吡托布鲁替尼是新一代BTK抑制剂，为耐药性B细胞恶性肿瘤患者提供重要治疗选择，但需严格监测肝功能和感染风险。临床使用应遵循个体化方案。如需了解更多相关信息，可点击屏幕右下方对话框，医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑。

药品称呼

通用名称：吡托布鲁替尼

商品名称：Jaypirca

英文名称：Pirtobrutinib

适应靶点

Bruton酪氨酸激酶（BTK）

适应症和适应人群

套细胞淋巴瘤（MCL）

适用于既往接受过至少两种系统治疗（含一种BTK抑制剂）的复发性或难治性成人患者。

基于加速批准程序，需通过验证性试验确认临床获益。

慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）

适用于既往接受过至少两种系统治疗（含一种BTK抑制剂和一种BCL-2抑制剂）的成人患者。

基于加速批准程序，需通过验证性试验确认临床获益。

剂型和规格

片剂：50mg、100mg

主要成分

活性成分：吡托布鲁替尼

用法用量

1、推荐剂量

200mg口服，每日一次，随水整片吞服（可空腹或餐后）。

2、剂量调整

不良反应：根据毒性等级暂停给药、减量（如首次≥3级非血液毒性暂停至恢复后原剂量继续，第二次发生则减至100mg，第三次减至50mg）或永久停药。

严重肾功能不全（eGFR 15-29mL/min）：剂量减至100mg（原200mg者）或50mg（原100mg者），eGFR≥30mL/min无需调整。

3、药物相互作用

强效CYP3A抑制剂：避免联用，必要时剂量减少50mg。

中/强效CYP3A诱导剂：避免联用，必要时中效诱导剂联用时剂量增加50mg。

4、漏服处理

若漏服超过12小时，跳过该剂量，次日按原计划服药。

不良反应

常见不良反应（≥20%）

血液学异常：中性粒细胞减少（46%）、血红蛋白降低（39%）、淋巴细胞减少（31%）、血小板减少（29%）。

全身症状：疲乏（32%）、肌肉骨骼疼痛（30%）、COVID-19感染（22%）。

其他：腹泻（24%）、瘀斑（21%）、咳嗽（20%）。

严重不良反应

感染：24%患者发生≥3级感染（如肺炎、败血症），4.4%致死。

出血：3%患者发生≥3级出血（如消化道出血），0.3%致死。

心脏事件：3.2%患者出现房颤/房扑，1.5%为≥3级。

二次恶性肿瘤：9%患者发生（如非黑色素瘤皮肤癌）。

注意事项

感染监测：治疗期间需密切监测感染体征，必要时给予预防性抗感染治疗或疫苗接种。

出血风险：避免联用抗栓药物，手术前需停药3-7天。

血细胞减少：定期监测全血细胞计数，必要时调整剂量。

心脏监测：有心血管风险者需警惕心律失常（如心悸、晕厥）。

皮肤癌筛查：建议使用防晒措施并定期皮肤检查。

肝毒性：基线及治疗期间监测肝酶，疑似药物性肝损伤时停药。

胚胎毒性：育龄女性需避孕至末次给药后1周。

特殊人群用药

1.孕妇

可能致胎儿畸形，妊娠期间禁用;治疗前需确认妊娠状态。

2.哺乳期女性

治疗期间及末次给药后1周内禁止哺乳。

3.育龄男女

女性需使用有效避孕措施至末次给药后1周;男性对生育力的影响尚未明确。

4.儿童

安全性和有效性未确立。

5.老年人(≥65岁)

无需调整剂量，但严重不良事件发生率可能更高。

6.肾功能损害

严重损害(eGFR 15-29 mL/min)需减量;轻中度无需调整。

7.肝功能损害

轻中重度损害均无需调整剂量，但需密切监测肝功能。

禁忌症

说明书中尚未明确。

药物相互作用

1.强效CYP3A抑制剂(如伊曲康唑)

增加吡托布鲁替尼暴露量，需减少剂量。

2.CYP3A诱导剂(如利福平)

降低吡托布鲁替尼暴露量，需避免联用或增加剂量。

3.敏感底物(CYP2C8/CYP2C19/CYP3A/P-gp/BCRP)

可能增加相关药物(如瑞格列奈、地高辛)的血药浓度，需参考其说明书调整剂量。

药代动力学

吸收：口服生物利用度85.5%，达峰时间约2小时，食物对吸收无显著影响。

分布：蛋白结合率96%，表观分布容积34.1L。

代谢：主要经CYP3A4代谢，次要经UGT1A8/9葡萄糖醛酸化。

排泄：57%经尿（10%原型）、37%经粪（18%原型），半衰期约19小时。

特殊人群：严重肾损（eGFR 15-29mL/min）时AUC增加62%。

贮存方法

20°C–25°C（允许15°C–30°C短期存放）。

生产厂家

美国礼来