阿伐替尼又名Avapritinib、泰吉华、LuciAvap、AYVAKIT、阿伐普利尼、阿伐替尼片、BLU-285,可作为PDGFRA外显子18突变型胃肠道间质瘤(GIST)及晚期系统性肥大细胞增多症(AdvSM)的靶向治疗药物。
阿伐替尼已上市,也纳入中国医保目录,适用于携带PDGFRA外显子18突变的不可切除或转移性GIST患者。医保报销后自付费用大幅降低,但具体比例因地区政策而异。
目前市场上在售的是老挝卢修斯仿制药,规格为100mg*30片/盒,价格约为318-350美元,不同规格药片外观差异明显,如100mg为蓝色片剂并印有“BLU 100”字样,患者购买时需核对包装信息。
仿制药生产工艺、辅料纯度及临床数据支持可能和原研药存在细微差异,但在主要成分和剂型上与原研药一致,治疗效果也较好。
患者需严格遵循以下用药原则,以免引起不良症状。
部分患者可能出现颅内出血,症状包括突发头痛、呕吐或意识模糊。高风险人群(如抗凝治疗者)需每月检测血小板计数,若出现异常应立即停药并就医。
不分患者可出现记忆力减退或幻觉,轻度症状可暂停用药1-2周,恢复后减量继续治疗,严重时需永久停药。家属应协助记录症状变化,避免患者独自驾驶或操作机械。
治疗期间需严格防晒,使用SPF50+防晒霜并穿戴长袖衣物。若出现皮肤红斑或瘙痒,可局部涂抹氢化可的松乳膏,症状持续加重需联系医生。
联合用药可能影响疗效或增加毒性,以下说明用药禁忌。
强效CYP3A抑制剂如伊曲康唑会显著升高阿伐替尼血药浓度,需避免联用。若必须使用中效抑制剂如氟康唑,GIST患者剂量需降至100mg/日,AdvSM患者降至50mg/日。
华法林、利伐沙班等抗凝药可能增加出血风险。联用期间需每周监测凝血功能,必要时调整剂量或暂停阿伐替尼。
阿伐替尼可能增加炔雌醇暴露量,建议选择含≤20mcg雌激素的避孕药或非激素避孕方式(如避孕环)。
除上述内容外,患者需警惕常见副作用,如水肿,可通过低盐饮食缓解,出现恶心症状,建议随餐服用或分次给药。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年11月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=212608