阿帕他胺是一种雄激素受体抑制剂，用于治疗前列腺癌。通过直接结合雄激素受体，抑制其核转位、DNA结合及转录活性，抑制肿瘤生长。适用于特定类型的前列腺癌患者，需与GnRH类似物联合使用或用于已接受双侧睾丸切除术的患者。

药品称呼

通用名称：阿帕他胺、Apalutamide

商品名称：安森珂、Erleada

适应靶点

雄激素受体(AndrogenReceptor,AR)

适应症和适应人群

适应症：转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC)、非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)。

适应人群：成年男性患者，需同时接受GnRH类似物治疗或已接受双侧睾丸切除术。

规格与性状

规格：60mg*120片/盒。

性状：60mg片剂为浅黄至灰绿色长椭圆形薄膜衣片，一面刻有“AR60”。

主要成分

活性成分：阿帕他胺

辅料：胶体二氧化硅、交联羧甲纤维素钠、羟丙甲纤维素醋酸琥珀酸酯、硬脂酸镁、微晶纤维素、硅化微晶纤维素；包衣含氧化铁黑、氧化铁黄、聚乙二醇、聚乙烯醇、滑石粉、二氧化钛。

用法用量

1.推荐剂量

每日一次口服240mg，可与食物同服或空腹服用。需同时接受GnRH类似物治疗或已接受双侧睾丸切除术。

2.剂量调整

出现≥3级不良反应或其他不可耐受反应时，暂停给药。

若发生≥3级脑血管或缺血性心血管事件，考虑永久停药。

确诊严重皮肤不良反应(SCARs)、间质性肺病(ILD)/肺炎或其他4级皮肤反应时，永久停药。

其他不良反应缓解至≤1级或原级别后，可恢复原剂量或减量(180mg或120mg)服用。

3.替代给药方法

分散于水中并与橙汁、苹果酱或额外水同服：将全部剂量片剂放入杯中，勿压碎或分割。240mg片剂加10mL非碳酸水；60mg片剂(240/180/120mg剂量)加20mL非碳酸水，确保完全浸没。等待2分钟至片剂分散，搅拌混合物。加入30mL橙汁、苹果酱或水，再次搅拌。立即吞服混合物，用清水冲洗杯子并饮尽。不可储存混合后的制剂。

通过饲管给药：将片剂放入注射器筒(240mg用≥20mL注射器，60mg用≥50mL注射器)，抽取10mL(240mg)或20mL(60mg)非碳酸水。等待10分钟，剧烈振摇至完全分散。立即通过饲管(8French或更粗)给药。用非碳酸水冲洗注射器及饲管，直至无残留。

具体您可以阅读阿帕他胺完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：阿帕他胺的用法用量。

不良反应

常见不良反应(≥10%)：疲劳、关节痛、皮疹、食欲下降、跌倒、体重减轻、高血压、潮热、腹泻、骨折。

严重不良反应：脑血管与缺血性心血管事件、骨折与跌倒(老年患者风险更高)、癫痫(发生率0.4%)、严重皮肤反应(SCARs，包括SJS/TEN和DRESS)、间质性肺病(ILD)/肺炎。

实验室异常：白细胞减少、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、高血糖、高钾血症。

具体您可以阅读阿帕他胺完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：阿帕他胺的副作用。

注意事项

1.脑血管与缺血性心血管事件

监测缺血性心脏病和脑血管疾病的症状，优化心血管风险因素管理。

2.骨折

评估骨折风险，按指南使用骨靶向药物。

3.跌倒

评估跌倒风险，老年患者发生率更高。

4.癫痫

发生癫痫时永久停药，避免从事可能因突然意识丧失导致伤害的活动。

5.严重皮肤不良反应(SCARs)

监测皮疹、黏膜病变、发热等症状，疑似SCARs时中断给药，确诊后永久停药。

6.间质性肺病(ILD)/肺炎

监测呼吸困难、咳嗽、发热等症状，疑似时暂停给药，确诊严重ILD或无法排除其他原因时永久停药。

7.胚胎-胎儿毒性

男性患者有生育能力的女性伴侣需有效避孕至末次给药后3个月。

特殊人群用药

【孕妇】无女性使用数据，基于机制及动物数据可能致胎儿损害，禁用。

【哺乳期女性】安全性未建立，无母乳中药物数据。

【具有生殖潜力的男性和女性】男性可能影响生育能力，治疗期间及末次给药后3个月内避免捐精。

【儿童使用】安全性及有效性未建立。

【老年人使用】老年患者(≥75岁)跌倒及骨折风险增加，需密切监测。

【肾功能损害】轻中度损害无需调整剂量，重度损害或终末期肾病数据不足。

【肝功能损害】轻中度损害无需调整剂量，重度损害(Child-PughC)数据不足。

禁忌症

尚无明确禁忌症。

药物相互作用

1.其他药物对阿帕他胺的影响

强效CYP2C8或CYP3A4抑制剂(如吉非贝齐、伊曲康唑)：可能增加阿帕他胺暴露，需根据耐受性调整剂量。

CYP3A4/CYP2C8诱导剂(如利福平)：可能降低阿帕他胺暴露。

抑酸剂：不影响阿帕他胺生物利用度。

2.阿帕他胺对其他药物的影响

CYP3A4、CYP2C19、CYP2C9、UGT底物：阿帕他胺为强诱导剂，可能降低这些药物暴露，需监测疗效。

P-gp、BCRP、OATP1B1底物(如非索非那定、瑞舒伐他汀)：可能降低暴露，需谨慎联用。

OCT2、OAT3、MATEs底物：预计无临床显著影响。

药物过量

无特异性解毒剂，需停药并采取支持治疗直至毒性缓解。

药代动力学

吸收：口服生物利用度约100%，达峰时间中位2小时。

分布：表观分布容积约276L，血浆蛋白结合率96%(阿帕他胺)、95%(N-去甲基阿帕他胺)。

代谢：主要经CYP2C8和CYP3A4代谢为活性代谢物N-去甲基阿帕他胺。

消除：半衰期约3天，65%经尿排泄(原形1.2%)，24%经粪排泄(原形1.5%)。

特殊人群：年龄、种族、轻中度肾或肝损害不影响药代动力学。

贮存方法

保存于20–25°C(允许15–30°C)，原包装避光防潮，勿丢弃干燥剂。

研发公司

美国杨森