阿那格雷是一种用于治疗血小板增多症及相关病症的药物，具有抑制血小板凝聚的作用。阿那格雷主要通过影响巨核细胞的成熟来降低血小板数目，同时抑制环磷腺苷磷酸二酯酶的活性，阻止血小板的聚集。

药品称呼

通用名称：Anagrelide

商品名称：Agrylin

英文名称：Anagrelide

中文名称：盐酸阿那格雷胶囊

全部名称：阿那格雷、盐酸阿那格雷胶囊、安归宁、Anagrelide、Agrylin、Xagrid

剂型和规格

胶囊:白色不透明胶囊，用黑色墨水印上“ 063”。

特殊人群用药

1、妊娠期

从孕妇使用阿那格雷的病例报告中获得的现有数据尚未发现与药物相关的重大出生缺陷、流产或不良母婴结局的风险。在动物胚胎-胎儿研究中，在动物器官生长过程中，根据体表面积，给药阿那格雷的剂量约为临床最大剂量(10毫克 /天)的97倍，观察到胎儿发育延迟(骨骼骨化延迟和体重减轻)。妊娠期血小板增多症对母体和胎儿有不良影响。

血栓事件，如中风、深静脉血栓或心肌梗死，可能是血小板增多症的并发症。妊娠期血小板增多症会增加流产、死胎和其他孕产后果(如子痫前期)的风险。

在一项对雌性动物进行的产前和产后研究中，通过哺乳在器官发生期间以60毫克/千克/天(基于体表面积为最大临床剂量的58倍)或更高的口服剂量给予阿那格雷，导致分娩延迟或阻滞、未分娩的妊娠动物及其发育完全的胎仔死亡，以及所生幼崽死亡率增加。

2、哺乳期

目前尚无关于人乳中是否含有阿那格雷、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁分泌的影响的信息。在哺乳期动物的乳汁中检测到阿那格雷或其代谢物。由于母乳喂养的婴儿可能出现严重的不良反应，包括血小板减少，因此建议患者在使用阿那格雷治疗期间和最后一次用药后一周内不要进行母乳喂养。

3、具有生殖潜力的男性和女性

根据动物实验研究的结果，阿那格雷可能会损害女性生育力。

4、儿童使用

阿那格雷对7岁及以上儿童患者的安全性和有效性已经得到证实。目前尚无针对7岁以下儿童患者的数据。在这些儿科患者中使用阿那格雷的证据来自在成人中进行的充分和良好对照的阿那格雷研究，以及在18名7至16岁继发于ET的血小板增多症儿科患者中进行的额外药代动力学、药效学和安全性数据。

与成人患者相比，儿童患者中观察到的不良事件类型没有明显趋势或差异。

5、老年用药

在阿那格雷临床研究的942名受试者中，42.1%为65岁及以上，14.9%为75岁及以上。未观察到这些受试者与较年轻受试者之间在安全性或有效性方面的总体差异，且其他已报告的临床经验未发现老年患者与较年轻患者之间的应答差异，但不能排除某些老年人更高的敏感性。

6、肝功能损害

肝代谢是阿那格雷清除的主要途径。中度肝功能损害患者的阿那格雷暴露量增加了8倍，需要减少剂量。尚未研究阿那格雷在严重肝功能损害患者中的应用。严重肝功能损害的患者应避免使用阿那格雷。在开始治疗前，应评估阿那格雷治疗轻中度肝功能损害患者的潜在风险和益处。在阿那格雷治疗之前和期间评估肝功能。

药物相互作用

1、延长QT的药物

在服用可能延长QT间隔时间的药物(包括但不限于氯喹、克拉霉素、氟哌啶醇、美沙酮、莫西沙星、胺碘酮、二吡呋胺、普鲁卡因胺和匹莫齐特)的患者中避免使用阿那格雷。

2、PDE3抑制剂

阿那格雷是一种磷酸二酯酶3(PDE3)抑制剂。避免使用具有类似性质的药物产品，如促红细胞生成素和其他PDE3抑制剂(如西洛他唑、米力农)。

3、阿司匹林和增加出血风险的药物

单剂量或重复剂量阿那格雷与阿司匹林联合给药比单独服用阿司匹林表现出更强的体外抗血小板聚集作用。一项针对原发性血小板增多症患者的观察性研究结果表明，接受阿那格雷治疗的患者的主要出血事件(mhe)发生率高于接受另一种细胞减灭治疗的受试者。大多数重大出血事件发生在同时接受抗聚集治疗(主要是阿司匹林)的患者中。因此，在开始治疗前，应评估阿那格雷与阿司匹林合用的潜在风险，特别是在出血风险高的患者中。

监测患者出血情况，尤其是与已知会导致出血的其他药物(如抗凝药、PDE3抑制剂、NSAIDs、抗血小板药、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂)联合治疗的患者。

4、CYP450相互作用

CYP1A2抑制剂:阿那格雷及其活性代谢产物主要由CYP1A2代谢。抑制CYP1A2的药物(如氟伏沙明、环丙沙星)可能会增加阿那格雷的暴露量。监测患者的心血管事件，并在CYP1A2抑制剂联合用药时相应滴定剂量。

CYP1A2诱导剂:CYP1A2诱导剂可减少阿那格雷的暴露量。服用合用CYP1A2诱导剂(如奥美拉唑)的患者可能需要滴定其剂量，以补偿阿那格雷暴露量的减少。

CYP1A2底物:阿那格雷在体外对CYP1A2的抑制活性有限，可能会改变合用CYP1A2底物(如茶碱、氟伏沙明、昂丹司琼)的暴露量。

药物过量

在超过推荐剂量的情况下，阿那格雷可导致低血压。有上市后故意过量服用阿那格雷的病例报告。报告的症状包括窦性心动过速和呕吐。经支持性治疗后症状缓解。阿那格雷治疗引起的血小板减少与剂量有关；因此，预计过量服用会导致血小板减少，从而可能引起出血。

如果用药过量，应停止阿那格雷给药，并监测血小板计数是否出现血小板减少症，观察是否可能出现出血等并发症。一旦血小板计数恢复到正常范围，应考虑恢复阿那格雷给药。

成分

阿那格雷为口服胶囊剂，含0.5毫克阿那格雷(相当于0.61毫克盐酸阿那格雷USP)。

非活性成分:无水乳糖 NF、克罗波维酮 NF、一水乳糖 NF、硬脂酸镁 NF、微晶纤维素 NF 和聚维酮 NF。

胶囊外壳含有明胶、二氧化钛和黑色氧化铁。

性状

胶囊剂

贮存方法

1、储存在25°C温度下，允许波动范围为15°C至30°C。

2、储存在避光容器中。

生产厂家

武田制药