨最初由美国Ariad制药公司研制。2017年4月28日,美国食品药品监督管理局加速批准布吉他滨用于治疗转移性间变性淋巴瘤激酶(ALK)患者克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的阳性非小细胞肺癌 (NSCLC)。药理作用布吉他滨是一种酪氨酸激酶抑制剂,具有对抗多种激酶的活性,包括 ALK、ROS1、胰岛素样生长因子1受体以及EGFR缺失和点突变。它通过抑制ALK磷酸化和下游信号蛋白的激活发挥作用。副作用1、肺炎:布吉他滨可能导致肺炎,包括间质性肺病(ILD),可能表现为咳嗽、气短、发热和呼吸困难。在治疗初期应严密监测肺部症状,并在出现任何肺部症状时立即就医。2、腹泻:患者可能会经历不同程度的腹泻,可能需要调整饮食、补充水分和电解质,或在医生指导下使用止泻药物。3、肌肉骨骼疼痛:包括关节痛、肌肉痛、背痛等,可对症治疗如使用布洛芬等止痛药物。4、脱发:部分患者可能会出现头发脱落,通常在治疗结束后会自然恢复。5、乏力或疲劳:患者可能会感觉体力下降或容易疲倦,合理休息和保持适宜的体力活动有助于缓解症状。此外,患者还可能出现食欲下降、呼吸困难、视力模糊、眼痛、结膜炎、角膜炎等副作用,应注意密切观察,定期监测,必要时在医生的指导下进行对症治疗。用法用量布吉他滨的推荐剂量方案是前7天口服90mg,每天一次,然后,如果耐受,则增加至每天口服180mg。治疗期间患者应在医生的指导下严格用药,切不可私自使用,以免用药不当危害患者的身体健康。
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2024-04-26 14:21
布吉他滨的中国上市情况及医保信息
导读:布吉他滨是处于临床二期的小分子抗癌药,适用于克唑替尼治疗的ALK阳性非小细胞肺癌患者。目前已经在中国上市,并且被纳入医保,患者可享受一部分报销,能够在一定程度上减轻加急负担。布吉他滨药物概述布吉他滨是一种ALK酪氨酸激酶抑制剂,由ARIAD制药公司开发,商品名Alunbrig,用于治疗于间变性淋巴瘤激酶阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌。 如果与西妥昔单抗或帕尼单抗等抗EGFR抗体联合使用,布吉他滨可以克服EGFR C797S突变对奥希替尼的耐药性。中国上市情况布吉他滨在中国上市的时间为2022年3月22日,在中国的商品名为安伯瑞。布吉他滨作为第二代ALK-TKI,于2022年年初在中国顺利获批上市。布吉他滨在中国的获批适应症为患有ALK阳性且克唑替尼治疗后疾病进展或不耐受的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。布吉他滨在中国的获批上市为ALK阳性非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。医保信息目前布吉他滨已被纳入医保,布吉他滨也叫布格替尼片,属于医保乙类药物,患者可享受报销。但是由于各地报销政策不同,布吉他滨的报销后价格也有所差异。仿制药价格布吉他滨有不同的规格剂量,包括30mg和90mg的片剂。仿制药版本的布吉他滨有孟加拉版本,价格相对便宜,大约在1450-4700元人民币一盒,孟加拉耀品国际的布吉他滨,90mg*30片一盒的售价在1450元左右,180mg一盒的售价在2700元左右。孟加拉碧康的布吉他滨,90mg*30片的售价约为2650元一盒,180mg*30片的售价大概在4710元一盒。
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