卡替拉韦(Cabotegravir)是一种现代化的抗逆转录病毒药物,主要通过抑制病毒DNA整合入人类基因组来发挥作用。
卡替拉韦并非单独用于治疗,而是必须与利匹韦林(Rilpivirine,EDURANT®)联合使用,构成一个完整的短期口服抗病毒方案。该组合适用于特定情况的成人和青少年HIV-1感染者。
卡替拉韦可单独使用用于HIV-1的暴露前预防(PrEP)。其目的是降低通过性接触途径获得HIV-1感染的风险,适用于HIV-1阴性的成人和青少年高危人群。
图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
并非所有HIV-1感染者都适用此方案,患者必须同时满足以下所有严格条件:
年龄与体重:年满12岁及以上,且体重达到35公斤或以上。
病毒学状态:当前已实现病毒学抑制,即HIV-1RNA水平持续低于50copies/mL。
治疗历史:在当前稳定的抗逆转录病毒治疗方案中,无病毒学失败史。
耐药性:无已知或疑似对卡替拉韦或利匹韦林耐药。
选择使用卡替拉韦进行PrEP的人员需满足:
年龄与体重:年满12岁及以上,且体重达到35公斤或以上。
HIV-1状态:必须为HIV-1阴性。这是PrEP使用的绝对前提。
感染风险:属于通过性接触途径感染HIV-1的高危人群。
(1)、口服导入治疗:每日一次,每次口服卡替拉韦30mg(1片)联用利匹韦林25mg(1片),需随餐服用。疗程约为1个月(至少28天),旨在评估患者对卡替拉韦的耐受性,为后续转换至长效注射方案做准备。
(2)、替代错过注射的口服治疗:
若错过每月一次的注射超过7天,可每日一次口服卡替拉韦30mg联用利匹韦林25mg(随餐)进行替代,最长持续2个月。
若错过每两月一次的注射超过7天,口服替代方案同上,但最长仅用于替代1次错过注射。
(1)、口服导入治疗:每日一次口服卡替拉韦30mg(1片),可空腹或餐后服用。疗程同样约为1个月(至少28天),用于评估耐受性后转换至长效注射剂。
(2)、替代错过注射的口服治疗:若错过每两月一次的APRETUDE注射超过7天,可每日一次口服卡替拉韦30mg进行替代,并在口服疗程结束当日或3日内重启注射。
3、通用要求
(1)、食物影响:用于HIV治疗时必须随餐(以提高利匹韦林吸收);用于PrEP时则无此要求。
(2)、漏服处理:应立即补服,但应严格避免漏服,尤其是用于PrEP时,漏服会显著增加HIV感染风险。
对卡替拉韦或任何辅料有过敏史者禁用。
严禁与强效UGT1A1诱导剂联用,否则会显著降低卡替拉韦血药浓度,导致治疗或预防失败。主要包括:
卡马西平、奥卡西平、苯巴比妥、苯妥英。
HIV-1阳性或感染状态不明者绝对禁止用于PrEP,出现发热、皮疹、淋巴结肿大等急性HIV感染症状且未排除感染者也禁用。
参考资料: FDA说明书更新于2025年4月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=212887
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