阿那格雷是一种口服血小板减少剂，属于磷酸二酯酶3(PDE3)抑制剂。其通过抑制血小板生成及促进血小板成熟细胞的凋亡，降低骨髓增殖性肿瘤继发的血小板增多症患者的血小板计数，减少血栓形成风险，并缓解相关症状(如血栓出血事件)。

药品称呼

通用名称：盐酸阿那格雷(Anagrelide)

商品名称：安归宁(Agrylin)

适应靶点

磷酸二酯酶3(PDE3)。

适应症和适应人群

适应症

治疗骨髓增殖性肿瘤(如原发性血小板增多症、真性红细胞增多症等)继发的血小板增多症，以降低血小板计数、血栓形成风险及相关症状。

适应人群

成人及7岁及以上儿科患者。

规格与性状

规格：0.5mg*100粒/盒。

性状：白色不透明胶囊，印有黑色“063”字样。

主要成分

活性成分:阿那格雷。

用法用量

1、起始剂量

成人起始剂量：每次0.5mg，每日4次，或每次1mg，每日2次。

儿科起始剂量：每次0.5mg，每日1次。

2、剂量调整

起始剂量维持至少1周，根据血小板计数(目标范围150,000-400,000/µL)调整，每周增量≤0.5mg/天，最大剂量≤10mg/天，单次剂量≤2.5mg。

3、特殊人群

中度肝功能损害(Child-Pugh 7-9)：起始剂量0.5mg/天，增量需谨慎。

严重肝功能损害：禁用。

不良反应

1、常见不良反应(≥5％)

头痛(44％)、心悸(26％)、腹泻(26％)、乏力(23％)、水肿(21％)、恶心(17％)、腹痛(16％)、头晕(15％)。

2、严重不良反应

QT间期延长、室性心动过速、肺动脉高压、间质性肺疾病、出血事件。

3、儿科患者

发热、鼻出血、头痛、疲劳。

注意事项

心血管毒性：治疗前需心电图检查，监测QT间期及心率；禁用于QT间期延长风险患者。

肺动脉高压：评估潜在心肺疾病，出现症状需停药。

出血风险：避免联用阿司匹林或其他抗凝药物，密切监测出血体征。

肺部毒性：如出现呼吸困难或肺部浸润，立即停药并评估。

肝功能监测：中度肝功能损害患者需减量并密切监测。

特殊人群用药

妊娠期女性：动物研究显示胎儿毒性(高剂量)，需权衡风险与获益。

哺乳期女性：禁用，停药后一周内避免哺乳。

儿童：≥7岁可用，不良反应与成人相似。

老年人：无需调整剂量，但需警惕个体敏感性。

肝功能损害患者：中度损害需减量，重度损害禁用阿那格雷。

禁忌症

严重肝功能损害患者禁用。

先天性或获得性QT间期延长、联用QT延长药物者禁用。

药物相互作用

PDE3抑制剂(如西洛他唑)：加剧心血管毒性，避免联用。

阿司匹林/抗凝药：增加出血风险，需谨慎评估。

CYP1A2抑制剂(如氟伏沙明)：增加阿那格雷暴露量，需监测并调整剂量。

药物过量

症状：低血压、窦性心动过速、血小板减少症。

处理：停药，监测血小板计数及出血并发症，对症支持治疗。

药代动力学

吸收：口服生物利用度≥70％，达峰时间约1小时；食物降低峰浓度14％，但增加AUC 20％。

代谢：主要经CYP1A2代谢为活性产物3-羟基阿那格雷，半衰期1.5小时(母药)及2.5小时(代谢物)。

排泄：尿液中仅少量原型排出(＜1％)。

特殊人群：儿童Cmax及AUC较成人高。肝功能损害者，中度损害者暴露量增加8倍。

贮存方法

避光、阴凉干燥处，25℃以下。

研发公司

英国Shire(英国夏尔)