
雷洛昔芬(Raloxifene)存在静脉血栓栓塞、卒中相关死亡等严重风险,用药前、用药期间及停药后均需严格遵循注意事项。
以下情况禁止使用雷洛昔芬:
(1)、静脉血栓栓塞病史:包括活动性或既往有深静脉血栓、肺栓塞、视网膜静脉血栓者。
(2)、妊娠或可能怀孕者:动物研究显示存在致畸性及胚胎毒性。
(3)、哺乳期女性:尚不清楚药物是否经人乳分泌。
开始治疗前应完成:
乳腺检查及乳腺X线摄影(用于评估乳腺癌风险)。
评估5年浸润性乳腺癌预测风险(改良Gail模型),高危定义为≥1.66%。
如用于骨质疏松,评估钙和维生素D的摄入情况。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
(1)、长期制动时停药:在长时间制动前(如择期手术、卧床休养)至少72小时停用,直至完全恢复活动后方可重新用药。
(2)、长途旅行时活动:长途乘车或飞行期间应定时活动下肢。
(3)、警惕血栓症状:如出现腿部疼痛或发热感、下肢/手/足肿胀、突发胸痛、气短、咳血、视力突变,应立即停药并就医。
(1)、禁止联用:考来烯胺(减少吸收和肠肝循环)、全身性雌激素(安全性未确立)
(2)、监测凝血指标:与华法林等香豆素类抗凝药联用时,起始或停用雷洛昔芬期间需密切监测凝血酶原时间(PT/INR)。
(3)、慎用其他高蛋白结合药物:如地西泮、二氮嗪、利多卡因(雷洛昔芬血浆蛋白结合率>95%)。
(1)、计划手术前停药:择期手术前至少3天停药,术后待完全恢复活动后再恢复用药。
(2)、停用抗凝药时的监测:如与华法林联用后停药,仍需监测凝血指标。
(3)、避免突然停药:虽无撤药综合征报道,但骨质疏松治疗需维持长期用药以持续获益。
(1)、定期乳腺检查:继续按照常规医学实践进行乳腺检查和乳腺X线摄影。
(2)、骨密度监测:用于骨质疏松治疗时,应定期复查骨密度评估疗效。
(3)、维生素D水平:70岁以上、长期卧床、慢性病或消化道吸收障碍者,需监测25-羟维生素D水平。
参考资料: FDA说明书更新于2018年6月27日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020815
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