普拉替尼是一种靶向RET基因突变的抗肿瘤药物,主要用于治疗RET融合阳性的非小细胞肺癌和甲状腺癌,其通过精准抑制RET蛋白激酶活性,阻断肿瘤细胞的生长信号传导,从而发挥抗肿瘤作用。本文将详细介绍普拉替尼的功效与作用、特殊人群用药注意事项以及相关禁忌症,为临床用药提供参考依据。
普拉替尼作为选择性RET抑制剂,在特定肿瘤治疗中展现出显著疗效。
普拉替尼通过高选择性抑制RET蛋白激酶活性,阻断下游信号通路,抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡,其对RET融合蛋白的抑制效力显著优于多靶点激酶抑制剂。
获批用于治疗RET融合阳性的转移性非小细胞肺癌和放射性碘难治性RET融合阳性甲状腺癌。用药前需经基因检测确认RET融合状态。
临床研究显示,在非小细胞肺癌患者中客观缓解率较高,中位无进展生存期延长,甲状腺癌患者大部分实现肿瘤缩小或稳定。
不同人群的用药方案需个体化调整,以下为关键注意事项。
孕妇禁用,可能致胎儿畸形。育龄期女性用药期间及停药后2周需采取有效避孕措施。哺乳期妇女应暂停哺乳至末次给药后1周。
12岁及以上RET融合阳性甲状腺癌儿童可用,需严格按体重调整剂量并在专业医师监督下使用。
轻度肝功能损害无需调整剂量。中重度肝功能损害患者用药数据有限,建议起始剂量减半并密切监测肝功能指标。
了解禁忌情况可避免严重用药风险。
对普拉替尼或辅料过敏者禁用。妊娠期妇女禁用。严重肝功能损害患者慎用。
禁止与强效CYP3A抑制剂(如克拉霉素)或诱导剂(如利福平)联用。必须联用时需调整普拉替尼剂量并加强监测。
出现严重间质性肺病或肝毒性时应永久停药。QT间期延长患者需谨慎使用。
普拉替尼已中国上市,但还未进入中国医保,市面上有多款仿制药。患者可通过医院、药房或者正规的医疗服务机构获得该药,在购买该药时要仔细甄别药品真伪,注意药品的生产日期,避免买到假药、劣药。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年03月22日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213721
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