伊曲莫德(Etrasimod)的功效与作用有哪些

伊曲莫德(Etrasimod)是一种新型口服选择性鞘氨醇1-磷酸（S1P）受体调节剂，由Pfizer公司开发。

伊曲莫德(Etrasimod)适应症

伊曲莫德适用于治疗成人中重度活动性溃疡性结肠炎。

伊曲莫德为对传统治疗（如氨基水杨酸类药物、皮质类固醇、免疫抑制剂），或生物制剂反应不佳、失去反应或不耐受的患者提供了新的治疗选择。

伊曲莫德(Etrasimod)的作用机制

1、对S1P受体的高选择性作用

伊曲莫德是一种S1P受体调节剂，可高亲和力地与S1P受体亚型1、4、5（S1P₁、S1P₄、S1P₅）结合，而对S1P₃受体活性极低（较推荐剂量下的Cmax低25倍），对S1P₂受体无活性。这种选择性是其发挥疗效且减少某些副作用（如心动过缓）的基础。

2、淋巴细胞滞留效应

伊曲莫德可部分且可逆地阻断淋巴细胞从淋巴组织（如淋巴结）向外周血迁移的能力，导致外周血淋巴细胞计数下降，减少了淋巴细胞向肠道炎症部位的募集，从而减轻肠道黏膜的免疫炎症反应，促进组织修复与愈合。

3、多通路免疫调节

除淋巴细胞外，S1P受体也表达于其他免疫细胞（如树突状细胞、巨噬细胞）及非免疫细胞（如内皮细胞、平滑肌细胞）。伊曲莫德可能通过多通路调节免疫反应和血管功能，综合发挥抗炎与组织保护作用。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

伊曲莫德(Etrasimod)的用药指南

1、治疗前筛查

在开始伊曲莫德治疗前，获取近期（即6个月内或停用既往溃疡性结肠炎治疗后）的全血细胞计数（CBC），包括淋巴细胞计数。

获取基线心电图（ECG）以确定是否存在预先存在的心脏传导异常；对于有某些既往疾病的患者，应咨询心脏病专家的意见。

获取近期（即过去6个月内）的转氨酶和胆红素水平。

在开始伊曲莫德治疗前后进行基线眼底评估，包括黄斑检查。

在开始伊曲莫德治疗前或开始后不久进行皮肤检查。及时评估任何可疑的皮肤病变。

审查患者当前或既往用药，并确定患者是否正在使用任何可能减慢心率或降低房室传导的药物。对于使用抗肿瘤药、免疫调节剂或非皮质类固醇免疫抑制药物的患者，在开始伊曲莫德治疗前应考虑意外叠加免疫抑制的可能性。

在开始伊曲莫德治疗前，对无水痘（水痘）确诊史或无完整水痘-带状疱疹病毒（VZV）疫苗接种记录的患者进行VZV抗体检测。

在开始伊曲莫德治疗前，根据当前免疫指南更新疫苗接种。如果需要接种减毒活疫苗，至少在开始伊曲莫德治疗前4周接种。

2、患者监测

在伊曲莫德治疗期间及停药后5周内监测感染情况。

对于同时接受免疫抑制剂治疗的患者，在伊曲莫德治疗期间及末次给药后5周内监测感染性并发症。

在伊曲莫德治疗期间监测血压。

在伊曲莫德治疗期间定期进行眼底评估（包括黄斑检查），并在视力出现任何变化时随时进行检查。

如有临床指征，在伊曲莫德治疗期间进行呼吸功能肺量测定评估。

在开始伊曲莫德治疗后不久及之后定期对所有患者进行皮肤检查，尤其是有皮肤癌风险因素的患者。监测可疑的皮肤病变。

对于在停用伊曲莫德时出现进行性多灶性白质脑病（PML）的患者，监测其是否发生免疫重建炎症综合征（IRIS）。

3、剂量

口服每日一次，每次2mg。

4、给药方式

每日口服一次，片剂可随餐或空腹整片吞服。

5、漏服处理

如果漏服一次伊曲莫德剂量，应跳过该次漏服剂量，并在下一次预定时间恢复给药。

6、特殊人群用药

(1)、肝功能不全

轻度至中度肝功能不全（Child-PughA级或B级）患者无需调整剂量。

不建议用于重度肝功能不全（Child-PughC级）患者。

(2)、肾功能不全

目前无具体剂量建议。

(3)、老年患者

目前无具体剂量建议。