
阿法替尼是新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),阿法替尼会不可逆地与EGFR结合,从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。适应于EGFR突变阳性非小细胞肺癌的治疗。
临床试验显示,阿法替尼针对EGFR基因分型的肺癌治疗具有显著的效果,可以提高晚期肺癌患者的生存获益。在肺癌的LUX-Lung系列研究中,比较了阿法替尼与化疗治疗EGFR突变阳性非小细胞肺癌的效果。
结果显示,与化疗方案相比,阿法替尼是第一个也是唯一一个可延长生存期的激酶抑制剂。在化疗的治疗对比中,阿法替尼后肿瘤缩小率为70%,治疗效果和毒副作用优于化疗。
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参考资料: FDA说明书更新于2022年4月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=201292
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