仑伐替尼一种多激酶抑制剂(MKI),它以支持肿瘤增长的多种细胞因子作为靶点,其中包括血管内皮生长因子 (VEGF)、成纤维细胞生长因子(FGF)、血小板源生长因子受体 (PDGF) 及 RET 与 KIT。
仑伐替尼是获批治疗分化型甲状腺癌、晚期肝癌和肾癌。2015年美国FDA和欧洲药品管理局EMA批准仑伐替尼用于治疗侵袭性、局部晚期或转移性分化型甲状腺癌。
甲状腺恶性肿瘤中最常见的是甲状腺癌(Thyroid carcinoma),甲状腺癌占全身恶性肿瘤的1%。大多数甲状腺癌患者都不到55岁,甚至约2%的甲状腺癌患者是青少年儿童。甲状腺癌是15-29岁女性中最常见的癌症。临床上大多数甲状腺癌是分化型甲状腺癌,包括甲状腺乳头状癌和甲状腺滤泡状癌,通常认为它们进展缓慢、惰性。当分化型甲状腺癌处于持续进展中,且癌灶不能通过手术处理,患者可以考虑药物治疗。
多项证明了仑伐替尼治疗甲状腺癌的效果显著,仑伐替尼是治疗分化型甲状腺癌最有效的靶向药,在十多种临床的靶向药物中,仑伐替尼的有效率高达60-70%。且仑伐替尼用于患甲状腺癌的老年人,显示出很好的耐受效果。
目前仑伐替尼在多个国家已经通过了临床一期,二期,三期试验。这说明在国外已经验证了仑伐替尼治疗甲状腺癌的安全性和有效性。仑伐替尼常见的不良事件常见,高血压为常见的治疗相关不良事件,其次为疲劳、体重减轻、腹泻和厌食。仑伐替尼用于甲状腺癌治疗时应注意监测。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年3月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213092