伊曲莫德(Etrasimod)的副作用如何缓解

伊曲莫德(Etrasimod)的常见副作用及发生率

1、头痛：发生率约9%（UC-1）和6%（UC-2/UC-3）。

2、肝酶升高：发生率约6%（UC-1）和5%（UC-2/UC-3）。

3、头晕：发生率约5%（UC-1）。

4、恶心、关节痛、高血压、尿路感染等也有报道，发生率多在2%-5%之间。

伊曲莫德(Etrasimod)严重副作用及管理策略

1、感染风险增加

伊曲莫德可引起外周血淋巴细胞的计数下降，从而使得患者易感各种感染。

治疗前需检测血常规（包括淋巴细胞计数）；治疗中及停药后5周内需密切监测感染迹象；出现严重感染时应中断治疗；避免使用活疫苗，接种应在治疗开始前4周完成。

2、心动过缓与传导延迟

初次用药时常可见到心率一过性下降以及房室的传导延迟等一系列的特殊的电生理反应。

治疗前需进行心电图检查；有心脏病史者需咨询心内科医生；避免与抗心律失常药、β受体阻滞剂等合用。

3、肝损伤

少数患者出现ALT升高超过3倍正常值上限。

治疗前及治疗中定期检测肝功能和胆红素；出现肝损伤症状（如恶心、黄疸、尿色深）时应停药。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

4、黄斑水肿

尽管视力变化的发生相对较少，但也不能掉以轻心，随时警惕视力变化。

治疗前及治疗中定期进行眼底检查；出现视力下降应立即就医。

5、皮肤恶性肿瘤

长期使用伊曲莫德可能增加皮肤癌风险。

治疗前及治疗中定期皮肤检查；避免紫外线暴露，使用高防护系数防晒霜。

伊曲莫德(Etrasimod)药代动力学

1、吸收与分布

口服伊曲莫德后medianTmax约为4小时；高脂饮食不影响其吸收；表观分布容积约为66L，血浆蛋白结合率高达97.9%。

2、代谢与排泄

主要通过CYP2C8、CYP2C9和CYP3A4代谢；次要代谢途径包括UGT介导的共轭反应。平均消除半衰期约为30小时；约82%经粪便排泄，11%为原形药物；5%经尿排泄。

3、特殊人群药代动力学

(1)、肝功能不全者：重度肝损伤（Child-PughC）患者暴露量增加57%，不建议使用。

(2)、CYP2C9慢代谢者：合用CYP2C8或CYP3A4抑制剂时暴露量增加，需避免合用。

(3)、年龄、性别、肾功能不全者：无需调整剂量。