奥希替尼(9291)是一种可口服、不可逆的针对EGFR敏感突变型或T790M耐药突变型的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,与EGFR某些突变体(T790M、L858R和外显子19缺失)不可逆性结合的浓度较野生型低约9倍。体外试验显示,在临床浓度下,奥希替尼还可抑制HER2、HER3、HER4、ACK1和BLK的活性。
9291主治什么病症?2017年3月22日,国家药品监督管理局(简称"NMPA")批准阿斯利康的甲磺酸奥希替尼片(Osimertinib, AZD9291)用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。
2018年4月,甲磺酸奥希替尼获FDA批准用于EGFR突变阳性(外显子19缺失或外显子21突变)NSCLC转移患者的一线治疗。
奥希替尼的推荐剂量是每天80mg,直到疾病进展或者出现无法耐受的不良反应。如果漏服一次,则应该补服药片,除非下次服药时间在12小时以内。每天的服药时间最好在同一时间段,效果更好,进餐和空腹时均可服用。
奥希替尼(9291)为口服使用,应整片就水服用,不应压碎、掰断或咀嚼。根据患者对药片不良反应的耐受性,可以暂时停药或者减量;如需减量,则剂量应减少至40mg/日。患者不需要因为年龄、体重、性别、种族和吸烟状态对剂量进行调整。还有一些特殊人群:中重度肝功能损害和重度肾功能损害,建议不要使用奥希替尼。
使用奥希替尼(9291)时最常报告的药物不良反应(ADR)有: 腹泻(44%) 和皮疹(41%)。在两项研究中,3级和4级不良事件的发生率分别为26%和2%。在以每日80mg的方案接受奥希替尼治疗的患者中,因不良反应减量的患者占2.3%。有6.5%的患者因为不良反应或实验室检查异常而停药。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年09月25日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208065