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AZD9291是一种什么药物呢?

作者
郭药师
阅读量:671
2025-01-21 01:52:13

AZD9291奥希替尼片也叫泰瑞沙,由阿斯利康生产研制,AZD9291奥希替尼通过与EGFR酪氨酸激酶ATP结合位点的Cys797残基形成共价键结合,阻断EGFR T790M突变细胞的信号通路与抑制细胞生长,对于EGFM TKI敏化及T790M二次突变患者有良好的选择性治疗效果,对于普性的EGFR突变也有较好的活性。AZD9291奥希替尼目前已经在全球超过70个国家和地区获批用于EGFR突变阳性的晚期NSCLC患者的一线治疗。

AZD9291奥希替尼的主要代谢途径是氧化(占优势CYP3A)和去烷基化,口服给药后可鉴定两个重要的活性代谢产物AZ7550和AZ5104,前者与AZD9291治疗效果相似,后者对第19外显子缺失,AZ7550突变体和野生型EGFR表现出更好疗效。

AZD9291奥希替尼的推荐剂量是每天80 mg,直到疾病进展或者出现无法耐受的不良反应。如果漏服一次,则应该补服药片,除非下次服药时间在12小时以内。每天的服药时间最好在同一时间段,效果更好,进餐和空腹时均可服用。

剂量调整:根据患者对药品不良反应的耐受性,可以暂时停药或者减量;如需减量,则剂量应减少至40 mg/日。患者不需要因为年龄、体重、性别、种族和吸烟状态对剂量进行调整。还有一些特殊人群:中重度肝功能损害和重度肾功能损害,建议不要使用奥希替尼。

服药方法:AZD9291奥希替尼为口服使用,应整片就水服用,不应压碎、掰断或咀嚼。如果患者无法吞咽药物,需将药片溶于50 ml不包含碳酸盐的水中,将药片投入水中,无需压碎,直接搅拌至分散后迅速吞服。然后杯子里再加入半杯水,以保证杯子内没有药片残留,之后迅速饮用即可。如果需要经过胃管喂饲时,可以根据上面相同的办法进行处理,只是最初溶解药物时用水15 ml,后面残余物冲洗时用水15 ml。这30 ml液体均应按鼻胃管生产商的说明进行喂饲,同时用适量的水冲洗。这些溶解液和残余液均应在将药片加入水中后30 min内服用。

参考资料: FDA说明书更新于2024年09月25日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208065

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奥希替尼(Osimertinib)
药品别称
甲磺酸奥希替尼片、奥希替尼、泰瑞沙、Osimertinib、Tagrisso、AZD-9291
适应人群
适用于经FDA批准的检测确认肿瘤存在特定EGFR突变(exon19缺失、exon...[ 详情 ]
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