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盐酸伐昔洛韦片是日本广泛使用的一种抗病毒药物,主要用于治疗带状疱疹、生殖器疱疹、单纯性疱疹及水痘。作为阿昔洛韦的前体药物,它口服后迅速转化为阿昔洛韦,通过抑制病毒DNA合成发挥抗病毒作用。
盐酸伐昔洛韦片的作用机制为:进入疱疹感染细胞后,与脱氧核苷竞争病毒胸腺嘧啶激酶或细胞激酶,被磷酸化成活化型无环鸟苷三磷酸酯,抑制病毒DNA聚合酶,阻断病毒复制。
盐酸伐昔洛韦片作为伐昔洛韦的前体药物,其口服生物利用度更高,可快速转化为活性成分伐昔洛韦,通过抑制病毒DNA聚合酶阻断复制。
通用名称:盐酸伐昔洛韦片
其他名称:日本带状疱疹、生殖器疱疹、单纯性疱疹、水痘治疗剂,Valaciclovir hydrochloride,バラシクロビル錠,バラシクロビル塩酸塩錠
DNA polymerase x 病毒酶
适用于成人带状疱疹及生殖器疱疹的患者。
规格:500mg*42片/盒;
性状:白色或类白色圆形片剂。
盐酸伐昔洛韦
盐酸伐昔洛韦片为口服给药,需整片吞服(薄膜包衣用于掩盖主药苦味,不可碾碎),吞咽困难时可随足量水分逐片服用。
具体您可以阅读盐酸伐昔洛韦片完整用法用量信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:盐酸伐昔洛韦片的用法用量。
神经系统:头痛、头晕、失眠、嗜睡、感觉异常。
消化系统:恶心、腹泻、腹痛、消化不良。
全身反应:疲劳、发热、寒战。
其他:皮疹、皮肤瘙痒、实验室异常(ALT/AST升高、白细胞减少)。
肾功能衰竭(大剂量使用或肾损伤患者)。
致癌性(动物实验显示雌性大鼠乳腺癌风险增加)。
生殖毒性(雄性大鼠睾丸毒性)。
建议您阅读盐酸伐昔洛韦片副作用信息,在医生的指导下正确用药。推荐文章:盐酸伐昔洛韦片的副作用。
用药前及期间需定期检测肌酐清除率。
避免与丙磺舒、肾毒性药物(如顺铂)或醛类氧化酶代谢药物联用。
疗效不佳时需考虑病毒耐药可能,伐昔洛韦耐药株对本品亦耐药。
生殖器疱疹患者治疗期间应避免性接触。
血液透析可加速药物清除,以对症支持治疗为主。
【孕妇】仅在获益大于风险时使用。动物实验提示大剂量可致胎儿异常。
【哺乳期女性】伐昔洛韦可分泌至乳汁,应权衡停药或停乳。
【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。
【儿童使用】40kg以上可用成人剂量;低体重儿、新生儿、婴幼儿尚无数据。
【老年人使用】因肾功能下降,需调整剂量,防止神经精神不良反应。
【肾功能损害】须依肌酐清除率调整剂量。未减量可导致中枢神经症状及急性肾损伤。
【肝功能损害】尚无临床数据。
对泛昔洛韦或喷昔洛韦过敏者禁用。
妊娠期妇女需充分评估风险与获益。
哺乳期妇女禁用,若必须使用需停止哺乳。
合用可抑制伐昔洛韦的肾脏排泄,导致伐昔洛韦的平均血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)增加48%,血药浓度升高可能增加不良反应风险。
临床指导:尤其在肾功能下降风险较高的患者(如老年人)中,需谨慎合用;若必须合用,需监测伐昔洛韦相关不良反应(如肾损害、精神神经症状),必要时调整本品剂量。
合用可抑制伐昔洛韦的肾脏排泄,导致伐昔洛韦的AUC增加27%,血药浓度升高。
临床指导:肾功能下降风险患者(如老年人)合用需谨慎,需监测伐昔洛韦相关不良反应,必要时调整剂量。
伐昔洛韦与吗替麦考酚酯合用时,可能相互抑制对方的肾脏排泄,导致伐昔洛韦及吗替麦考酚酯代谢物的AUC均升高,增加两者的毒性风险(如伐昔洛韦相关肾损害、吗替麦考酚酯相关骨髓抑制)。
临床指导:肾功能下降风险患者(如老年人)合用需格外谨慎,需定期监测肾功能、血常规及相关不良反应,必要时调整两者剂量。
合用可能导致茶碱中毒症状(如心悸、震颤、恶心、呕吐),具体反应因人而异。
临床指导:合用期间需密切监测茶碱血药浓度及中毒症状,一旦出现异常需及时调整剂量或停药。
症状:急性肾损害、谵妄、幻觉、意识障碍、昏迷。
处理:血液透析可清除血中阿昔洛韦。
口服生物利用度77%,达峰时间0.9小时,血药浓度3.3μg/ml。血浆蛋白结合率<20%,全血/血浆分配比≈1。
密封,室温储存。
日本沢井株式会社
参考资料:日本药监局说明书更新于2023年12月,日本药监局说明书网址:https://ss.pmda.go.jp/ja_all/search.x?nccharset=073A3279&nccharset=FEF28A70&q=%E3%83%90%E3%83%A9%E3%82%B7%E3%82%AF%E3%83%AD%E3%83%93%E3%83%AB&ie=UTF-8&page=1
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