图片来源: 图片来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供参考。
盐酸卡格列净是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂类口服降糖药,通过抑制肾脏对葡萄糖的重吸收,促进尿糖排泄以降低血糖。
盐酸卡格列净主要用于2型糖尿病患者的血糖控制,可单独使用或与其他降糖药物联合。盐酸卡格列净还能降低血压、减少体重,并具有心血管保护作用。但使用时需注意禁忌人群,如重度肾损害患者,并警惕过敏反应、尿路感染等副作用。
盐酸卡格列净是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂类降糖药。该药物通过抑制肾脏对葡萄糖的重吸收,促进尿糖排泄,降低血糖水平,适用于2型糖尿病患者的血糖控制,可单独使用或与二甲双胍、磺脲类药物联用。
通用名称:盐酸卡格列净、Canagliflozin
商品名称:Canaglu、カナグル錠
SGLT2
盐酸卡格列净适用于2型糖尿病(T2D)患者的血糖控制,可作为饮食和运动的辅助治疗手段。同时,盐酸卡格列净也适用于特定心血管高风险患者的保护治疗,以降低主要心血管事件风险。
100mg*100片/盒。
盐酸卡格列净为薄膜衣片,每片含卡格列净100mg。性状为白色或类白色片剂,无臭,味苦。
活性成分:卡格列净。
盐酸卡格列净通常每日口服一次,每次100mg。
具体剂量需根据医生处方。具体您可以阅读盐酸卡格列净完整用法用量信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:盐酸卡格列净(Canaglu)的用法用量。
常见副作用包括低血糖、尿频、便秘、阴道真菌感染(外阴阴道念珠菌病)及尿路感染。可能引起血容量降低,进而导致直立性或体位性低血压,以及由此产生的头晕或昏厥症状。
长期使用可能增加骨折风险,尤其是骨质疏松患者。
具体您可以阅读盐酸卡格列净完整副作用信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:盐酸卡格列净(Canaglu)的副作用。
用药期间应监测肾功能,尤其是老年人及肾功能损害患者。
避免在血容量不足的情况下使用,如重度感染、手术前后、严重外伤等。
长期使用盐酸卡格列净的患者应定期评估骨折风险。
药物过量可能表现为头晕、恶心、呕吐、意识模糊甚至昏迷等症状,一旦发现应立即就医。
与其他药物合用时,应咨询医生以评估潜在的药物相互作用。
【孕妇】不建议孕妇使用盐酸卡格列净。动物实验显示,药物可能通过胎盘屏障并对胎儿肾脏发育产生潜在风险。目前缺乏人类妊娠期用药的安全性数据,因此在孕妇中使用需谨慎评估。
【哺乳期女性】不建议哺乳期女性使用盐酸卡格列净,若必须使用,则需暂停哺乳。动物实验表明,药物可分泌至乳汁中,并可能对新生儿产生不良影响,如体重增长抑制和肾盂及肾小管扩张。
【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确关于具有生殖潜力的男性和女性使用该药物的具体信息,需进一步咨询医生以获取个性化建议。
【儿童使用】不建议儿童及青少年(<18岁)使用盐酸卡格列净。由于缺乏针对该人群的临床研究,尚无有效性及安全性数据支持其在儿童中的应用。
【老年人使用】需谨慎给药并密切监测患者状态。老年人常伴有生理功能减退,易延迟识别脱水症状,增加脱水、低血糖及肾损害风险。尽管老年患者的血药浓度较高,但通常无需常规调整剂量,应根据个体情况进行评估。
【肾功能损害】对于高度肾损害或透析末期肾不全患者,不建议使用盐酸卡格列净,因其降糖作用微弱或无效。中度肾损害患者需谨慎评估用药必要性,并定期监测eGFR;轻度肾损害患者无需调整剂量,但需每6个月监测一次eGFR。所有肾损害患者均需定期检测血清肌酐、eGFR及尿蛋白,警惕急性肾损伤。
【肝功能损害】轻度或中度肝损害患者无需调整剂量,但需监测肝功能指标如ALT、AST。高度肝损害患者不建议使用,因缺乏相关临床研究数据,无法评估其安全性和有效性。
以下患者禁止使用盐酸卡格列净:
对卡格列净或盐酸卡格列净任一辅料(如D-甘露醇、羟丙甲纤维素、交联羧甲基纤维素钠等)有过敏史者。
重症酮症、糖尿病性昏迷或糖尿病性前昏迷患者:此类患者需通过输液及胰岛素快速纠正高血糖,盐酸卡格列净无法满足紧急控糖需求。
重症感染、手术前后或严重外伤患者:此类患者需依赖胰岛素进行血糖管理,盐酸卡格列净不适用于该场景。
糖尿病用药:与胰岛素、磺脲类药物(如格列美脲)或速效胰岛素分泌促进剂(如瑞格列奈)联用,低血糖风险显著升高,需考虑减少联用药物剂量。与α-葡萄糖苷酶抑制剂(如阿卡波糖)、DPP-4抑制剂(如西格列汀)、GLP-1受体激动剂(如利拉鲁肽)联用,也需监测血糖。
其他药物:与β受体阻滞剂(如美托洛尔,可能掩盖低血糖症状)、水杨酸类药物(如阿司匹林)、单胺氧化酶抑制剂(如苯乙肼)联用,可增强降糖作用,需定期检测血糖。
与糖皮质激素(如泼尼松)、甲状腺激素(如左甲状腺素)联用,可减弱盐酸卡格列净的降糖效果,需增加血糖监测频率,必要时调整盐酸卡格列净剂量。
利福平、苯妥英、苯巴比妥、利托那韦:此类药物为UGT1A9、UGT2B4诱导剂,可加速盐酸卡格列净代谢,使盐酸卡格列净血药峰浓度(Cmax)下降28%、血药浓度-时间曲线下面积(AUC)下降51%,可能降低疗效,需监测血糖并评估是否调整剂量。
地高辛:盐酸卡格列净为弱P-糖蛋白抑制剂,与地高辛联用可使地高辛Cmax升高36%、AUC升高20%,需监测地高辛血药浓度,防中毒。
与袢利尿剂(如呋塞米)、噻嗪类利尿剂(如氢氯噻嗪)联用,可增强利尿作用,增加脱水风险,需根据患者体液状态调整利尿剂剂量。
与碳酸锂联用,可能降低血清锂浓度,减弱锂的疗效,需监测锂浓度并调整剂量。
药物过量可能表现为头晕、恶心、呕吐、意识模糊甚至昏迷等症状。一旦发现药物过量,应立即拨打急救电话,将患者移到通风良好的地方,并收集相关信息备急救医生参考。在急救人员到达之前,不要让患者饮用大量水或食用任何药物。
盐酸卡格列净口服后迅速吸收,达到峰浓度的时间为1-2小时。其在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程符合药物动力学的一般规律。
盐酸卡格列净主要通过肝脏代谢,代谢产物无活性,并通过肾脏排泄。肾功能损害可能影响盐酸卡格列净的排泄,导致药物在体内蓄积,因此需根据肾功能调整剂量。
药物应储存在干燥、阴凉、避光的地方,避免儿童接触。开封后应尽快使用,避免药物受潮或变质。
日本田边三菱、日本第一三共
参考资料:日本药监局说明书更新于2020年11月,日本药监局说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3969022F1029_1_24/?view=frame&style=XML&lang=ja
[ 免责声明 ] 本页面内容来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供持有医疗专业资质的人员用于医学药学研究参考,不构成任何治疗建议或药品推荐。所涉药品可能未在中国大陆获批上市,不适用于中国境内销售和使用。如需治疗,请咨询正规医疗机构。本站不提供药品销售或代购服务。