奎扎替尼为FLT3-ITD阳性AML患者提供了重要的治疗选择，尤其在复发/难治阶段可显著改善生存。其疗效依赖于患者基因突变特征，需结合分子检测精准用药。

药品称呼

通用名称：奎扎替尼、quizartinib

商品名称：Vanflyta

其他名称：AC220

适应靶点

FLT3-ITD突变(FMS样酪氨酸激酶3内部串联重复突变)

适应症和适应人群

适应症

联合标准阿糖胞苷和蒽环类药物诱导化疗、高剂量阿糖胞苷巩固化疗，以及作为巩固后的维持单药治疗，用于新诊断FLT3-ITD阳性急性髓系白血病(AML)成人患者。

适应人群

经FDA批准的检测方法确认FLT3-ITD突变阳性的成人AML患者。

限制人群

不推荐作为异基因造血干细胞移植(HSCT)后的维持治疗，因未显示生存获益。

规格与性状

规格：17.7mg*28片/盒,26.5mg*28片/盒；

性状：17.7mg为白色圆形片剂，26.5mg为黄色圆形片剂。

主要成分

活性成分：盐酸奎扎替尼

用法用量

1、推荐剂量方案

诱导治疗：35.4mg口服，每日1次(联合化疗)，于化疗周期第8-21天使用。

巩固治疗：35.4mg口服，每日1次(联合高剂量阿糖胞苷)，于化疗周期第6-19天使用。

2、维持治疗

第1周期第1-14天：26.5mg口服，每日1次；

第1周期第15天起(若QTcF≤450ms)：剂量增至53mg每日1次，持续至36个周期或疾病进展/不可耐受毒性。

使用奎扎替尼治疗期间，可能还会根据症状变化进行剂量调整，具体内容建议您阅读奎扎替尼完整用药指南，推荐文章：奎扎替尼(quizartinib)的用法用量。

不良反应

常见不良反应(≥10％)

1、实验室异常

淋巴细胞减少、血钾降低、白蛋白降低、血磷降低、碱性磷酸酶升高。

2、临床反应

发热性中性粒细胞减少、腹泻、黏膜炎、恶心、腹痛、脓毒症、中性粒细胞减少、头痛。

严重不良反应

QT延长、尖端扭转型室速、心脏骤停、胚胎-胎儿毒性。

更多内容您可以阅读奎扎替尼的副作用完整信息，推荐文章：奎扎替尼(quizartinib)的副作用。

注意事项

1、QT延长与心脏风险

用药前及治疗期间定期监测心电图(ECG)、血钾和血镁水平；

避免联用其他QT延长药物(如唑类抗真菌药、莫西沙星)；

通过VANFLYTA REMS风险评估计划限制使用。

2、胚胎-胎儿毒性

育龄女性及男性需在治疗期间及停药后(女性7个月，男性4个月)采取有效避孕措施。建议您阅读奎扎替尼注意事项完整内容，在用药期间注意观察。

特殊人群用药

1、孕妇

禁用，可能导致胎儿畸形或流产。

2、哺乳期女性

禁用，尚无数据确定药物是否进入乳汁。

3、育龄期男女

建议女性停药后7个月，男性停药后4个月内仍需避孕。

4、儿童

未建立安全性和有效性，不推荐使用。

5、老年人

≥65岁患者与年轻患者疗效相似，但副作用可能更明显。

6、肾功能损害

轻中度肾损害(CrCl30-89mL/min)无需调整剂量。严重肾功能损害说明书尚未明确。

7、肝功能损害

轻中度肝损害(Child-PughA/B)无需调整剂量。严重肝功能损害患者说明书尚未明确。

禁忌症

说明书中尚未明确。

药物相互作用

1.其他药物对奎扎替尼的影响

强效CYP3A抑制剂：奎扎替尼是CYP3A底物，联用强效CYP3A抑制剂可增加奎扎替尼的全身暴露，可能增加不良反应风险，应降低奎扎替尼剂量。

强效或中效CYP3A诱导剂：联用强效或中效 CYP3A 诱导剂可降低奎扎替尼的全身暴露，可能降低疗效，应避免联用。

2.奎扎替尼对其他药物的影响

QT间期延长药物：奎扎替尼可延长QT/QTc间期，与其他延长QT间期的药物联用可能进一步增加QT延长的发生率，若必须联用，更频繁地通过ECG监测患者，此类药物包括但不限于抗真菌唑类、昂丹司琼、格拉司琼、阿奇霉素、喷他脒、多西环素、莫西沙星、阿托伐醌、丙氯拉嗪、他克莫司等。

药代动力学

吸收：口服生物利用度71％，达峰时间约4小时；

分布：血浆蛋白结合率＞99％，表观分布容积275L；

代谢：主要通过CYP3A4/5氧化代谢为活性产物AC886；

排泄：76％经粪便排出(4％为原型)，半衰期约81小时(奎扎替尼)和136小时(AC886)。

贮存方法

室温储存(20℃-25℃)，允许短暂波动(15℃-30℃)。避光、防潮，远离儿童。

生产厂家

日本第一三共