代诊费
500元起
免费咨询电话
400-001-2811
在线咨询
微信客服
TOP
首页医药资讯阿卡替尼(Acalabrutinib)的功效与作用及副作用?

阿卡替尼(Acalabrutinib)的功效与作用及副作用?

作者
医伴旅医学编辑井庆艳
原创文章 转载请注明出处
浏览量
116
2024-01-11 16:08

阿卡替尼(Acalabrutinib)的功效与作用主要包括治疗特定类型的淋巴瘤、改善患者生存质量、具有生物等效性等,副作用涉及多个系统,下文会具体分条列点讲解。

关于阿卡替尼

阿卡替尼(Acalabrutinib)是一种针对特定癌症的靶向治疗药物,主要用于治疗B细胞淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病,于2017年10月获美国FDA加速批准上市。

阿卡替尼的作用机制

阿卡替尼是一种高度选择性、强效、共价Bruton酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,通过永久性结合抑制BTK发挥作用。BTK是B细胞受体(BCR)信号通路的关键调节因子,在不同类型血液系统恶性肿瘤中广泛表达,参与B细胞的增殖、运输、趋化和粘附,因此是治疗血液系统恶性肿瘤的重要靶点。

阿卡替尼通过阻断B细胞内的BTK酶活性来发挥作用。BTK酶是B细胞生长、存活和迁移的关键信号分子,因此,阿卡替尼能够通过抑制这一关键酶的活性减缓癌细胞的生长和扩散。

功效与作用

1、治疗特定类型的淋巴瘤:对于已经接受过至少一种治疗的套细胞淋巴瘤(MCL)患者,阿卡替尼是一种有效的治疗药物。它也被用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)和小淋巴细胞淋巴瘤(SLL),尤其是在其他治疗方法无效或患者无法耐受其他治疗时。

2、改善患者生存质量:相对于传统化疗,阿卡替尼具有更好的疗效、耐受性和较少的副作用,可以帮助提高患者的生活质量,阿卡替尼对复发性慢性淋巴细胞白血病(CLL)具有显著疗效和安全性。

3、具有生物等效性:阿卡替尼的新片剂配方在美国获得批准,与原有的胶囊相比,具有生物等效性,意味着在相同的剂量下,片剂和胶囊可以预期具有相同的功效和安全性。

阿卡替尼治疗白血病的疗效

阿卡替尼单一疗法的疗效和安全性在一项单臂1/2期试验的未接受治疗的CLL队列中进行了评估,研究一共纳入99名患者,每日一次口服200mg阿卡替尼,或每日两次口服100mg,直至病情恶化或出现不耐受。

经过53个月的中位随访,85名患者仍在接受治疗,14人停止治疗,主要是因为不良事件或疾病进展。研究显示,患者的总体缓解率为97%,其中90%为部分缓解,7%完全缓解,48个月的DOR率为97%。

阿卡替尼

副作用

1、神经系统疾病:头痛。

2、胃肠疾病:腹泻、恶心、腹痛、便秘、呕吐。

3、全身性疾病:乏力。

4、肌肉骨骼和结缔组织疾病:肌痛

5、皮肤和皮下组织疾病:皮疹、瘙痒。

6、血管疾病:出血

7、呼吸、胸腔和纵隔疾病:鼻出血。

8、血液系统疾病:血红蛋白下降、血小板减少、中性粒细胞减少。

副作用处理措施

1、头痛:轻度头痛可以通过休息、服用非处方止痛药如对乙酰氨基酚、布洛芬等进行缓解。如果头痛严重或持续时间较长,应及时就医。

2、腹泻:轻度至中度的胃肠道症状可以调整饮食,如少吃油腻、辛辣食物,同时多喝水保持充足的水,必要时可遵医嘱使用抗腹泻药物,如洛哌丁胺进行止泻。

3、恶心或呕吐:饮食以清淡为主,避免食用刺激性食物,遵医嘱使用止吐药物,如甲氧氯普胺等,有助于缓解症状。如果症状严重或持续,应停止服用阿卡替尼并咨询医生。

4、乏力:注意休息,避免劳累,避免进行重体力劳动。

5、肌痛:轻度肌痛可以通过热敷、按摩、推拿等理疗方式进行缓解。如果肌痛严重或持续,应及时就医。

6、皮疹或瘙痒:可在医师的指导下使用抗组胺药物如西替利嗪进行缓解,同时注意个人卫生,避免使用可能刺激皮肤的物品,如粗糙的衣物、刺激性的洗浴用品等。

7、出血:任何出血症状都应立即告知医生,避免使用阿卡替尼,直到确定出血的原因。

阿卡替尼

注意事项

1、出血:监测出血并适当进行止血处理。

2、血细胞减少症:定期监现全血细胞计数。

3、第二原发性恶性肿瘤:已发生其他恶性肿瘤,包括皮肤和其他实体瘤,建议患者用药期间注意防晒,比如使用防晒霜。

4、心房颤动和扑动:用药期间注意监测心律失常的症状并及时进行相应的处理。

总结

阿卡替尼作为治疗慢性淋巴细胞白血病和小淋巴细胞淋巴瘤的新药物,具有很好的临床疗效和安全性。它不仅能够延长患者的生存期,还能够提高患者的生活质量。

参考文献:

Byrd JC, Woyach JA, Furman RR, Martin P, O'Brien S, Brown JR, Stephens DM, Barrientos JC, Devereux S, Hillmen P, Pagel JM, Hamdy A, Izumi R, Patel P, Wang MH, Jain N, Wierda WG. Acalabrutinib in treatment-naive chronic lymphocytic leukemia. Blood. 2021 Jun 17;137(24):3327-3338. doi: 10.1182/blood.2020009617. PMID: 33786588; PMCID: PMC8670015.

相关热文推荐:阿卡替尼治疗白血病一个疗程费用是多少?

 点击提交
相关药讯
更多
更多
阿卡替尼的主要适应症和禁忌症?
阿卡替尼(Acalabrutinib)也叫做为阿卡拉布替尼、阿可替尼,是具有选择性的不可逆BTK抑制剂,相比第一代BTK抑制剂,具有更好的特异性,较少脱靶去抑制其他激酶,如EGFR、ITK、JAK3、HER2和TEC等。阿卡替尼的主要适应症1、慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和小淋巴细胞淋巴瘤 (SLL)阿卡替尼被批准用于治疗先前接受过至少一种治疗的成人患者,这些患者患有慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤。2、接受过治疗的套细胞淋巴瘤阿卡替尼也被批准用于治疗先前接受过至少一种治疗的成人患者,这些患者患有套细胞淋巴瘤。阿卡替尼的禁忌症1、对阿卡替尼活性物质或任何辅料成分过敏者禁用。2、有严重的中性粒细胞减少或血小板减少的患者禁用。3、有严重心脏问题的患者禁用,如心衰、心肌梗死或严重心律失常。4、孕妇或哺乳期妇女禁用。推荐剂量阿卡替尼的推荐剂量为100mg,每天服用2次,两次服药之间应间隔大约12小时。(注:以上用量和给药参考来源于美国FDA药品说明书,用法用量仅供参考,具体需要以医嘱为准)。给药方法阿卡替尼尽可能在每天的同一时间服用,可与或不与食物一起服用。药物应整粒吞服,不可以咀嚼、溶解或打开胶囊。药物漏服如果不小心漏服一次,时间超过3小时,则不需要补服漏服的剂量,应在其定期服药的时间服用下一次的剂量。孕妇及哺乳期妇女用药避孕有生育能力的女性服用本品期间应避免妊娠。孕妇基于动物研究的结果,妊娠期间暴露于阿可替尼可能导致胎儿危害,妊娠期间应禁用阿卡替尼。总结阿卡替尼可能与其他药物产生相互作用,因此在同时使用其他药物时需要特别注意。在开始阿卡替尼治疗之前,医生会进行全面的评估,确保患者没有上述禁忌症,并监测治疗过程中的任何潜在副作用。相关热文推荐:艾曲波帕吃两个月有副作用吗?
已帮助人数41人
2024-02-20 15:34
阿卡替尼治疗白血病一个疗程费用是多少?
阿卡替尼治疗白血病一个疗程费用是2800‬元、4760元、6626.48‬元,该费用仅为治疗白血病一个疗程期间产生的药物费用,不包含住院费、检查费、护理费等其他费用。关于阿卡替尼阿卡替尼(Acalabrutinib)又译为阿卡拉布替尼、阿可替尼,是具有选择性的不可逆BTK抑制剂,相比第一代BTK抑制剂,具有更好的特异性,较少脱靶去抑制其他激酶如EGFR、ITK、JAK3、HER2和TEC等,能够更好地治疗慢性淋巴细胞白血、小淋巴细胞淋巴瘤、套细胞淋巴瘤。阿卡替尼的用法用量1、推荐剂量:阿卡替尼的推荐剂量为每日2次,每次100mg,服药时间应间隔约12小时。2、服用时间:阿卡替尼可以在饭前或饭后服用,但应避免与葡萄柚汁或西柚汁同时服用,以免影响药物的吸收和代谢。3、服用方式:阿卡替尼应整粒吞服,不要咀嚼、分开或溶解。4、漏服处理:如果漏服了一次剂量,应在下一次服药时间前2小时内补服,否则应跳过漏服的剂量,按原计划继续服用。一个疗程时间阿卡替尼一个治疗疗程的时间是28天。阿卡替尼不同版本的价格1、印度natco的阿卡替尼:规格是100mg*30粒,一盒的参考价格大约是1500元一盒,平均一粒的价格是50元。2、孟加拉耀品国际的阿卡替尼:规格是100mg*60粒,一盒的参考价格大约是5100元,平均一粒的价格是85‬元。3、老挝东盟的阿卡替尼:规格是100mg*60粒,一盒的参考价格大约是7100元,平均一粒的价格是118.33元。阿卡替尼的医保价格阿卡替尼已经纳入乙类医保,享受医保报销,但是医保支付标准企业申请价格保密,因此尚不明确医保报销后的价格。阿卡替尼治疗一个疗程的剂量一天的总剂量是200mg,治疗28天的总剂量是5600‬mg,相当于服用56粒100mg的胶囊剂。阿卡替尼治疗一个疗程的费用1、印度natco的阿卡替尼:具体的费用:56*50=2800‬元,相当于服用1盒多一点,药物需要购买2整盒,购药费用是:1500*2=3000元。2、孟加拉耀品国际的阿卡替尼:具体的费用:56*85=‬4760元,药物需要购买1整盒,购药费用是5100元。3、老挝东盟的阿卡替尼:具体的费用:56*118.33=6626.48‬元,药物需要购买1整盒,购药费用是7100元。购药方式1、药店或药房:患者可以向自己的医生咨询附近药店或药房是否有阿卡替尼供应,并拿着医生处方直接进行购买。2、在线购买:一些正规的药品电子商务平台或专业药房网站提供在线购买服务,患者可以在这些平台上订购阿卡替尼,并享受直邮到家的服务。3、海外代购:在一些国家和地区,如老挝、孟加拉、印度等,有阿卡替尼的仿制药,价格相对较低,患者可以通过海外代购的方式购买。4、特殊渠道:如参与临床试验、特殊药物援助计划等方式,也能够获取阿卡替尼。购买阿卡替尼的注意事项1、确保购买渠道的合法性:选择有药品经营许可的正规药店或经过认证的在线药房。2、药品批准文号:检查药品包装上是否有合法的批准文号,以确保药品质量。3、价格和医疗保险:了解不同购买渠道的价格差异,并咨询是否可以通过医疗保险、医保报销等方式减轻经济负担。4、注意药品保存条件:阿卡替尼需要按照规定条件储存,避免潮湿、高温或光照直射。总结服用不同版本的阿卡替尼,治疗白血病一个疗程的费用也不一样,建议根据自身实际情况选择合适版本的阿卡替尼,建议选择便宜版本的阿卡替尼,性价比较高,能够减轻一定的经济负担。购买阿卡替尼应通过合法、正规的渠道,确保药品的质量和安全。同时,患者在使用过程中应严格遵循医嘱,注意观察药品的效果和副作用,不定时与医生进行沟通。相关热文推荐:吉妥珠单抗(gemtuzumab)多少钱一盒,怎么买的到?
已帮助人数91人
2024-01-11 15:25
阿卡替尼(阿可替尼)在中国上市了吗,怎么购买?
2023年3月22日根据中国国家药监局(NMPA)官网最新公示,由阿斯利康(AstraZeneca)研发的BTK抑制剂阿卡替尼胶囊(acalabrutinib,商品名:康可期)已在中国获得上市批准,但截止2023年年底,该药并没有进入国家医保,患者可以选择在国内自费购买阿卡替尼,也可以选择寻找海外医疗服务机构来帮助自己购买。关于阿卡替尼(阿可替尼)阿卡替尼(别名:阿卡拉布替尼,研发代号:ACP-196)是一种更具选择性的、不可逆的BTK 抑制剂,专门设计用于提高第1代BTK 抑制剂伊布替尼的安全性和有效性,也是全球第2个获批上市的BTK 抑制剂,由 AcertaPharma(安塞塔制药)公司和 AstraZeneca(阿斯利康)公司合作开发。阿斯利康公司的口服阿卡替尼胶囊(规格:100 mg,商品名: Calquence)于2017年10 月31日被美国FDA批准,用于治疗既往至少接受过1种治疗的成人MCL患者,以及用于治疗成人CLL或SLL。阿卡替尼(阿可替尼)在中国上市了吗阿卡替尼(阿可替尼)在中国上市了。2023年3月22日,国家药监局批准阿斯利康的Acalabrutinib胶囊上市,用于治疗既往至少接受过一种治疗的成人套细胞淋巴瘤(MCL)患者。Acalabrutinib胶囊曾获得美国FDA优先审评资格、突破性疗法认定和孤儿药资格。阿卡替尼(阿可替尼)价格阿卡替尼上市时间较短,并没有进入医保,据了解,在国内,康可期®(阿可替尼胶囊),规格为:100mg*56胶囊,零售价为:¥35599.00元(含税,不考虑优惠赠药等福利)。这个价格实在较为昂贵,在没有医保的情况下,大多数患者都无法承担这样的医药费用,因此更多人选择使用海外版本的阿卡替尼:1、印度natco的阿卡替尼/阿可替尼规格为100mg* 30,参考价格为1500元左右。2、孟加拉耀品国际的阿卡替尼/阿可替尼规格为100mgx60粒,参考价格为5100元左右。3、老挝东盟的阿卡替尼规格为100mg*60粒,参考价格约为7100元左右。相比起来,仿制药版本的阿卡替尼确实要比国内的实惠很多,更适合患者长期使用。阿卡替尼(阿可替尼)如何购买1、在国内自费购买阿卡替尼已经上市,但并没有进入医保,患者可以选择直接在国内自费购买。然而,由于药物价格较高,长期用药会给患者带来较大的经济压力。2、海外医疗服务机构购买有些患者选择通过海外医疗服务机构来帮助购买阿卡替尼。海外市场对于药物的定价可能相对较低,因此通过海外购买可以节省一定的费用,减轻患者的经济负担。其具备丰富的购买经验和资源,能够提供专业的购买指导和协助,简化患者的购买流程。一旦确定购买需求,海外医疗服务机构将会与患者签订合同保障药品真实性,药物寄送方式为海外直邮,患者坐在家中就可以等待药品上门。热文推荐:奥滨尤妥珠单抗多少钱一支,怎么购买?
已帮助人数112人
2023-12-14 17:24
阿卡替尼和维奈托克的区别是什么
阿卡替尼和维奈托克都可以用于白血病和淋巴瘤,但两款药物在适应症、副作用、疗效、和作用机制方面都是有区别的,患者需要根据实际病情在医生的指导下用药,不可盲目使用。 阿卡替尼和维奈托克的适应症 阿卡替尼适用于既往接受过至少一次治疗的套细胞淋巴瘤(MCL)的成人患者;适用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)的成人患者。维奈托克适用于二线治疗染色体17p缺失异常的慢性淋巴细胞白血病(CLL);联合利妥昔单抗二线治疗慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL);联合阿扎胞苷/地西他滨/阿糖胞苷一线治疗不适合标准诱导治疗的急性粒细胞白血病。 阿卡替尼和维奈托克的副作用 阿卡替尼的副作用常见的包括皮疹、尿酸升高、腹痛、便秘、腹泻、恶心、呕吐、泌尿系感染、贫血、瘀伤、出血、头晕、疲、头痛等。维奈托克的副作用常见的包括腹泻、恶心、低钠血症、上呼吸道感染、疲劳、肌肉骨骼疼痛、高磷血症、腹痛、便秘、呕吐、粘膜炎、咳嗽、肺炎、呼吸困难、下呼吸道感染、水肿、发烧、皮疹、头痛、头晕、高尿酸血症。 患者的体质和病情不同,用药后的副作用表现也是不一样的。用药期间注意饮食清淡,营养均衡,保持皮肤清洁卫生,多喝水,保证充足的休息时间。若有不耐受,及时联系医生对症治疗。 阿卡替尼和维奈托克的疗效 阿卡替尼对复发的慢性淋巴细胞白血病(CLL)具有显著的疗效和安全性。在一项单臂1/2期试验(ACE-CL-001)中,对阿卡替尼单药治疗的疗效和安全性进行了评估。由于合并症而拒绝化疗或被认为不适合化疗的成人患者均符合入组条件(N = 99)。 患者的中位年龄为64岁,47%的患者患有雷伊氏III/IV期疾病。阿卡替尼口服 200 毫克,每天一次,或 100 毫克,每天两次,直至病情进展或不耐受。共有99名患者接受了治疗,其中57人(62%)的免疫球蛋白重链可变基因未发生突变,12人(18%)的TP53基因发生畸变。 中位随访 53 个月后,85 名患者仍在接受治疗;14 名患者中断治疗,主要原因是不良事件(AE)(6 例)或疾病进展(3 例)。总反应率为 97%(90% 部分反应;7% 完全反应),所有预后亚组的结果相似。由于每日两次给药可改善谷值 BTK 占位率,所有患者均转为每日两次给药,每次 100 毫克。未达到中位应答持续时间(DOR);48个月的DOR率为97%。 在这项试验中,阿卡布替尼的持久疗效和长期安全性支持将其用于有症状、未经治疗的CLL患者的临床治疗。 维奈托克 在这项随机、开放标签的3期试验中,我们随机分配了389名患者,让他们接受长达2年的维奈托克治疗(从第1周期第1天开始),并在前6个月接受利妥昔单抗治疗(维奈托克-利妥昔单抗组),或接受苯达莫司汀+利妥昔单抗治疗6个月(苯达莫司汀-利妥昔单抗组)。 结果,中位随访期为23.8个月后,研究者评估的无进展生存率,维奈托克-利妥昔单抗组(194例患者中有32例出现进展或死亡)明显高于苯达莫司汀-利妥昔单抗组(195例患者中有114例出现进展或死亡);2年无进展生存率分别为84.9%和36.3%。2年无进展生存率分别为84.9%和36.3%。 在所有临床和生物学亚组中,包括染色体17p缺失患者亚组,这种获益都得以维持;染色体17p缺失患者的2年无进展生存率为81.5%,而维奈托克治疗组为81.5%。维奈托克(venetoclax)-利妥昔单抗组的2年无进展生存率为81.5%,而苯达莫司汀-利妥昔单抗组为27.8%;无染色体17p缺失患者的2年无进展生存率为85.9%,而苯达莫司汀-利妥昔单抗组为41.0%。 试验结论 在复发或难治性慢性淋巴细胞白血病患者中,维奈托克联合利妥昔单抗的无进展生存率明显高于苯达莫司汀联合利妥昔单抗。 阿卡替尼和维奈托克的作用机制 阿卡替尼是布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 的小分子抑制剂,在非临床研究中,阿卡替尼抑制BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的激活,并抑制小鼠异种移植模型中的恶性B细胞增殖和肿瘤生长。 维奈托克是一种选择性的、可口服的 BCL-2 小分子抑制剂,BCL-2 是一种抗凋亡蛋白。维奈托克通过直接与 BCL-2 蛋白结合、置换 BIM 等促凋亡蛋白、触发线粒体外膜通透和半胱天冬酶激活来帮助恢复细胞凋亡过程。 相关热文推荐:阿卡替尼治疗淋巴瘤效果好吗 参考文献 [1、]Byrd JC, Woyach JA, Furman RR, Martin P, O'Brien S, Brown JR, Stephens DM, Barrientos JC, Devereux S, Hillmen P, Pagel JM, Hamdy A, Izumi R, Patel P, Wang MH, Jain N, Wierda WG. Acalabrutinib in treatment-naive chronic lymphocytic leukemia. Blood. 2021 Jun 17;137(24):3327-3338. doi: 10.1182/blood.2020009617. PMID: 33786588; PMCID: PMC8670015. [2、]Seymour JF, Kipps TJ, Eichhorst B, Hillmen P, D'Rozario J, Assouline S, Owen C, Gerecitano J, Robak T, De la Serna J, Jaeger U, Cartron G, Montillo M, Humerickhouse R, Punnoose EA, Li Y, Boyer M, Humphrey K, Mobasher M, Kater AP. Venetoclax-Rituximab in Relapsed or Refractory Chronic Lymphocytic Leukemia. N Engl J Med. 2018 Mar 22;378(12):1107-1120. doi: 10.1056/NEJMoa1713976. PMID: 29562156.
已帮助人数160人
2023-11-02 13:22
阿卡替尼治疗淋巴瘤效果好吗
阿卡替尼治疗淋巴瘤效果良好,阿卡替尼有望减缓CLL中癌细胞B细胞的积聚,从而延缓癌症的进展,还能帮助患者快速缓解症状,缩短治疗周期,显著提高生活质量,延长生存期。阿卡替尼是Bruton酪氨酸激酶(BTK)的第二代选择性抑制剂,能够阻断 BCR 信号,并抑制恶性 B 细胞肿瘤的生长及存活。 阿卡替尼治疗淋巴瘤的试验 在这项开放标签的2期研究(NCT02213926)中,复发或难治套细胞淋巴瘤患者口服阿卡替尼(100毫克,每天两次),直到疾病进展或出现不可接受的毒性。主要终点是根据卢加诺分类法评估的总体反应,并对所有参与者进行了安全性分析。 研究结果 124名复发或难治套细胞淋巴瘤患者入组,所有患者均接受了治疗;中位年龄68岁。患者之前接受的治疗中位数为2次(IQR 1-2)。 中位随访时间为15-2个月,100名患者(81%)获得了总体应答,49名患者(40%)获得了完全应答。反应持续时间、无进展生存期和总生存期的 Kaplan-Meier 估计中值未达到;12 个月的比率分别为 72%、67%和 87%。 阿卡替尼安全性 阿卡替尼最常见的不良反应主要为 1 级或 2 级,包括头痛(47 [38%])、腹泻(38 [31%])、疲劳(34 [27%])和肌痛(26 [21%])。最常见的 3 级或更严重不良反应是中性粒细胞减少(13 [10%])、贫血(11 [9%])和肺炎(6 [5%])。没有心房颤动病例,有一例 3 级或更严重的出血病例。中位治疗时间为 13-8 个月。54例(44%)患者停止了治疗,主要原因是疾病进展(39例[31%])和不良反应(7例[6%])。 试验结论 阿卡替尼治疗为复发或难治套细胞淋巴瘤患者提供了较高的持久应答率和良好的安全性。这些研究结果表明,阿卡替尼在该疾病人群的治疗中发挥着重要作用。 阿卡替尼的价格 阿卡替尼于2023年5月26日在国内获批上市,由于上市时间较短,价格也是比较贵的,而且购药缺口大,不容易买到。 海外市场上,阿卡替尼的价格大概如下: 印度natco(印度邮寄版)阿卡替尼/阿可替尼、康可期Acabrunat规格100mg*30粒的价格大概是1500元左右一盒,但价格受多种因素影响不固定。 有需要的患者可以在国内医院药房购买,但需要自费,经济压力加大。 另一种是通过国内专业的海外医疗服务机构(如医伴旅)获取,可以将药物邮寄到家,保证是正品,能减轻经济负担,具体费用和获取流程建议咨询客服人员。 相关热文推荐:利妥昔单抗治疗淋巴瘤的试验效果怎么样? 参考文献 Wang M, Rule S, Zinzani PL, Goy A, Casasnovas O, Smith SD, Damaj G, Doorduijn J, Lamy T, Morschhauser F, Panizo C, Shah B, Davies A, Eek R, Dupuis J, Jacobsen E, Kater AP, Le Gouill S, Oberic L, Robak T, Covey T, Dua R, Hamdy A, Huang X, Izumi R, Patel P, Rothbaum W, Slatter JG, Jurczak W. Acalabrutinib in relapsed or refractory mantle cell lymphoma (ACE-LY-004): a single-arm, multicentre, phase 2 trial. Lancet. 2018 Feb 17;391(10121):659-667. doi: 10.1016/S0140-6736(17)33108-2. Epub 2017 Dec 11. PMID: 29241979; PMCID: PMC7864374.
已帮助人数139人
2023-11-02 13:13
阿卡替尼(阿可替尼)说明书,适应症,作用效果,用法用量及副作用
阿卡替尼(阿可替尼,Acalabrutinib)是一种新型的第2代 BTK 抑制药,用于治疗套细胞淋巴瘤(MCL),临床显示患者总体缓解率达81%,其对慢性淋巴细胞白血病也有良好疗效。以下为阿卡替尼(阿可替尼)说明书,适应症,作用效果,用法用量及副作用详细介绍。 阿卡替尼(阿可替尼)适应证 1、套细胞淋巴瘤 本品适用于既往至少接受过一次治疗的成年套细胞淋巴瘤(MCL)患者。 该适应症根据总体缓解率获得加速批准。该适应症的继续批准可能取决于在确认性试验中对临床益处的验证和描述。 2、慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤 本品适用于治疗患有慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)的成年患者。 阿卡替尼(阿可替尼)建议用量 1、阿卡替尼(阿可替尼)作为单一疗法 对于患有MCL病、CLL病或SLL病的患者,推荐剂量为大约每12小时口服100 mg,直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。 2、阿卡替尼(阿可替尼)与Obinutuzumab联合使用 对于以前未经治疗的CLL或SLL患者,推荐剂量为大约每12小时口服100 mg,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。在第1周期开始计算(每个周期为28天)。在第2个周期开始使用obinutuzumab,共6个周期,并参考obinutuzumab处方信息了解推荐剂量。在同一天服用obinutuzumab之前服用阿卡替尼(阿可替尼)。 建议患者用水吞服整片药片。建议患者不要咀嚼、压碎、溶解或切割药片。无论有没有食物都可以吃。如果错过一剂阿卡替尼(阿可替尼)超过3小时,则应跳过该剂量,并在其定期计划的时间服用下一剂。不应服用额外的钙片来弥补漏服的剂量。 阿卡替尼(阿可替尼)注意事项 1、严重和机会性感染 在接受卡隆治疗的恶性血液病患者中,曾发生过致命和严重的感染,包括机会性感染。考虑对机会性感染风险增加的患者进行预防。监测患者感染的迹象和症状,并及时治疗。 2、出血 恶性血液病患者在使用钙磷素治疗时会发生致命和严重的出血事件。使用抗血栓药物的同时服用本品可能会进一步增加出血的风险。在临床试验中,2.7%的服用卡奎林但未服用抗血栓剂的患者和3.6%的服用卡奎林但服用抗血栓剂的患者出现大出血。考虑抗血栓药物与卡奎斯合用时的风险和益处。监测病人是否有出血的迹象。 根据手术类型和出血风险,考虑术前和术后3-7天停药的利弊。 3、血细胞减少症 3或4级血细胞减少症,包括中性粒细胞减少症(23%)、贫血(8%)、血小板减少症(7%)和淋巴细胞减少症(7%),出现在接受卡奎因治疗的恶性血液病患者中。12%的患者出现4级中性粒细胞减少。监测全血治疗期间定期计数。根据需要中断治疗、减少剂量或停止治疗。 4、第二原发恶性肿瘤 第二原发性恶性肿瘤,包括皮肤癌和其他实体瘤,在临床试验中1029名暴露于阿卡替尼(阿可替尼)的患者中有12%发生。最常见的第二原发恶性肿瘤是皮肤癌,据报道有6%的患者患有皮肤癌。监测皮肤癌患者,并建议避免日晒。 5、心房颤动和扑动 在1029名接受阿卡替尼(阿可替尼治疗的患者中,1.1%出现3级房颤或房扑,所有患者中有4.1%出现所有级别的房颤或房扑。有心脏危险因素、高血压、既往心律失常和急性感染的患者风险可能增加。监测心律失常症状(如心悸、头晕、晕厥、呼吸困难)并进行适当处理。 阿卡替尼(阿可替尼)治疗MCL的治疗效果 阿卡替尼(阿可替尼)的疗效基于名为“ACP-196在套细胞淋巴瘤受试者中的开放性2期研究”的试验LY-004(NCT 02213926)。LY-004试验共招募了124名MCL患者,他们之前至少接受过一次治疗。 年龄中位数为68岁(范围42至90岁),80%为男性,74%为白种人。在基线时,93%的患者ECOG表现状态为0或1。自诊断以来的中位时间为 46.3个月,既往治疗次数的中位数为2次(范围1-5),包括18%既往干细胞移植。先前接受过BTK抑制剂治疗的患者被排除在外。最常见的既往方案是基于CHOP(52%)和ARA-C (34%)。在基线时,37%的患者至少有一个最长直径≥ 5 cm的肿瘤,73%的患者有额外的淋巴结受累,包括51%的骨髓受累。简化套细胞淋巴瘤国际预后指数(MIPI)评分(包括年龄、ECOG评分、基线乳酸脱氢酶和白细胞计数)在44%的患者中居中,在17%的患者中较高。 大约每隔12小时口服100 mg卡奎斯,直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。中位剂量强度为98.5%。试验LY- 004的主要疗效结果是总体缓解率,中位随访时间为15.2个月。 表1:LY-004试验中MCL患者的疗效结果 最佳反应的中位时间为1.9个月。淋巴细胞增多在开始计算后,LY-004试验中31.5%的患者出现淋巴细胞计数暂时增加(定义为绝对淋巴细胞计数比基线增加≥ 50%,基线后评估≥ 5 x 109/L)。出现淋巴细胞增多症的中位时间为1.1周,淋巴细胞增多症的中位持续时间为6.7周。 阿卡替尼(阿可替尼)副作用 阿卡替尼(阿可替尼)副作用主要有头痛、上呼吸道感染、腹泻、肌肉和关节疼痛。 阿卡替尼(阿可替尼)供应/储存 1、供应 60计数瓶装有60片药片的瓶子,带有防儿童开启的盖子,100毫克,橙色,椭圆形,双凸片,一面有凹纹“ACA100 ”,反面是平面。 2、储存 储存于20°C-25°C(68°F-77°F);允许偏差为15°C-30°C(59°F-86°F)[见USP受控室温]。 阿卡替尼(阿可替尼)价格 2023年6月,阿可替尼(acalabrutinib,商品名:康可期)也叫阿卡替尼,陆续登陆全国各大药房,公开零售价为(不考虑优惠赠药等福利)100mg*56/s盒:35599.00元(含税)。该药目前尚未进入医保当中,患者还需全额自费。 更多人选择使用海外版本阿卡替尼: 1、孟加拉珠峰阿卡替尼/阿可替尼规格100mg*60粒参考价约为3400元一盒。 2、印度natco 阿卡替尼/阿可替尼规格100mg 30粒参考价约为 1500一盒。 3、老挝东盟阿卡替尼规格100mg*60粒参考价约为7100一盒。 患者可以选择自己购买,阿卡替尼目前已经上市中国,患者仅需凭借药方就可以前往国内各大医院药房购买阿卡替尼,患者也可以选择信赖国内海外医疗服务机构来帮助自己购买阿卡替尼。 相关热文推荐:阿卡替尼(Acalabrutinib)是btk抑制剂吗? https://www.1blv.com/newsDetail/121280.html
已帮助人数473人
2023-10-09 16:05
阿卡替尼(Acalabrutinib)是btk抑制剂吗?
阿卡替尼是第二代btk抑制剂,相比较第一代 BTK 抑制剂依鲁替尼( ibrutinib)作为药物治疗时产生的耐药性和抗药性,阿卡替尼的选择性、安全性更强,对于B细胞恶性肿瘤的发生发展具有显著的抑制作用,并授予突破性药物。 关于阿卡替尼 阿卡替尼(acalabrutinib)由美国Acerta制药公司研制,2016年被英国阿斯利康制药公司收购,于2017年10 月获得美国FDA批准上市,商品名为Calquence,是一种新型的不可逆的第二代BTK抑制剂,用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)和套细胞淋巴瘤(MCL)。 阿卡替尼的作用 阿卡替尼(acalabrutinib)是 BTK的小分子抑制剂,其活性代谢物ACP-5862可选择性地与BTK活性部位的一个半胱氨酸残基(cys481)共价结合,不可逆地使BTK失活,从而抑制BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的活化,阻碍恶性B细胞增殖和生存并诱导细胞凋亡,从而发挥治疗CLL和MCL的作用。 阿卡替尼的治疗效果 Ⅱ期临床试验NCT02351739考察了阿卡替尼联合派姆单抗治疗顽固性上皮膀胱癌的疗效[1]。曾经接受铂类抗癌药治疗而病情控制不佳的上皮膀胱癌患者分成两组,联合治疗组40例,给予阿卡替尼( 100 mg,口服,bid)联合派姆单抗(200 mg,静脉注射,每3周1次)治疗。 单药治疗组35例,仅给予同剂量的派姆单抗。联合治疗组和单药治疗组治疗的中位时间分别是1.94个月和2.96个月,中位随访时间分别为6.1个月和11.2个月。联合治疗组和单药治疗组的总缓解率分别为20%和26% ,中位无进展生存期分别为2.2个月和1.6个月,中位生存期分别为6.3个月和11.4个月。 联合治疗组常见3级或4级不良反应(发生率≥ 15%)有疲倦(23%)、丙氨酸转氨酶升高(23%)、尿道感染( 18%)和贫血( 15%),单药治疗组常见3级或4级不良反应(发生率≥15%)为贫血(20%)。 总结 体外实验和动物实验证实了基于BTK信号传导通路开发的小分子药物阿卡替尼比依鲁替尼有更好的靶向性,而且临床试验也已经证实阿卡替尼对MCL和 CLL有良好的疗效,尤其是它比依鲁替尼有更好的安全性,它的上市可以让患者受益,但应关注治疗过程中出现的安全性问题并预备相应的处理措施。随着对阿卡替尼进一步的深入研究,发现阿卡替尼联合其他化疗药物2、抗体或激酶抑制剂治疗MCL和CLL可能会取得更好的临床效果。 参考文献 [1]刘莉,夏婷婷,蒋啸等.acalabrutinib:新一代布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂[J].中国新药与临床杂志,2018,37(09):518-521.DOI:10.14109/j.cnki.xyylc.2018.09.004. 相关热文推荐:沃塞洛托能治疗镰状细胞疾病吗? https://www.1blv.com/newsDetail/121278.html
已帮助人数168人
2023-10-09 15:10
阿可替尼与泽布替尼的区别?
阿可替尼和泽布替尼是两种不同的药物,两者在药物适应症、作用机制、用量、不良反应、疗效等方面存在一定区别。建议患者在医生的指导下选择合适的药物治疗。 药物适应症 套细胞淋巴瘤(MCL)是一种较罕见及快速生长的非霍奇金淋巴瘤。阿可替尼(acalabrutinib)是第2代布鲁顿酪氨酸激酶抑制药,对化学治疗(化疗)无应答或已复发的患者有较高的疗效。此外,还可用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)和小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)。 泽布替尼是我国自主研发的一款口服布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)选择性小分子抑制剂,在慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL)、套细胞淋巴瘤(MCL)及华氏巨球蛋白血症(WM)等获批适应证中显示出良好疗效,且耐受性较传统化疗或化学免疫方案更优。 作用机制 阿可替尼是Bruton酪氨酸激酶(BTK)的小分子抑制剂。阿可替尼及其活性代谢物ACP-5862与BTK活性位点的半胱氨酸残基形成共价键,导致BTK酶活性的抑制。BTK是B细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体途径的信号分子。在B细胞中,BTK信号传导导致下列必需通路的激活b细胞增殖、运输、趋化性和粘附。在非临床研究中,阿可替尼抑制BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的激活,并抑制小鼠异种移植模型中的恶性B细胞增殖和肿瘤生长。 而泽布替尼可通过与BTK结合抑制BTK磷酸化,从而阻断B细胞受体(BCR)信号通路和下游多条信号通路,发挥抗肿瘤作用。 用量 阿可替尼和泽布替尼虽然都是口服用药,但是两者的服用剂量不同。例如阿可替尼用于治疗成人淋巴瘤时常用剂量为100mg,每12小时口服,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。而泽布替尼的推荐剂量为160mg,每日两次或320mg每日一次。 不良反应 阿可替尼常见的不良反应有贫血、头痛、中性粒细胞减少、血小板减少、腹泻和肌肉骨骼疼痛、上呼吸道感染。泽布替尼的常见副作用有感染性肺炎、尿路感染、皮疹、青肿、腹泻、便秘、高血压、出血、咳嗽、恶心、便秘、呕吐、肌肉痉挛、头晕、咳嗽、呼吸困难等。 疗效 阿可替尼对复发性慢性淋巴细胞白血病(CLL)具有显著疗效和安全性。阿可替尼单一疗法的疗效和安全性在一项单臂1/2期试验(ACE-CL-001)的未接受治疗的CLL队列中进行了评估。总共治疗了99名病人,57例(62%)有未突变的免疫球蛋白重链可变基因,12例(18%)有TP53变异。经过53个月的中位随访,85名患者仍在接受治疗,14人停止治疗,主要是因为不良事件(AE)(n=6)或疾病进展(n=3)。总体缓解率为97%(90%为部分缓解;7%完全缓解),所有预后亚组的结果相似。 对于不同类型的血液系统恶性肿瘤疾病,泽布替尼有一定的缓解效果,能够帮助延缓病情。泽布替尼胶囊作为抗癌药,经过分子结构的优化,可以对BTK(布鲁顿氏酪氨酸激酶)靶点形成持久的精准抑制。使用后能够作用于身体中的癌细胞,对抑制癌细胞生成以及扩散有一定的效果。对于慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞淋巴瘤、华氏巨球蛋白血症等疾病,泽布替尼胶囊能够改善患者的临床症状,有助于延长患者的生命。 以上从不良反应、药物适应症等方面叙述了阿可替尼与泽布替尼的区别。此外两者在药物价格等方面也可能有所不同,建议服用药物之前咨询医生,根据情况选择合适的药物。
已帮助人数281人
2023-10-05 18:51
相关问答
更多
更多
声明函
   近期收到顾客举报,有外部人员利用我司名义欺诈顾客付款。
   特此敬告广大客户,有未知人员添加微信或其他方式进行收费的,请先与我司联系核实身份,若有欺诈必将依法处理!本文转载需注明出处,仅限医学人士阅读,用药请遵医嘱。
点击查看详情
注:
本站内容为医伴旅团队整理收集,禁止转载,侵权必究!仅限医学药学人士阅读,不做任何用药依据。如有不当之处请指正。请 按药品说明书或者在药师指导下购买和使用。
关于我们
医伴旅公众号
最新医药资讯
添加关注 了解实时动态
医伴旅官方微博
扫码关注,了解最新国际医疗咨询
最新药讯
更多
更多
正品保障
正品保障 放心选购
厂家直采
厂家授权 正品渠道
专业药师
一对一用药指导
品类齐全
海外药房 药品齐全
微信客服
企业微信
联系我们 :24小时客服在线
400-001-2811
邮箱 : service@1blv.com
邮编 : 100096
地址 : 北京市昌平区珠江摩尔国际大厦3号楼2单元701室
本网站不销售任何药品,只做药品信息资讯展示
Copyright © 2017 医伴旅(北京)国际信息科技有限公司 All rights reserved.