
雷洛昔芬(Raloxifene)是一种选择性雌激素受体调节剂,于1997年在美国获批上市,主要用于绝经后女性的骨质疏松防治及浸润性乳腺癌风险降低。
雷洛昔芬适用于绝经后女性骨质疏松的治疗和预防,作用机制是通过抑制骨吸收、降低骨转换率,使脊柱和髋部骨密度增加2%至3%。患者需同时补充钙剂和维生素D以协同获益。
雷洛昔芬适用于两类绝经后女性:一是合并骨质疏松者,二是具有高浸润性乳腺癌风险者。
重要限制:本品不适用于治疗浸润性乳腺癌、降低乳腺癌复发风险,也不适用于降低非浸润性乳腺癌风险。对于BRCA1/BRCA2突变携带者的疗效尚缺乏数据。
推荐剂量为每日一次,每次60mg,可于任何时间服用,与餐同服或空腹均可。用于乳腺癌风险降低时,最佳治疗持续时间尚不明确。

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对于骨质疏松治疗或预防,如日常饮食摄入不足,应补充钙剂和维生素D。绝经后女性每日元素钙平均需要量为1500mg,日摄入量超过2000mg可能增加高钙血症和肾结石风险。维生素D推荐摄入量为每日400至800IU,70岁以上、长期卧床或慢性病患者可能需要更高剂量。
(1)、血管舒缩症状:潮热、腿部痉挛。
(2)、其他:外周水肿、流感样症状、关节痛、多汗等。
(1)、静脉血栓栓塞:雷洛昔芬可增加深静脉血栓和肺栓塞风险,有活动性或既往静脉血栓病史者禁用。如需长时间制动(如术后卧床、长途旅行),应提前72小时停药,直至完全恢复活动。
(2)、卒中相关死亡:有卒中、短暂性脑缺血发作、房颤、高血压或吸烟史的女性,使用前需权衡获益与风险。
参考资料: FDA说明书更新于2018年6月27日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020815
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