艾普奈珠单抗为全人源化IgG1单克隆抗体，属于降钙素基因相关肽(CGRP)拮抗剂类偏头痛预防治疗药物，通过静脉输注给药，给药间隔为每3个月1次，是长效偏头痛预防生物制剂。药物可特异性结合CGRP配体，阻断CGRP与其受体结合，发挥偏头痛预防作用。

药品称呼

通用名称：艾普奈珠单抗、Eptinezumab

商品名称：Vyepti

适应靶点

作用靶点：降钙素基因相关肽(CGRP)配体，通过结合CGRP配体，阻断该配体与下游受体结合，抑制CGRP介导的病理生理效应。

适应症和适应人群

用于成人偏头痛的预防性治疗，适用包含发作性偏头痛、慢性偏头痛成年患者。

规格与性状

规格：100mg/mL/瓶/盒。

性状：注射液为澄清至轻微乳光，无色至棕黄色的无菌无防腐剂溶液。

主要成分

活性成分：eptinezumab‑jjmr(艾普奈珠单抗)。

辅料：L‑组氨酸、L‑组氨酸盐酸盐一水合物、聚山梨酯80、山梨醇、注射用水，pH值5.8。

用法用量

艾普奈珠单抗必须稀释后方可使用，仅限静脉输注给药，禁止静脉推注或快速弹丸注射。

推荐给药剂量

推荐剂量为100mg，每3个月静脉输注一次；部分患者可获益于300mg，每3个月静脉输注一次。

稀释配制说明

艾普奈珠单抗仅可使用100mL0.9%氯化钠注射液进行稀释；输注袋材质可选用聚氯乙烯(PVC)、聚乙烯(PE)或聚烯烃(PO)。配制全程执行无菌操作。

艾普奈珠单抗单剂量西林瓶不含防腐剂，瓶内未使用完的药液必须丢弃。

100mg剂量配制：使用无菌注射器及针头，从1支单剂量西林瓶抽取1mL药液，注入100mL的0.9%氯化钠注射液输液袋中。

300mg剂量配制：使用无菌注射器及针头，分别从3支单剂量西林瓶各抽取1mL药液，合计3mL，注入100mL的0.9%氯化钠注射液输液袋中。

稀释后药液储存处理：轻柔颠倒输液袋混匀药液，禁止剧烈振摇。完成稀释后药液必须在8小时内完成输注；储存温度维持室温20‑25℃，不可冷冻。

具体您可以阅读艾普奈珠单抗完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：艾普奈珠单抗的用法用量。

不良反应

临床研究所见不良反应

临床试验中发生率≥2%，且较安慰剂组高出至少2%的不良反应为鼻咽炎、超敏反应。超敏反应包含给药当日发生的超敏、瘙痒、潮红/潮热等一系列相关不良事件术语。临床试验中因不良反应中止治疗的患者占比1.9%。

上市后报告不良反应

胃肠道系统：便秘，可伴严重并发症，部分病例需要住院甚至外科干预；

全身及给药部位：疲劳。

免疫系统：过敏性休克。

血管系统：高血压、雷诺现象。

上市后不良反应为自愿上报，无法可靠估算发生率，不能完全确立和药物的因果关系。

严重不良反应

超敏反应、伴严重并发症的便秘、高血压、雷诺现象。

具体您可以阅读艾普奈珠单抗副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：艾普奈珠单抗的副作用。

注意事项

超敏反应

临床试验及上市后报告可见血管性水肿、荨麻疹、面部潮红、呼吸困难、皮疹等超敏反应。临床一旦发生超敏反应，应考虑停用艾普奈珠单抗，并启动适宜的对症治疗。既往对艾普奈珠单抗或辅料存在严重过敏者禁止使用。

伴严重并发症的便秘

使用CGRP单抗类药物(含艾普奈珠单抗)后有严重便秘并发症报告，部分病例需要住院、外科手术。多数首次给药后出现，也可在治疗后期发生，很多严重便秘病例最终停用CGRP单抗。密切监测患者严重便秘表现，依据临床情况处理。联用降低胃肠道动力药物会加重便秘及其并发症风险。

高血压

使用CGRP拮抗剂(含艾普奈珠单抗)可新发高血压或原有高血压加重；不良反应可发生在治疗任意时段，最多见于用药后7天内，不少病例需停用药物。监测血压，出现新发高血压或原有高血压恶化，排除其他病因或血压控制不佳，应当评估是否需要停药。

雷诺现象

上市后报告CGRP拮抗剂用药后新发雷诺现象，或既往雷诺现象复发、加重；部分病例病情严重，可出现住院、活动能力受损，主要与剧烈疼痛相关；多数停药后症状缓解。

出现雷诺现象体征症状应当停用艾普奈珠单抗；症状不缓解需就医评估。既往雷诺现象病史患者用药期间需要监测，告知患者存在症状加重、复发风险。

特殊人群用药

【孕妇】尚无充分的人类妊娠用药数据。动物生殖发育试验，在高于临床给药剂量下，未见胚胎‑胎儿毒性。 

【哺乳期女性】尚无艾普奈珠单抗在人乳汁中的药物浓度、对哺乳婴儿影响、对泌乳影响的相关数据。应当权衡母乳喂养的获益、母体对药物的临床需求，同时兼顾母体基础疾病与药物潜在风险。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】儿科人群安全性和有效性尚未确立，不推荐儿童使用。

【老年人使用】临床试验纳入65岁及以上受试者数量不足，无法确定老年人群应答是否与年轻患者存在差异。

【肾功能损害】尚未进行专门肾功能损伤受试者试验；群体药代动力学分析提示肾功能损害不会对艾普奈珠单抗药代产生临床显著影响。

【肝功能损害】尚未进行专门肝功能损伤受试者试验；群体药代动力学分析提示肝功能损害不会对艾普奈珠单抗药代产生临床显著影响。

禁忌症

对eptinezumab或Vyepti制剂中任意辅料存在严重超敏反应的患者禁用；已报告的严重反应包括过敏性休克、血管神经性水肿。

药物相互作用

艾普奈珠单抗不经细胞色素P450酶代谢，因此与CYP450酶底物、诱导剂、抑制剂之间发生药物相互作用可能性很低。

舒马曲坦联合给药试验：300mg艾普奈珠单抗静脉输注联合皮下注射6mg舒马曲坦，两者药代动力学均无显著改变。

药物过量

说明书中尚未明确。

药代动力学

线性动力学：静脉给药100‑300mg剂量区间，暴露量随剂量成比例升高；每3个月给药方案，首次给药后即可到达稳态血浆浓度。

分布：中央分布容积约3.7L。

代谢与消除：经蛋白水解酶降解为小分子肽与氨基酸；表观清除率0.006L/h；终末消除半衰期约27天。

人口协变量：年龄、人种、性别、体重，对药物暴露无具有临床意义的影响。

免疫原性：抗药抗体发生率各研究介于18%‑20.6%，其中部分产生中和抗体；现有数据没有明确证实抗药抗体(含中和抗体)对安全性、疗效造成明确影响，但证据有限，不能下确定性结论。

贮存方法

原包装盒避光保存，2‑8℃冷藏；禁止冷冻，禁止剧烈摇晃。西林瓶胶塞不含天然橡胶乳胶。稀释完成后药液室温20‑25℃，8小时内输注完毕，禁止冷冻。

研发公司

丹麦灵北