伊马替尼（Gleevec®，甲磺酸伊马替尼）是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，通过靶向抑制BCR-ABL、PDGFR（血小板衍生生长因子受体）和c-KIT蛋白的酪氨酸激酶活性，阻断肿瘤细胞信号传导，从而抑制慢性髓性白血病（CML）、胃肠道间质瘤（GIST）等恶性疾病的进展。

伊马替尼（Gleevec®，甲磺酸伊马替尼）治疗谱涵盖成人及儿童患者，对Ph+染色体阳性血液肿瘤及部分实体瘤具有显著疗效。如需了解更多相关信息，可点击屏幕右下方对话框，医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑。

药品名称

通用名称：甲磺酸伊马替尼片

商品名称：Gleevec®（格列卫®）

英文名称：Imatinib Mesylate Tablets

适应靶点

BCR-ABL融合蛋白（Ph+染色体相关）

PDGFRα/β（血小板衍生生长因子受体）

c-KIT蛋白（干细胞因子受体，CD117）

适应症及适用人群

1、慢性髓性白血病（CML）

新诊断的Ph+ CML慢性期成人及儿童患者。

干扰素治疗失败的慢性期、加速期或急变期CML成人。

2、急性淋巴细胞白血病（ALL）

复发/难治性Ph+ ALL成人。

新诊断的Ph+ ALL儿童（需联合化疗）。

3、骨髓增殖性疾病（MDS/MPD）

PDGFR基因重排的成人患者。

4、系统性肥大细胞增多症（ASM）

无D816V c-KIT突变或突变状态未知的成人。

5、高嗜酸性粒细胞综合征（HES）/慢性嗜酸性粒细胞白血病（CEL）

FIP1L1-PDGFRα融合激酶阳性或阴性的成人。

6、隆突性皮肤纤维肉瘤（DFSP）

不可切除、复发或转移的成人患者。

7、胃肠道间质瘤（GIST）

Kit（CD117）阳性的不可切除/转移性成人患者；术后辅助治疗。

规格与性状

规格：100mg、400mg

性状：

100mg片：圆形，深黄色至棕橙色，一面凹刻“100”。

400mg片：椭圆形，深黄色至棕橙色，一面凹刻“400”。

主要成分

100mg片：含甲磺酸伊马替尼119.5mg（相当于伊马替尼游离碱100mg）。

400mg片：含甲磺酸伊马替尼478mg（相当于伊马替尼游离碱400mg）。

用法用量

CML慢性期成人：400mg/日，口服。

CML加速期/急变期：600mg/日，分两次服用。

ALL成人：600mg/日，分两次服用。

儿童患者：按体表面积计算（260-340mg/m²/日），最大剂量≤600mg/日。

GIST/DFSP：400mg/日；术后辅助治疗：400mg/日，持续3年。

给药方式：需随餐服用，并饮用一大杯水以促进吸收。

不良反应

常见反应（≥20％）

浅表水肿（57％）、恶心（51％）、肌肉痉挛（44％）、腹泻（43％）、乏力（39％）。

严重不良反应

肝毒性（转氨酶升高至正常上限3倍以上）、心脏毒性（心力衰竭）、胃肠道穿孔（风险＜1％）、中性粒细胞减少（需监测血常规）。

注意事项

监测要求

每月检测全血细胞计数，每3个月评估肝功能及心电图。

剂量调整

出现3级以上非血液学毒性或2级以上血液学毒性时需中断治疗，恢复后减量。

特殊警示

避免与强效CYP3A4诱导剂（如利福平）联用，可能导致血药浓度下降。

特殊人群用药

肝功能不全

Child-Pugh A/B级：起始剂量400mg/日；C级：禁用。

肾功能不全

肌酐清除率＞50mL/min无需调整剂量，＜50mL/min时减量至300mg/日。

妊娠期

妊娠D类，可能致胎儿畸形，需严格避孕；哺乳期妇女需暂停哺乳。

儿童/青少年

疗效及安全性与成人相当，但需密切监测生长发育。

禁忌症

对伊马替尼或任何辅料过敏者禁用。

药物相互作用

1、CYP3A4抑制剂（如酮康唑）

可能增加伊马替尼血药浓度，需监测毒性。

2.CYP3A4诱导剂（如苯妥英）

可能降低疗效，需避免联用。

3、甲磺酸/甲磺酸盐药物

可能增加肾毒性风险，需谨慎联用。

药物过量

症状：恶心、呕吐、腹泻、皮疹、水肿加重。

处理：无特效解毒剂，以支持治疗为主（如补液、纠正电解质紊乱）。

药代动力学

吸收：Tmax约2-4小时，高脂饮食不影响吸收。

代谢：经CYP3A4氧化代谢，生成活性产物（N-去甲基哌嗪衍生物）。

排泄：主要通过粪便（68％）和尿液（13％），半衰期约18小时。

贮存方法

密闭保存于20℃-25℃，短期允许15℃-30℃，避免潮湿和高温。

研发公司

诺华制药有限公司（Novartis Pharmaceuticals Corporation）