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阿可替尼(Acalabrutinib)
全部名称
阿卡替尼、阿可替尼、Acalabrutinib、Calquence、Acalanib、康可期
适应人群
适用于确诊为套细胞淋巴瘤(包括未接受过既往治疗且不适合自体造血干细胞移植、至少接受过一种既往治疗)、慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤的成人患者。[ 详情 ]
 规格:
100mg*60粒/盒
  剂型:
胶囊
 厂家:
英国阿斯利康
有效期:
24个月

图片来源: 图片来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供参考。

阿可替尼(Acalabrutinib)的用药指南

正确的用药方式对维持有效血药浓度、提高治疗效果至关重要。患者应按时服药,避免漏服或自行调整剂量,并在医生指导下根据病情和耐受性进行个体化调整。

给药说明

建议患者用水将胶囊整粒吞服,不可打开、压碎或咀嚼胶囊。

阿可替尼可与食物同服,也可空腹服用。

若错过一剂阿可替尼且超过3小时,应跳过该剂量,按常规服药时间服用下一剂,不可额外补服以弥补错过的剂量。

单药治疗剂量

针对套细胞淋巴瘤(MCL)、慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)患者,阿可替尼推荐剂量为100mg口服,每12小时一次,持续用药至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。

联合治疗剂量

1.联合苯达莫司汀(Bendamustine)与利妥昔单抗(Rituximab)

适用人群:既往未治疗的MCL患者。

阿可替尼剂量:100mg口服,每12小时一次,从第1周期第1天开始(每周期28天),持续用药至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。

联合药物剂量:

苯达莫司汀:第1、2天给药,剂量为90mg/m²。

利妥昔单抗:第1周期第1天给药,剂量为375mg/m²;两种药物共联合治疗6个周期。

维持治疗:前6个周期后达到缓解(部分缓解PR或完全缓解CR)的患者,可从第8周期开始至第30周期,每2个周期第1天使用利妥昔单抗维持治疗,最多额外给药12次。

2.联合奥滨尤妥珠单抗(Obinutuzumab)

适用人群:既往未治疗的CLL或SLL患者。

阿可替尼剂量:100mg口服,每12小时一次,从第1周期开始(每周期28天),持续用药至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。

联合药物剂量:奥滨尤妥珠单抗从第2周期开始给药,共治疗6个周期,具体剂量参照奥滨尤妥珠单抗处方信息。

给药顺序:若两种药物同日给药,需先服用阿可替尼。

肝损伤患者推荐剂量

重度肝损伤患者:避免使用阿可替尼。

轻、中度肝损伤患者:无需调整阿可替尼剂量。

药物相互作用剂量调整

1.与CYP3A抑制剂或诱导剂合用

CYP3A强抑制剂:避免合用;若需短期使用(如抗感染药,疗程≤7天),应暂停阿可替尼。

CYP3A中度抑制剂:阿可替尼剂量调整为100mg,每日一次。

CYP3A强诱导剂:避免合用;若无法避免,阿可替尼剂量增至200mg,每12小时一次。

2.与胃酸还原剂合用

质子泵抑制剂:避免合用。

H2受体拮抗剂:服用H2受体拮抗剂前2小时服用阿可替尼。

抗酸药:阿可替尼与抗酸药给药间隔至少2小时。

不良反应剂量调整

1.单药及联合奥滨尤妥珠单抗治疗时(起始剂量100mg每12小时一次)

3级及以上非血液毒性、3级出血性血小板减少(首次或第二次发生):暂停阿可替尼;待毒性反应恢复至1级或基线水平后,以100mg每12小时一次重启用药。

4级血小板减少、4级中性粒细胞减少持续超过7天(第三次发生):暂停阿可替尼;待毒性反应恢复至1级或基线水平后,以100mg每日一次重启用药(剂量降低)。

上述不良反应第四次发生:停用阿可替尼。

注:不良反应按美国国家癌症研究所常见不良反应事件评价标准(NCICTCAE)分级。

2.联合BR方案(苯达莫司汀+利妥昔单抗)治疗时(起始剂量100mg每12小时一次)

(1)中性粒细胞减少

严重程度:

绝对中性粒细胞计数<0.5×10⁹/L,持续超过7天。

剂量调整:

首次发生:暂停阿可替尼;待毒性反应恢复至≤2级后,以起始剂量重启。

第2或第3次发生:暂停阿可替尼;恢复后将剂量降至100mg每日一次。

第4次发生:停用阿可替尼。

苯达莫司汀调整:

暂停苯达莫司汀;恢复至≤2级后重启,可考虑将剂量降至70mg/m²(中性粒细胞计数<1×10⁹/L时,也可考虑调整苯达莫司汀剂量)。

(2)血小板减少

严重程度:

血小板计数25-50×10⁹/L且伴临床显著出血,或血小板计数<25×10⁹/L。

剂量调整:

首次发生:暂停阿可替尼;待毒性反应恢复至≤2级或基线水平后,以起始剂量重启。

复发:暂停阿可替尼;恢复后将剂量降至100mg每日一次。

第3次发生:考虑停用阿可替尼。

苯达莫司汀调整:

暂停苯达莫司汀;恢复至≤2级或基线水平后重启,可考虑将剂量降至70mg/m²(血小板计数<50×10⁹/L时,即使无临床出血,也需暂停苯达莫司汀)。

(3)非血液毒性

严重程度:

3级及以上。

剂量调整:

首次发生:暂停阿可替尼;待毒性反应恢复至≤2级或基线水平后,以起始剂量重启。

复发:暂停阿可替尼;恢复后将剂量降至100mg每日一次。

第3次发生4级毒性:停用阿可替尼;3级毒性需权衡继续用药的风险与获益。

苯达莫司汀调整:暂停苯达莫司汀;恢复至≤2级或基线水平后重启,可考虑将剂量降至70mg/m²。

注:

不良反应按NCICTCAE4.03版分级。

若患者耐受降低剂量至少4周,医生可根据情况决定是否重新递增剂量。

调整苯达莫司汀剂量前,可考虑使用髓系生长因子。

若苯达莫司汀需进一步降低剂量,可考虑停用。

    参考资料: FDA说明书更新于2025年1月16日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=216405

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    阿可替尼(Acalabrutinib)
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    阿卡替尼、阿可替尼、Acalabrutinib、Calquence、Acalanib、康可期
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