什么样的人适用奥希替尼?奥希替尼主要针对的靶点是EGFR T790M突变,适用于“既往经EGFR-TKI治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者的治疗”,同样也适用于T790M状态不明确的非小细胞肺癌脑转以及脑膜转患者。
奥希替尼适用于一代EGFR-TKI耐药后具有“EGFR+T790M”双突变的非小细胞肺癌患者。 第一代EGFR-TKI耐药至少出现在第4个月或更晚,耐药出现得越晚使用奥希替尼可能会越有效。
原来经过EGFR-TKI治疗的患者,肿瘤至少要缩小一半以上,或癌胚抗原(CEA)至少要下降一半以上,应用奥希替尼才可能有效。EGFR突变患者一线使用奥希替尼也已经被批准。而且奥希替尼对EGFR的效果优于吉非替尼片和盐酸厄洛替尼片。
奥希替尼(osimertinib)商品名泰瑞沙,是全球第一个上市的第三代EGFR-TKI,由阿斯利康公司研发。奥希替尼不仅可以有效对抗 T790M 突变,还可以对抗 EGFR 敏感突变。2015年11月,获FDA批准在美国首先上市。2017年3月22日,甲磺酸奥希替尼片获得CFDA批准,正式在中国上市。2017年9月,NCCN肿瘤学临床实践指南推荐奥希替尼用于一线治疗局部晚期或转移性EGFR突变阳性NSCLC患者。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年09月25日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208065
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