
阿帕他胺(Apalutamide)已在中国上市,为前列腺癌患者提供了重要的治疗选择。
阿帕他胺已获得国家药品监督管理局批准在国内上市,目前已在全国范围内可供患者使用,可以直接在国内购买到。
1、医院药房:患者可前往当地医院就诊,由专科医生评估病情并开具处方,可以直接在医院药房取药。
2、药店:患者可携带医疗处方前往正规药店购药,购药前需要出示医疗处方。

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(1)、绝对口服生物利用度:约100%,表明药物口服后几乎完全被吸收。
(2)、达峰时间:中位时间为2小时(范围:1-5小时)。
(3)、食物影响:高脂餐(约500-600脂肪卡路里)对阿帕他胺的峰浓度和药时曲线下面积无临床显著影响。
进食后达峰时间延迟约2小时,但不影响总体吸收量。
(1)、稳态表观分布容积:约276L,表明药物广泛分布于组织中。
(2)、蛋白结合率:
阿帕他胺:96%与血浆蛋白结合。
N-去甲基阿帕他胺(活性代谢物):95%与血浆蛋白结合。
结合无浓度依赖性,在治疗剂量范围内保持稳定。
主要由CYP2C8和CYP3A4代谢,形成活性代谢物N-去甲基阿帕他胺。
(1)、代谢贡献率(单次给药):CYP2C8约58%,CYP3A4约13%。
(2)、代谢贡献率(稳态):CYP2C8约40%,CYP3A4约37%。
半衰期约3天,65%经尿排泄(原形1.2%),24%经粪排泄(原形1.5%)。
年龄、种族、轻中度肾或肝损害不影响药代动力学。
参考资料: FDA说明书更新于2024年8月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210951
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