吡托布鲁替尼是新一代BTK抑制剂，为耐药性B细胞恶性肿瘤患者提供重要治疗选择，但需严格监测肝功能和感染风险。

药品称呼

通用名称：吡托布鲁替尼、Pirtobrutinib

商品名称：Jaypirca

其他名称：LOXO-305、吡托布替尼

适应靶点

Bruton酪氨酸激酶(BTK)

适应症和适应人群

套细胞淋巴瘤(MCL)

适用于既往接受过至少两种系统治疗(含一种BTK抑制剂)的复发性或难治性成人患者。基于加速批准程序，需通过验证性试验确认临床获益。

慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL)

适用于既往接受过至少两种系统治疗(含一种BTK抑制剂和一种BCL-2抑制剂)的成人患者。基于加速批准程序，需通过验证性试验确认临床获益。

规格和性状

规格

50mg*30片/瓶,100mg*60片/瓶；

性状

50mg片剂呈蓝色，呈弧形三角形，薄膜包衣，一侧刻有“Lilly 50”，另一侧刻有“6902”；

100mg片剂呈蓝色，圆形，薄膜包衣，一面刻有“Lilly100”，另一面刻有“7026”。

主要成分

活性成分：吡托布鲁替尼。

用法用量

1、推荐剂量

200mg口服，每日一次，随水整片吞服(可空腹或餐后)。

2、剂量调整

不良反应：根据毒性等级暂停给药、减量(如首次≥3级非血液毒性暂停至恢复后原剂量继续，第二次发生则减至100mg，第三次减至50mg)或永久停药。

严重肾功能不全(eGFR15-29mL/min)：剂量减至100mg(原200mg者)或50mg(原100mg者)，eGFR≥30mL/min无需调整。

具体用法用量内容较长，建议您阅读完整吡托布鲁替尼用药指南信息，处方药应在医生指导下使用。推荐文章：吡托布鲁替尼(Pirtobrutinib)的用法用量。

不良反应

常见不良反应(≥20%)

血液学异常：中性粒细胞减少、血红蛋白降低、淋巴细胞减少、血小板减少。

全身症状：疲乏、肌肉骨骼疼痛、COVID-19感染。

其他：腹泻、瘀斑、咳嗽。

严重不良反应

感染：24%患者发生≥3级感染(如肺炎、败血症)，4.4%致死。

出血：3%患者发生≥3级出血(如消化道出血)，0.3%致死。

心脏事件：3.2%患者出现房颤/房扑，1.5%为≥3级。

二次恶性肿瘤：9%患者发生(如非黑色素瘤皮肤癌)。

特殊人群用药

1.孕妇

可能致胎儿畸形，妊娠期间禁用；治疗前需确认妊娠状态。

2.哺乳期女性

治疗期间及末次给药后1周内禁止哺乳。

3.育龄男女

女性需使用有效避孕措施至末次给药后1周；男性对生育力的影响尚未明确。

4.儿童

安全性和有效性未确立。

5.老年人(≥65岁)

无需调整剂量，但严重不良事件发生率可能更高。

6.肾功能损害

严重损害(eGFR15-29mL/min)需减量；轻中度无需调整。

7.肝功能损害

轻中重度损害均无需调整剂量，但需密切监测肝功能。

禁忌症

说明书中尚未明确。

药物相互作用

1.强效CYP3A抑制剂(如伊曲康唑)

增加吡托布鲁替尼暴露量，需减少剂量。

2.CYP3A诱导剂(如利福平)

降低吡托布鲁替尼暴露量，需避免联用或增加剂量。

3.敏感底物(CYP2C8/CYP2C19/CYP3A/P-gp/BCRP)

可能增加相关药物(如瑞格列奈、地高辛)的血药浓度，需参考其说明书调整剂量。

药代动力学

吸收：口服生物利用度85.5%，达峰时间约2小时，食物对吸收无显著影响。

分布：蛋白结合率96%，表观分布容积34.1L。

代谢：主要经CYP3A4代谢，次要经UGT1A8/9葡萄糖醛酸化。

排泄：57%经尿(10%原型)、37%经粪(18%原型)，半衰期约19小时。

贮存方法

20℃-25℃(允许15℃-30℃短期存放)。

生产厂家

美国礼来