泰菲乐（Tafinlar）疗效如何？

泰菲乐（达拉非尼,Tafinlar）是一种BRAF抑制剂，研究发现它对BRAF V600E、BRAF V600K、BRAF V600D的IC50分别为0.65nM、0.5nM、1.84nM，对野生型BRAF和CRAF的IC50分别为3.2nM、5.0nM。泰菲乐（达拉非尼,Tafinlar）临床上与曲美替尼一起使用，泰菲乐与曲美替尼分别靶向在RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶；联合使用与任一药物单独使用相比，对BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞株在体外有更大抑制作用，对BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长抑制作用更强。泰菲乐（Tafinlar）疗效如何？

多项全球关键性临床研究结果显示，泰菲乐和迈吉宁联合使用可帮助晚期BRAF V600突变黑色素瘤患者，得到更高的疾病缓解，实现更长的无进展生存。临床试验纳入250例BRAF V600E阳性黑色素瘤患者按3:1分成泰菲乐治疗组和达卡巴嗪治疗组（达卡巴嗪适用于黑色素瘤、软组织肿瘤、恶性淋巴瘤）。结果显示，泰菲乐治疗组中位无进展生存期为5.1个月，达卡巴嗪治疗组中位无进展生存期为3.5个月。

患者使用泰菲乐时（1）避免与强CYP3A4或CYP1C8抑制剂或诱导剂同用；（2）使用泰菲乐时，避免与CYP3A4，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19或CYP2B6的底物药同用，因为会降低这些药物的疗效。