达拉非尼疗效怎么样呢？

在08年，大约有46000人因黑色素瘤发生死亡事件，而将近50%的患者是携带BRAF基因突变。达拉非尼(甲磺酸达拉非尼胶囊,dabrafenib,Tafinlar)恰恰是针对黑色素瘤的治疗靶向药物。患者服用达拉非尼治疗黑色素瘤的效果怎么样呢？

达拉非尼，通用名Dabrafenib，商品名Tafinlar ，是葛兰素史克研发的激酶抑制剂，是一款用于治疗皮肤癌黑色素瘤的药。达拉非尼是一种BRAF抑制剂，研究发现它对BRAF V600E、BRAF V600K、BRAF V600D的IC50分别为0.65nM、0.5nM、1.84nM，对野生型BRAF和CRAF的IC50分别为3.2nM、5.0nM。因此，研发者强调，使用达拉非尼前需检测BRAF V600E突变，达拉非尼不适用于BRAF野生型黑色素瘤。

一项临床3期试验，入组了870名接受完全手术切除后的BRAF V600E/K突变阳性的III期黑色素瘤患者。患者随机接受达拉非尼（150mg一天两次） + 曲美替尼（2mg一天一次）（联合组）和安慰剂治疗。其中联合组患者数为438，安慰剂治疗的432人。平均2.8年的随访期，研究达到了主要的研究终点——无复发生存率（RFS）。

结果显示，相比安慰剂治疗，接受达拉非尼联合曲美替尼的治疗可以显著降低黑色素瘤患者疾病复发或死亡的风险达53%。联合组还改善了患者的OS、DMFS和FFR等关键次要终点。试验表明，达拉非尼(Tafinlar)加上曲美替尼对一些难治的黑色素瘤患者治疗效率非常高。