劳拉替尼（Lorlatinib）上市了吗？

劳拉替尼（Lorlatinib）是一种口服的具有抗ALK和ROS1体外活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），对ALK、ROS1，以及TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK具有体外抑制活性。ROS1和ALK的遗传改变有利于肿瘤细胞的增殖和存活，也是NSCLC发展的关键驱动因素。Lorlatinib的施用能抑制激酶活性，破坏ALK和ROS1介导的信号转导，从而抑制ALK和ROS1过表达的肿瘤细胞的生长。

那劳拉替尼（Lorlatinib）上市了吗？

2017年4月，FDA基于劳拉替尼（Lorlatinib）对既往接受过1个以上ALK抑制剂治疗的疗效表现，授予劳拉替尼（Lorlatinib）突破性疗法认定。

日本于2018年9月批准劳拉替尼（Lorlatinib）上市，用于对ALK抑制剂不耐受或治疗后进展、ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。

2018年11月劳拉替尼（Lorlatinib）获美国FDA批准，用于治疗克唑替尼治疗进展后或至少一种ALK抑制剂治疗进展后；或阿来替尼/色瑞替尼作为首个ALK抑制剂治疗进展后的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者。劳拉替尼（Lorlatinib）的批准是基于一项Ⅰ/Ⅱ期（NCT01970865）研究第二阶段的数据，该研究评估了劳拉替尼（Lorlatinib）对接受过不同ALK抑制剂患者的疗效和安全性。结果显示，Lorlatinib一线治疗30位初治ALK阳性NSCLC患者，总体缓解率（ORR）为90%，疾病控制率为97%，只有一位患者无效；劳拉替尼（Lorlatinib）二线或三线治疗59位使用过克唑替尼或者克唑替尼+化疗的患者，ORR高达69%；对于使用过2~3种ALK抑制剂外加化疗的患者，劳拉替尼（Lorlatinib）作为三线甚至五线药物使用，ORR依然可以达到39%。