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阿那格雷(Anagrelide)是一种选择性血小板生成抑制剂,主要用于治疗原发性血小板增多症(ET)及其他骨髓增生性肿瘤(MPN)引起的血小板增多。该药物最早于1997年在美国获批上市,随后在欧洲、中国香港等地区陆续获批。
阿那格雷通过抑制巨核细胞的成熟,减少血小板生成,显著降低血小板计数,同时对红细胞和白细胞造成较少影响。目前,阿那格雷的原研药尚未在中国内地正式上市,但国产阿那格雷仿制药已于2024年2月23日获批。
阿那格雷是一种口服血小板减少剂,属于磷酸二酯酶3(PDE3)抑制剂。其通过抑制血小板生成及促进血小板成熟细胞的凋亡,降低骨髓增殖性肿瘤继发的血小板增多症患者的血小板计数,减少血栓形成风险,并缓解相关症状(如血栓出血事件)。
通用名称:盐酸阿那格雷(Anagrelide)
商品名称:安归宁(Agrylin)
磷酸二酯酶3(PDE3)。
适应症
治疗骨髓增殖性肿瘤(如原发性血小板增多症、真性红细胞增多症等)继发的血小板增多症,以降低血小板计数、血栓形成风险及相关症状。
适应人群
成人及7岁及以上儿科患者。
规格:0.5mg*100粒/盒。
性状:白色不透明胶囊,印有黑色“063”字样。
活性成分:阿那格雷。
成人起始剂量:每次0.5mg,每日4次,或每次1mg,每日2次。
儿科起始剂量:每次0.5mg,每日1次。
起始剂量维持至少1周,根据血小板计数(目标范围150,000-400,000/µL)调整,每周增量≤0.5mg/天,最大剂量≤10mg/天,单次剂量≤2.5mg。
中度肝功能损害(Child-Pugh 7-9):起始剂量0.5mg/天,增量需谨慎。
严重肝功能损害:禁用。
头痛(44%)、心悸(26%)、腹泻(26%)、乏力(23%)、水肿(21%)、恶心(17%)、腹痛(16%)、头晕(15%)。
QT间期延长、室性心动过速、肺动脉高压、间质性肺疾病、出血事件。
发热、鼻出血、头痛、疲劳。
心血管毒性:治疗前需心电图检查,监测QT间期及心率;禁用于QT间期延长风险患者。
肺动脉高压:评估潜在心肺疾病,出现症状需停药。
出血风险:避免联用阿司匹林或其他抗凝药物,密切监测出血体征。
肺部毒性:如出现呼吸困难或肺部浸润,立即停药并评估。
肝功能监测:中度肝功能损害患者需减量并密切监测。
妊娠期女性:动物研究显示胎儿毒性(高剂量),需权衡风险与获益。
哺乳期女性:禁用,停药后一周内避免哺乳。
儿童:≥7岁可用,不良反应与成人相似。
老年人:无需调整剂量,但需警惕个体敏感性。
肝功能损害患者:中度损害需减量,重度损害禁用阿那格雷。
严重肝功能损害患者禁用。
先天性或获得性QT间期延长、联用QT延长药物者禁用。
PDE3抑制剂(如西洛他唑):加剧心血管毒性,避免联用。
阿司匹林/抗凝药:增加出血风险,需谨慎评估。
CYP1A2抑制剂(如氟伏沙明):增加阿那格雷暴露量,需监测并调整剂量。
症状:低血压、窦性心动过速、血小板减少症。
处理:停药,监测血小板计数及出血并发症,对症支持治疗。
吸收:口服生物利用度≥70%,达峰时间约1小时;食物降低峰浓度14%,但增加AUC 20%。
代谢:主要经CYP1A2代谢为活性产物3-羟基阿那格雷,半衰期1.5小时(母药)及2.5小时(代谢物)。
排泄:尿液中仅少量原型排出(<1%)。
特殊人群:儿童Cmax及AUC较成人高。肝功能损害者,中度损害者暴露量增加8倍。
避光、阴凉干燥处,25℃以下。
英国Shire(英国夏尔)
参考资料:FDA说明书,FDA更新于2021年10月21日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=20333
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