阿卡替尼的详细说明书

阿卡替尼的详细说明书

药品名：阿卡替尼

商品名：Calquence

通用名：acalabrutinib（阿卡替尼）

靶点：BTK

厂家：阿斯利康

规格：100mg

美国获批：2017年11月

推荐剂量：100mg/次，2次/日，随餐或不随餐服用。

适应症：

目前，阿卡替尼/阿卡拉布替尼Acalabrutinib被用于治疗已接受至少一种先前治疗的成年Mantle细胞淋巴瘤（MCL）患者。最近它也被批准用于慢性淋巴细胞白血病和小淋巴细胞淋巴瘤。

作用机制：

阿卡替尼是第2代小分子布鲁顿酪氨酸激酶抑制药。阿卡替尼及其代谢物ACP-5826与BTK活性部位第 481位半胱氨酸残基形成共价结合，使BTK酶的活性受到 抑制；而BTK作为B细胞抗原受体和细胞因子受体通道的信号分子。 在B细胞中，BTK信号的活化是促使B细胞增殖、转运、趋化和黏附所必需的通道信号。阿卡替尼及其代谢物有选择性地阻断BTK通路，同时不破坏其他对血小板和免疫功能重要的分子通路，从而避免或者降低癌症疗法相关不良反应的产生。 非临床研究显示，阿卡替尼抑制了BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的活 ，使B细胞恶性增殖和生存受到抑制。

副作用：

阿卡替尼是一种Bruton酪氨酸激酶抑制剂，可防止B细胞增殖，运输，趋化和粘附。每12小时服用一次，可能会引起其他影响，例如心房颤动，其他恶性肿瘤，出血和感染。其中，三级以及以上的非血液系统副作用比例最高的是腹泻，同时三级及以上的血液系统副作用血红蛋白减少、血小板减少和中性粒细胞减少。

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