卡替拉韦(Cabotegravir)的用药注意事项

卡替拉韦(Cabotegravir)是一种长效抗HIV药物，已在多个国家和地区获批上市。

卡替拉韦(Cabotegravir)注意事项

1、未确诊的HIV-1感染者使用卡替拉韦进行暴露前预防（PrEP）的潜在耐药风险

如果个体在开始接受、正在接受或停止接受卡替拉韦后感染HIV-1，则存在产生耐药性的潜在风险。

在开始口服卡替拉韦之前以及每次用药时，应使用经FDA批准或认可的用于诊断急性或原发性HIV-1感染的检测方法对患者进行HIV-1感染检测。除非确认感染状态为阴性，否则不得开始使用卡替拉韦缓释注射剂进行HIV-1暴露前预防。在接收卡替拉韦缓释注射剂进行PrEP期间感染HIV-1的个体必须过渡到完整的HIV-1治疗方案。

对于停药后仍有持续HIV-1感染风险的个体，应考虑采用其他形式的PrEP，并在最后一次注射卡替拉韦缓释注射剂后的2个月内开始。

2、超敏反应

如果出现超敏反应的体征或症状（包括但不限于严重皮疹，或伴有发热、全身不适、疲劳、肌肉或关节酸痛、水疱、黏膜受累[口腔水疱或病变]、结膜炎、面部水肿、肝炎、嗜酸性粒细胞增多、血管性水肿、呼吸困难），应立即停用卡替拉韦。监测患者情况，包括获取肝氨基转移酶水平，并开始适当的治疗。

3、使用卡替拉韦进行HIV-1暴露前预防时降低HIV-1感染风险的全面管理策略

将卡替拉韦用于HIV-1PrEP应作为综合预防策略的一部分，该策略包括遵守给药计划和采取更安全的性行为以降低性传播感染（STIs）的风险。

卡替拉韦并非总能有效预防HIV-1感染。从开始使用卡替拉韦进行HIV-1PrEP到获得针对HIV-1感染的最大保护作用的时间尚不清楚。

应告知未感染HIV-1的患者严格遵守推荐的给药和检测计划，以降低感染HIV-1和产生潜在耐药性的风险。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

4、肝毒性

在接受卡替拉韦治疗的患者中，无论是否存在已知的预先存在的肝病或可识别的风险因素，均有肝毒性的报告。

治疗前已有潜在肝病或转氨酶显著升高的患者，其转氨酶恶化或升高的风险可能增加。

应监测肝功能，如果怀疑出现肝毒性，应停止卡替拉韦治疗。

5、抑郁障碍

在使用卡替拉韦治疗HIV-1感染或用于HIV-1PrEP时，有抑郁障碍（包括情绪低落、抑郁、情绪改变、情绪波动、持续性抑郁障碍、自杀意念/自杀企图）的报告。

应及时评估出现抑郁症状的患者，以确定症状是否与卡替拉韦相关，并决定继续治疗的风险是否大于益处。

6、因药物相互作用导致不良反应或病毒学应答丧失的风险

卡替拉韦与其他药物合用可能导致已知或潜在的显著药物相互作用，其中一些可能导致不良事件、卡替拉韦病毒学应答丧失以及可能的病毒耐药性发展。

请参阅制造商标签中关于预防或管理这些药物相互作用的建议，包括剂量建议。在治疗前和治疗期间需考虑药物相互作用的可能性；审查治疗期间的合并用药。

卡替拉韦(Cabotegravir)特定人群用药

1、妊娠期

卡替拉韦在孕妇中使用的数据不足，无法说明其与出生缺陷或流产相关的药物风险。

2、哺乳期

尚不清楚卡替拉韦是否会分泌到人乳中，尚不清楚卡替拉韦是否影响人乳分泌或母乳喂养的婴儿，建议接受此治疗的女性，仅在预期获益大于对婴儿的潜在风险时才进行母乳喂养。

3、儿科使用

尚未在12岁以下或体重低于35公斤的儿科患者中确立卡替拉韦的安全性、有效性和药代动力学。

4、老年用药

卡替拉韦的临床试验未纳入足够数量的≥65岁患者，无法确定他们的反应是否与年轻受试者不同，在老年患者中使用时应谨慎。

5、肾功能不全

轻度或中度肾功能不全（肌酐清除率Clcr30mL/分钟至<90mL/分钟）的患者，无需调整卡替拉韦的剂量。

对于重度肾功能不全（Clcr<30mL/分钟）的患者，口服卡替拉韦无需调整剂量。

终末期肾病（Clcr<15mL/分钟）对卡替拉韦药代动力学的影响尚不清楚，透析预计不会改变卡替拉韦的暴露量。

6、肝功能不全

对于轻度或中度肝功能不全（Child-PughA级或B级）的患者，无需调整卡替拉韦的剂量。

严重肝功能不全（Child-PughC级），对卡替拉韦药代动力学的影响尚不清楚。

卡替拉韦(Cabotegravir)常见不良反应

1、HIV感染者中报告的最常见不良反应（至少在3名患者中发生）包括：疲劳、头痛、腹泻、恶心、头晕、异常梦境、焦虑、失眠、腹部不适、腹胀、乏力。

2、未感染HIV者中报告的最常见不良反应（≥1%）包括：头痛、腹泻、恶心、头晕、上呼吸道感染、嗜睡、疲劳、异常梦境、腹痛。