帕博西尼(哌柏西利)有望治疗急性髓性白血病

对于晚期乳腺癌患者，化疗、靶向治疗及内分泌治疗是主要治疗方法。哌柏西利（palbociclib、Palbonix、Ibrance、帕博西尼、帕博西林）通过抑制CDK4和CDK6酶的活性来靶向肿瘤细胞，CDK4和CDK6酶可推动细胞分裂使癌细胞激增。哌柏西利是首个获批的用于治疗乳腺癌的CDK4/6抑制剂。

 哌柏西利（Palbonix）的适应症：

 （1）与来曲唑联合，用于治疗绝经后ER阳性、HER2阴性进展期转移性乳腺癌患者。

 （2）与氟维司群联合，用于内分泌治疗后进展的ER阳性、HER2阴性乳腺癌患者。

近日，英国纽卡斯尔大学的研究人员发现，哌柏西利或能靶向治疗特定类型的急性髓性白血病（AML）。

与当前治疗AML的化疗不一样的是，药物哌柏西利给患者带来的副作用（比如不可逆的心脏损伤和脱发等）较小。

研究人员在实验室中对细胞系以及小鼠模型进行分析，希望未来能够开发出增加患者生存率的新型疗法。

研究人员对急性髓性白血病（AML）患者进行了基因组分析，鉴别出了两种参与白血病进展的关键分子，CDK6和CCND2，哌柏西利或能靶向治疗该类疾病。与细胞系数据一致，哌柏西利剂量依赖性地抑制原发性AML母细胞的增殖。哌柏西利浓度300nM（临床上可达到）可导致t（8;21）阳性AML原细胞数量减少2/3（图A、B）。还在来自复发患者的t（8;21）AML样本上测试了palbociclib，在用300nM palbociclib处理后观察到较高药物敏感性，细胞数量减少4/5（图C）。

这一研究发现有助于改善急性髓性白血病（AML）治疗方法，不会明显影响患者的生活质量。研究者表示，目前正在深入研究帕博西尼药物组合疗法，能够有效抑制AML的进展，并且不会诱发大量疗法相关的附带损伤。

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