阿帕鲁胺(Apalutamide)是一种雄激素受体抑制剂，通过直接结合雄激素受体的配体结合域，抑制其核转位、DNA结合及转录活性，从而阻断雄激素信号通路。其活性代谢物N-去甲基阿帕鲁胺进一步增强了抗肿瘤效果。

药品称呼

通用名：阿帕鲁胺(Apalutamide)

商品名：Erleada

适应靶点

雄激素受体(AndrogenReceptor,AR)

适应症和适应人群

转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC)

适用于已扩散至其他部位且对降低睾酮的医学或手术治疗仍敏感的患者。

非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)

适用于未扩散至其他部位但不再对降低睾酮治疗有效的患者。

规格与性状

规格

60mg*120片/盒；240mg*30片/盒；

性状

240mg：蓝灰至灰色椭圆形薄膜衣片，一面刻有“E240”。

60mg：淡黄至灰绿色长方形薄膜衣片，一面刻有“AR60”。

主要成分

活性成分：阿帕鲁胺。

用法用量

1、推荐剂量

每日一次，每次240mg(1片240mg或4片60mg)，整片吞服，可与食物同服或空腹服用。

2、剂量调整

出现≥3级不良反应或其他不可耐受反应时，暂停用药；症状缓解至≤1级后，可恢复原剂量或减量(180mg或120mg)。

严重皮肤反应、间质性肺病(ILD)或癫痫发作时需永久停药。

3、替代给药方法

分散给药：将药片完全浸入非碳酸水中，搅拌后与橙汁、苹果酱或水混合后立即服用。

鼻饲管给药：将药片与10-20mL非碳酸水混合，震荡分散后立即通过饲管注入。

不良反应

常见不良反应(≥10％)

疲劳(39％)、关节痛(16-17％)、皮疹(25-28％)、食欲下降(12％)、跌倒(16％)、体重减轻(16％)、高血压(18-25％)、潮热(14-23％)、腹泻(9-20％)、骨折(9-12％)。

严重不良反应

心脑血管事件：缺血性心脏病(3.7-4.4％)和脑血管事件(1.9-2.5％)。

骨折与跌倒：发生率高于安慰剂组，老年患者风险更高。

癫痫发作：发生率0.4％，需永久停药。

严重皮肤反应：包括Stevens-Johnson综合征(SJS)和DRESS综合征。

间质性肺病(ILD)：发生率0.8％，需立即停药。

注意事项

心脑血管监测：优化高血压、糖尿病等心血管风险因素的管理。

骨健康管理：评估骨折风险，必要时使用骨靶向药物。

癫痫风险：避免驾驶或操作高危机械，尤其有癫痫史者。

皮肤反应：出现皮疹或黏膜损伤时需中断治疗。

妊娠风险：男性患者需在治疗期间及停药后3个月内采取有效避孕措施。

特殊人群用药

老年人(≥75岁)：跌倒和骨折风险显著增加，需加强监测。

肝肾功能不全：轻中度无需调整剂量，重度数据不足。

儿童及女性：安全性和有效性尚未确立。

禁忌症

无明确禁忌症。

药物相互作用

强效CYP2C8或CYP3A4抑制剂(如吉非罗齐、伊曲康唑)

可能增加阿帕鲁胺血药浓度，需调整剂量。

CYP3A4/CYP2C19底物药物(如咪达唑仑、奥美拉唑)

阿帕鲁胺会降低其疗效，建议替换药物。

P-gp/BCRP底物(如非索非那定、瑞舒伐他汀)

可能需增加剂量。

药物过量

尚无特效解毒剂，需停药并采取支持治疗。

药代动力学

吸收：口服生物利用度约100％，达峰时间2小时。

分布：血浆蛋白结合率96％，表观分布容积276L。

代谢：主要经CYP2C8和CYP3A4代谢为活性产物N-去甲基阿帕鲁胺。

排泄：65％经尿液排出(1.2％为原形)，24％经粪便排出。

半衰期：约3天(稳态时)。

贮存方法

避光防潮，原包装保存，勿丢弃干燥剂。存储温度为20-25°C(允许15-30°C短期存放)。

研发公司

美国杨森制药(Janssen)