伊马替尼(Imatinib)是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，通过靶向抑制BCR-ABL、PDGFR(血小板衍生生长因子受体)和c-KIT蛋白的酪氨酸激酶活性，阻断肿瘤细胞信号传导，从而抑制慢性髓性白血病(CML)、胃肠道间质瘤(GIST)等恶性疾病的进展。

药品名称

通用名称：伊马替尼、Imatinib

商品名称：格列卫、Gleevec

适应靶点

BCR-ABL融合蛋白(Ph+染色体相关)

PDGFRα/β(血小板衍生生长因子受体)

c-KIT蛋白(干细胞因子受体，CD117)

规格和性状

规格：400mg*90片/盒；

性状：椭圆形，深黄色至棕橙色，一面凹刻“400”。

适应症及适用人群

1、慢性髓性白血病(CML)

新诊断的Ph+CML慢性期成人及儿童患者。

干扰素治疗失败的慢性期、加速期或急变期CML成人。

2、急性淋巴细胞白血病(ALL)

复发/难治性Ph+ALL成人。

新诊断的Ph+ALL儿童(需联合化疗)。

3、骨髓增殖性疾病(MDS/MPD)

PDGFR基因重排的成人患者。

4、系统性肥大细胞增多症(ASM)

无D816V c-KIT突变或突变状态未知的成人。

5、高嗜酸性粒细胞综合征(HES)/慢性嗜酸性粒细胞白血病(CEL)

FIP1L1-PDGFRα融合激酶阳性或阴性的成人。

6、隆突性皮肤纤维肉瘤(DFSP)

不可切除、复发或转移的成人患者。

7、胃肠道间质瘤(GIST)

Kit(CD117)阳性的不可切除/转移性成人患者；术后辅助治疗。

主要成分

活性成分：甲磺酸伊马替尼。

用法用量

CML慢性期成人：400mg/日，口服。

CML加速期/急变期：600mg/日，分两次服用。

ALL成人：600mg/日，分两次服用。

儿童患者：按体表面积计算(260-340mg/m²/日)，最大剂量≤600mg/日。

GIST/DFSP：400mg/日；术后辅助治疗：400mg/日，持续3年。

给药方式：需随餐服用，并饮用一大杯水以促进吸收。

具体您可以阅读伊马替尼完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：伊马替尼(Imatinib)的用法用量。

不良反应

常见反应(≥20％)

浅表水肿、恶心、肌肉痉挛、腹泻、乏力。

严重不良反应

肝毒性(转氨酶升高至正常上限3倍以上)、心脏毒性(心力衰竭)、胃肠道穿孔、中性粒细胞减少(需监测血常规)。

您可以阅读关于伊马替尼完整副作用信息。推荐文章：伊马替尼(Imatinib)的副作用。

注意事项

监测要求

每月检测全血细胞计数，每3个月评估肝功能及心电图。

剂量调整

出现3级以上非血液学毒性或2级以上血液学毒性时需中断治疗，恢复后减量。

特殊警示

避免与强效CYP3A4诱导剂(如利福平)联用，可能导致血药浓度下降。

特殊人群用药

【孕妇】伊马替尼可对胎儿造成伤害，有生殖潜力的女性需在治疗期间及停药后14天内避免怀孕，若孕期使用或服药时怀孕，需告知胎儿潜在危害。

【哺乳期女性】伊马替尼及其活性代谢物会进入乳汁，可能对婴儿有害，建议治疗期间及最后一剂后1个月内停止母乳喂养。

【具有生殖潜力的男性和女性】女性在治疗前需检测妊娠状态，治疗期间及停药后14天使用高效避孕措施。

【儿童使用】伊马替尼适用于新诊断的Ph+慢性期CML和Ph+ALL儿童患者，1岁以下儿童无使用数据，安全性与成人相似，需关注骨髓抑制相关反应及生长迟缓。

【老年人使用】与年轻患者相比，老年患者水肿发生率较高，其他安全性和疗效无明显差异。

【肾功能损害】中度肾功能损害患者起始剂量需减半，后续可根据耐受性调整；轻、中度患者分别不建议剂量超过600mg、400mg；重度患者需慎用。

【肝功能损害】轻、中度患者无需调整剂量；重度患者剂量需减少25%。

禁忌症

对伊马替尼或任何辅料过敏者禁用。

药物相互作用

1、CYP3A4抑制剂(如酮康唑)

可能增加伊马替尼血药浓度，需监测毒性。

2.CYP3A4诱导剂(如苯妥英)

可能降低疗效，需避免联用。

3、甲磺酸/甲磺酸盐药物

可能增加肾毒性风险，需谨慎联用。

药物过量

症状：恶心、呕吐、腹泻、皮疹、水肿加重。

处理：无特效解毒剂，以支持治疗为主(如补液、纠正电解质紊乱)。

药代动力学

吸收：Tmax约2-4小时，高脂饮食不影响吸收。

代谢：经CYP3A4氧化代谢，生成活性产物(N-去甲基哌嗪衍生物)。

排泄：主要通过粪便(68％)和尿液(13％)，半衰期约18小时。

贮存方法

密闭保存于20℃-25℃，短期允许15℃-30℃，避免潮湿和高温。

研发公司

瑞士诺华(Novartis)