奎扎替尼为FLT3-ITD阳性AML患者提供了重要的治疗选择，尤其在复发/难治阶段可显著改善生存。其疗效依赖于患者基因突变特征，需结合分子检测精准用药。

药品称呼

通用名称：奎扎替尼

商品名称：Vanflyta

英文名称：quizartinib

适应靶点

FLT3-ITD突变（FMS样酪氨酸激酶3内部串联重复突变）

适应症和适应人群

适应症

联合标准阿糖胞苷和蒽环类药物诱导化疗、高剂量阿糖胞苷巩固化疗，以及作为巩固后的维持单药治疗，用于新诊断FLT3-ITD阳性急性髓系白血病（AML）成人患者。

适应人群

经FDA批准的检测方法确认FLT3-ITD突变阳性的成人AML患者。

限制人群

不推荐作为异基因造血干细胞移植（HSCT）后的维持治疗，因未显示生存获益。

主要成分

活性成分：盐酸奎扎替尼

用法用量

1、推荐剂量方案

诱导治疗：35.4 mg口服，每日1次（联合化疗），于化疗周期第8-21天使用。

巩固治疗：35.4 mg口服，每日1次（联合高剂量阿糖胞苷），于化疗周期第6-19天使用。

2、维持治疗

第1周期第1-14天：26.5 mg口服，每日1次；

第1周期第15天起（若QTcF≤450 ms）：剂量增至53 mg每日1次，持续至36个周期或疾病进展/不可耐受毒性。

3、剂量调整

QT延长

QTcF 481-500 ms：减少剂量（如53 mg→35.4 mg）；

QTcF＞500 ms：暂停用药，恢复后减量；若复发则永久停药。

与强CYP3A抑制剂联用

剂量减半（如53 mg→26.5 mg）；若原剂量为17.7 mg则暂停用药。

严重非血液学毒性

暂停至恢复至≤1级后继续原剂量，或恢复至2级后减量。

4、给药方法

整片吞服，勿掰开、咀嚼或碾碎；

与食物同服或空腹均可，每日固定时间服用；

若漏服，当日尽快补服，次日恢复原计划；若呕吐，无需补服。

不良反应

常见不良反应（≥10％）

1、实验室异常

淋巴细胞减少（60％）、血钾降低（59％）、白蛋白降低（53％）、血磷降低（52％）、碱性磷酸酶升高（51％）。

2、临床反应

发热性中性粒细胞减少（44％）、腹泻（42％）、黏膜炎（38％）、恶心（34％）、腹痛（30％）、脓毒症（30％）、中性粒细胞减少（29％）、头痛（28％）。

严重不良反应

QT延长（14％）、尖端扭转型室速（0.2％）、心脏骤停（0.6％）、胚胎-胎儿毒性。

注意事项

1、QT延长与心脏风险

用药前及治疗期间定期监测心电图（ECG）、血钾和血镁水平；

避免联用其他QT延长药物（如唑类抗真菌药、莫西沙星）；

通过VANFLYTA REMS风险评估计划限制使用。

2、胚胎-胎儿毒性

育龄女性及男性需在治疗期间及停药后（女性7个月，男性4个月）采取有效避孕措施。

3、其他

治疗期间暂停哺乳；

老年患者无需调整剂量。

特殊人群用药

1、孕妇

禁用，可能导致胎儿畸形或流产。

2、哺乳期女性

禁用，尚无数据确定药物是否进入乳汁。

3、育龄期男女

建议女性停药后 7 个月，男性停药后 4 个月内仍需避孕。

4、儿童

未建立安全性和有效性，不推荐使用。

5、老年人

≥65 岁患者与年轻患者疗效相似，但副作用可能更明显。

6、肾功能损害

轻中度肾损害(CrCl30-89mL/min)无需调整剂量。严重肾功能损害说明书尚未明确。

7、肝功能损害

轻中度肝损害(Child-PughA/B)无需调整剂量。严重肝功能损害患者说明书尚未明确。

禁忌症

说明书中尚未明确。

药物相互作用

1.强CYP3A抑制剂(如酮康唑)

减少奎扎替尼剂量。

2.强或中度CYP3A诱导剂(如利福平)

避免合用，否则可能降低药效。

3.延长QT间期的药物(如某些抗生素、抗精神病药)

需密切监测 ECG。

性状

17.7 mg 片剂(白色，圆形)

26.5 mg 片剂(黄色，圆形)

药代动力学

吸收：口服生物利用度71％，达峰时间约4小时；

分布：血浆蛋白结合率＞99％，表观分布容积275 L；

代谢：主要通过CYP3A4/5氧化代谢为活性产物AC886；

排泄：76％经粪便排出（4％为原型），半衰期约81小时（奎扎替尼）和136小时（AC886）。

贮存方法

室温储存(20℃-25℃)，允许短暂波动(15℃-30℃)。避光、防潮，远离儿童。

生产厂家

日本第一三共（Daiichi Sankyo Company）