阿法替尼是新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),由德国勃林格殷格翰生产研发,用于治疗非小细胞肺癌。2017年阿法替尼在我国上市,开始为我国肺癌患者带来了新的治疗希望。
阿法替尼口服每日推荐剂量为40mg,不要与食物同服。阿法替尼能够与EGFR不可逆结合,从而达到关闭细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。与一代靶向药物吉非替尼比较,阿法替尼(GILOTRIF)降低肺癌进展风险和治疗失败风险达26%。
那阿法替尼有耐药性没?接下来就让我们来了解一下阿法替尼耐药性的有关事项。作为新一代靶向药,阿法替尼也是有耐药性的,不过阿法替尼可以与EGFR不可逆结合,所以阿法替尼的抗耐药性也比较强大,正常人服用阿法替尼出现耐药,可会在6个月到18个月左右出现耐药。但是每个患者的自身情况并不相同,出现耐药的时间也因人而异,患者在服药期间需要做好定期身体检查。
阿法替尼的耐药机制主要有一下几种:1、出现耐药突变,如T790M突变(约占50%)。当出现这种情况时患者可以选择用奥希替尼进行下一步治疗。
2、MET基因扩增。可尝试使用克唑替尼进行下一步治疗。
3、非小细胞肺癌向小细胞肺癌转化。小细胞肺癌对放疗、化疗等治疗方式相对更加敏感,患者可将治疗方向转变至小细胞肺癌肺癌,尝试使用放、化疗控制。
耐药性几乎是所有靶向药的通病,当今医学技术突飞猛进,当患者发现自己开始对阿法替尼产生耐药后也不要过于紧张,及时与医生联系,讨论选择下一步的治疗方案,切勿私自用药。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年4月7日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=201292