依维莫司(Everolimus)的中文说明书

依维莫司(Everolimus)是一种称为哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）的激酶抑制剂，该激酶在调节体内细胞增殖、形成新血管和利用营养物质等通路中起重要作用。它用于预防器官移植排斥反应，并治疗某些良性（非癌性）和癌性肿瘤。

药品名称

通用名称：依维莫司、Everolimus

商用名称：Afinitor、Afinitor Disperz、Zortress

剂型

片剂。

主要成分

活性成分：依维莫司(Everolimus)。

适应症

晚期激素受体阳性、HER2阴性乳腺癌，与药物依西美坦联合，用于已经接受过某些其他抗癌药物的绝经后女性。

患有称为胰腺神经内分泌肿瘤（PNET）的胰腺癌成人患者，该肿瘤已进展且无法通过手术治疗。

患有胃和肠道（胃肠道）或肺部神经内分泌肿瘤（NET）的成人患者，该肿瘤已进展且无法通过手术治疗。不用于活动性分泌激素的类癌肿瘤患者。

患有晚期肾癌（肾细胞癌或RCC）且某些其他药物无效的成人患者。

患有以下类型肿瘤且伴有称为结节性硬化症复合体（TSC）的遗传性疾病的人群：

患有称为血管平滑肌脂肪瘤的肾脏肿瘤的成人，当其肾脏肿瘤不需要立即手术时。

1岁及以上患有称为室管膜下巨细胞星形细胞瘤（SEGA）的脑肿瘤的成人和儿童，当肿瘤无法通过手术完全切除时。

1岁及以上患有称为结节性硬化症复合体（TSC）的遗传性疾病，并患有称为室管膜下巨细胞星形细胞瘤（SEGA）的脑肿瘤的成人和儿童，当肿瘤无法通过手术完全切除时。

2岁及以上患有称为结节性硬化症复合体（TSC）的遗传性疾病，并患有某些类型癫痫发作（癫痫）的成人和儿童，作为其他抗癫痫药物的附加治疗。

预防接受肾移植或肝移植者的移植排斥反应（抗排斥药）。

与称为环孢素、皮质类固醇和某些其他移植药物的其他药物一起使用，以预防移植肾的排斥反应。它与称为他克莫司和皮质类固醇的其他药物一起使用，以预防移植肝的排斥反应。

作用机制

依维莫司(Everolimus)通过减少流向肿瘤的血流发挥作用，从而减缓肿瘤生长。依维莫司(Everolimus)通过与一种称为FKBP-12的蛋白结合并形成复合物来实现这一点，该复合物可阻断mTOR的活性。

对于接受肝或肾移植的患者，依维莫司(Everolimus)作为免疫抑制剂，防止身体攻击或排斥移植器官。依维莫司(Everolimus)通过阻止一种称为淋巴细胞的白细胞活化和增殖来发挥作用。这些细胞通常帮助身体抵抗入侵生物，但在器官移植后，免疫系统细胞不攻击或排斥新器官。依维莫司(Everolimus)抑制抗原以及白细胞介素（IL-2和IL-15）对淋巴细胞的刺激。

依维莫司(Everolimus)于2009年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准。

用药前评估

服用依维莫司(Everolimus)前，将所有健康状况告诉医生，包括如果：有或曾有肾脏问题；有或曾有肝脏问题；有糖尿病或高血糖；有高血胆固醇或甘油三酯水平（血液中的脂肪）；有任何感染；曾患乙型肝炎；有皮肤癌或家族中有皮肤癌；有拉普乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良。如果你有这种疾病，不应服用依维莫司(Everolimus)来预防移植器官排斥反应。计划接种任何疫苗。在接受依维莫司(Everolimus)治疗期间，不应接种“活疫苗”，也不应接触最近接种过“活疫苗”的人。如果不确定免疫接种或疫苗的类型，请立即咨询医生。

对于患有TSC和SEGA或某些类型癫痫发作的儿童，请立即咨询医生，在孩子开始依维莫司(Everolimus)治疗前完成推荐的儿童疫苗系列接种。

计划进行手术或最近做过手术。如果正在接受肿瘤治疗，应在计划手术前至少1周停用依维莫司(Everolimus)。曾接受放射治疗或计划将来接受放射治疗。

用药注意事项

医生开具适合的依维莫司(Everolimus)剂量。严格按照医生的指示服用依维莫司(Everolimus)。除非医生告知，否则不要停止服用依维莫司(Everolimus)或改变剂量。

如果服用依维莫司(Everolimus)治疗肿瘤：医生会改变你的依维莫司(Everolimus)剂量，或告诉必要时暂时中断给药。

只能服用片剂或口服混悬液用片剂。不要将两者混合。

使用剪刀打开泡罩包装。

肿瘤治疗通常为每日1次，大约在同一时间。而移植排斥预防通常为每日2次，大约间隔12小时。

每次以相同方式服用依维莫司(Everolimus)，随餐或空腹。

在开始使用依维莫司(Everolimus)前以及治疗期间根据需要，进行血液检查。这些检查包括检查血细胞计数、肾功能和肝功能、胆固醇和血糖水平。

如果服用依维莫司(Everolimus)治疗SEGA或治疗伴有TSC的某些类型癫痫发作，定期进行血液检查以测量血液中的药物浓度。

用一杯水整片吞服依维莫司(Everolimus)片剂。不要服用任何破损或压碎的片剂。

每剂依维莫司(Everolimus)口服混悬液用片剂在给药前必须配制成混悬液。

为他人配制依维莫司(Everolimus)口服混悬液用片剂的混悬液时，请戴手套以避免可能接触依维莫司(Everolimus)。

用一杯水整片吞服依维莫司(Everolimus)片剂。不要压碎或咀嚼依维莫司(Everolimus)片剂。

依维莫司(Everolimus)片剂可随餐或空腹服用。如果随餐服用依维莫司(Everolimus)片剂，就始终随餐服用。如果空腹服用依维莫司(Everolimus)片剂，就始终空腹服用。

依维莫司(Everolimus)口服混悬液用片剂可能对未出生的婴儿造成伤害。在可能的情况下，混悬液应由未怀孕或未计划怀孕的成年人配制。

依维莫司(Everolimus)的不良反应

常见不良反应（发生率≥10%）

口腔炎（口腔溃疡）；皮疹；疲劳、虚弱；腹泻、恶心；感染；食欲下降；贫血；味觉障碍；非感染性肺炎；周围水肿；高血糖、高胆固醇；瘙痒、体重下降；鼻衄（鼻出血）、咳嗽、头痛。

严重不良反应

非感染性肺炎；严重感染；过敏反应与血管性水肿；口腔炎。

其他不良反应

代谢紊乱；骨髓抑制；肾功能损害；伤口愈合障碍；生殖与发育毒性。

以上并非所有的不良反应，也可能发生其他不良反应，具体需咨询医生

注意事项

在接受依维莫司(Everolimus)治疗期间，不应饮用葡萄柚汁或吃葡萄柚。可能使血液中依维莫司(Everolimus)的量增加到有害水平。

服用依维莫司(Everolimus)期间避免接种任何活疫苗。服用这种药物时，某些疫苗可能效果不佳。

避免怀孕。

如果服用依维莫司(Everolimus)预防移植排斥反应，请限制在阳光下的时间。避免使用日光浴床或太阳灯。服用依维莫司(Everolimus)的人患皮肤癌的风险更高。在阳光下时穿防护服，并使用高防护系数（SPF30及以上）的防晒霜。

禁忌症

如果曾对依维莫司(Everolimus)发生严重过敏反应，请勿服用依维莫司(Everolimus)。

如果对其中的任何成分过敏，请勿服用依维莫司(Everolimus)。

如果对以下药物过敏，请在服用药物前咨询医生：含有西罗莫司的药物；含有替西罗莫司的药物；如果不知道，请咨询医生。

特殊人群

1、妊娠

依维莫司(Everolimus)可能对未出生的婴儿造成伤害。如果怀孕、可能怀孕，或伴侣可能怀孕，请立即就医。

2、哺乳

如果正在母乳喂养或计划母乳喂养，请告知医生。尚不明确依维莫司(Everolimus)是否会进入母乳。在治疗期间以及最后一剂依维莫司(Everolimus)后2周内不要母乳喂养。

3、具有生育潜能的男性和女性

开始依维莫司(Everolimus)治疗前为你进行妊娠试验。在治疗期间以及最后一剂依维莫司(Everolimus)后8周内使用有效的避孕措施。有女性伴侣的男性，应在治疗期间以及最后一剂依维莫司(Everolimus)后4周内使用有效的避孕措施。

漏服处理

如果服用依维莫司(Everolimus)治疗肿瘤并漏服一剂，若距通常服药时间不足6小时，可以补服。若距通常服用依维莫司(Everolimus)的时间超过6小时，则跳过当天剂量。第二天，在通常时间服用依维莫司(Everolimus)。不要服用2剂来弥补漏服。如果不确定该怎么做，请咨询医生。

用药过量

如果服用依维莫司(Everolimus)治疗肿瘤并且服用过多，请立即就医。并随身携带依维莫司(Everolimus)包装。

如果服用依维莫司(Everolimus)预防移植排斥反应，请立即就医。

药物的相互作用

依维莫司(Everolimus)可能影响其他药物的作用方式，其他药物也可能影响依维莫司(Everolimus)的作用方式。将依维莫司(Everolimus)与其他药物一起服用可能导致严重副作用。告知医生，所使用的药物包括处方药和非处方药、维生素和草药补充剂。

具体药物

贯叶连翘（Hypericumperforatum）；大麻二酚口服溶液和用于以下疾病的药物：真菌感染；细菌感染；结核病；癫痫发作；HIV-AIDS；心脏疾病或高血压；高胆固醇或甘油三酯。

削弱免疫系统（身体抵抗感染和其他问题的能力）的药物，例如环孢素（Sandimmune、Gengraf、Neoral）。

如果不确定药物是否属于上述疾病所用药物之一，请咨询医生。

储存

依维莫司(Everolimus)片剂储存在室温下，20°C至25°C之间，可在15°C至30°C之间波动。

将依维莫司(Everolimus)保存在其原包装中。

在服用前才打开泡罩包装。

保持依维莫司(Everolimus)干燥并避光。

如果依维莫司(Everolimus)片剂已过期或不再需要，请勿用于治疗肿瘤。

将依维莫司(Everolimus)和所有药物放在儿童接触不到的地方。