


图片来源: 图片来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供参考。
格列本脲是一种经典的第二代磺酰脲类口服降糖药,其原研产品由日本太阳制药研发,上市后在全球多个国家广泛用于2型糖尿病的治疗,商品名Euglucon,成为口服降糖领域的基石性药物。
近年来,格列本脲在糖尿病治疗之外的新适应症探索成为国外医药新闻的关注点。例如,其通过拮抗SUR1-TRPM4通道发挥神经保护作用的机制,在脑卒中及创伤性脑水肿治疗方面的潜力已在欧美开展多项临床试验。

格列本脲为第二代磺酰脲类口服降糖药,通过刺激胰岛β细胞释放内源性胰岛素,发挥强效且持久的血糖降低作用。临床应用中需高度警惕其导致的严重、迁延性低血糖风险,必须在饮食和运动疗法效果不佳的基础上严格筛选适应人群,并密切监测血糖。
通用名称:格列本脲、Glibenclamide
商品名称:Euglucon
ATP敏感性钾离子通道(K-ATP通道):通过特异性结合胰腺β细胞膜上的磺酰脲类受体(SUR1),阻断K-ATP通道,诱导细胞膜去极化,从而促进钙离子内流和胰岛素分泌。
适应症:仅适用于胰岛素非依赖型糖尿病(2型糖尿病),且经饮食疗法、运动疗法后血糖控制仍不充分的患者。
适应人群:具备一定胰岛功能、无酮症倾向的2型糖尿病患者。
规格:2.5mg*500片/盒。
性状:白色素片(片剂上均带有刻线,便于剂量分割)。2.5mg规格长径8.0mm、短径4.0mm,厚2.2mm,质量0.08g。
有效成分:格列本脲(Glibenclamide)。
辅料:乳糖水合物、玉米淀粉、滑石粉、硬脂酸镁、轻质无水硅酸。
基本原则:格列本脲应从小剂量开始,根据血糖和尿糖的定期检测结果,逐步调整剂量。若疗效不充分,应及时切换至其他治疗方式(如胰岛素)。
给药时机:通常于餐前或餐后口服。若每日1次,建议于早餐前或后服用;若每日2次,建议于早、晚餐前或后服用。
剂量细节:说明书中未规定具体的起始剂量和维持剂量范围,强调基于个体反应进行剂量滴定,尤其是对于高危人群。
具体您可以阅读格列本脲完整用法用量信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:格列本脲的用法用量。
低血糖(发生率8.9%):可表现为乏力、极度饥饿感、出汗、心悸、震颤、头痛、感觉异常、焦虑、兴奋、神经质、注意力不集中。若低血糖进展缓慢,可能以精神障碍、意识障碍甚至痉挛为主要表现。停药后即使症状暂时缓解,也可能在数日内复发。
无粒细胞增多症、溶血性贫血:发生率不详。
肝炎、肝功能障碍、黄疸:可能出现伴随AST、ALT、γ-GTP升高的肝损伤。
血液系统:血小板减少、白细胞减少。
肝脏:AST、ALT升高。
消化系统:腹泻、胃胀、便秘、恶心、食欲不振、上腹部疼痛。
过敏反应:瘙痒感、皮疹、光敏性。
精神神经系统:头晕、乏力、嗜睡。
其他:脱发、流泪、视力下降、水肿、酒精耐受性下降。
具体您可以阅读格列本脲副作用信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:格列本脲的副作用。
低血糖风险警示:格列本脲可引起严重且迁延性低血糖。患者及其家属必须充分理解低血糖的症状(乏力、极度饥饿、出汗等)及应对措施。对于从事高空作业、汽车驾驶等高风险职业的患者,需特别注意。
血糖监测:定期检查血糖和尿糖,验证药物疗效。若出现消化道症状(如腹泻、呕吐)、感染、外伤或手术前后,血糖波动风险增加。
α-葡萄糖苷酶抑制剂联合使用时的特殊处理:当与阿卡波糖、伏格列波糖等α-葡萄糖苷酶抑制剂合用时,若发生低血糖,必须给予葡萄糖(单糖)而非蔗糖等双糖或多糖,否则无法迅速纠正低血糖。
PTP包装使用提示:从PTP板中取出药片后服用,避免误吞PTP片材,以防锐角刺伤食管黏膜,导致穿孔或纵隔炎等严重并发症。
【孕妇】禁用。对于孕妇或可能怀孕的女性,禁止使用格列本脲。
【哺乳期女性】应权衡治疗获益与母乳喂养的获益,决定是否继续哺乳或中止用药。其他磺酰脲类药物(如甲苯磺丁脲)已有报告显示可经母乳排泄。
【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。
【儿童使用】说明书中尚未明确。格列本脲主要用于成人2型糖尿病。
【老年人使用】应从低剂量开始,定期监测,谨慎给药。老年人生理功能通常较低,更易发生低血糖。
【肾功能损害】严重肾功能损害者禁用。有诱发低血糖的风险。肾功能损害者(除外严重损害)慎用。有诱发低血糖的风险。
【肝功能损害】严重肝功能损害者禁用。有诱发低血糖的风险。肝功能损害者(除外严重损害)慎用。有诱发低血糖的风险。
胰岛素依赖型情况:重症酮症、糖尿病性昏迷或昏迷前期、胰岛素依赖型糖尿病(如1型糖尿病)患者。
应激状态:重症感染、手术前后、严重外伤患者。
严重肝/肾功能障碍:有诱发低血糖风险。
胃肠道疾病:伴有腹泻、呕吐等严重胃肠障碍者。
孕妇或可能妊娠的女性。
过敏史:对本药成分或磺胺类药物有过敏史的患者。
特定药物联用:正在使用波生坦水合物的患者。
波生坦水合物:联用可能导致肝酶值升高的发生率增加。机制为两者均抑制胆汁酸盐排泄,导致肝细胞内胆汁酸盐蓄积。
其他降糖药:胰岛素、双胍类、噻唑烷二酮类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、DPP-4抑制剂、GLP-1受体激动剂、SGLT2抑制剂。
非选择性β-受体阻滞剂(如普萘洛尔):不仅增强降糖作用,还可能掩盖低血糖的交感神经症状(如心悸、震颤),应谨慎使用,尽量选择选择性β1受体阻滞剂。
香豆素类:华法林。
水杨酸类:阿司匹林、双水杨酯等。
丙酸类消炎药:萘普生、洛索洛芬钠等。更多药物相互作用详情参见说明书。
症状:主要表现为低血糖。
处理措施:
若患者能进食:立即给予葡萄糖(5-15克)或含10-30克糖的易吸收果汁、糖果等。
若出现意识障碍:立即静脉注射50%葡萄糖注射液20毫升,并根据血糖水平持续输注5%葡萄糖注射液维持。
辅助治疗:可给予胰高血糖素(作为血糖升高激素)。
吸收:口服后约45%在肠道被吸收。健康成人单次口服5mg后,达峰时间(Tmax)约为1.5小时。
血药浓度:肾功能和肝功能正常的糖尿病患者单次口服2.5mg后,血浆峰浓度(Cmax)平均为82ng/mL(标准差±27),半衰期(t1/2)约为2.7小时。
代谢:主要在肝脏经CYP2C9和CYP3A4酶系代谢,几乎全部被肝脏代谢。
排泄:给药后48小时内,约68%经粪便排出(主要代谢物),约23%经尿液排出。
说明书中尚未明确具体条件。通常应遮光、密封,在干燥处保存。
日本太阳制药
参考资料:日本药监局说明书更新于2025年2月,说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3961003F1028_4_03/?view=frame&style=XML&lang=ja
[ 免责声明 ] 本页面内容来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供持有医疗专业资质的人员用于医学药学研究参考,不构成任何治疗建议或药品推荐。所涉药品可能未在中国大陆获批上市,不适用于中国境内销售和使用。如需治疗,请咨询正规医疗机构。本站不提供药品销售或代购服务。
