伊布替尼（IMBRUVICA®，ibrutinib）是一种小分子激酶抑制剂，通过共价结合Bruton酪氨酸激酶（BTK）活性位点的半胱氨酸残基，不可逆地抑制BTK信号传导。

伊布替尼通过阻断B细胞受体（BCR）信号通路，抑制恶性B淋巴细胞的增殖和存活，同时调节肿瘤微环境，用于治疗多种B细胞恶性肿瘤及慢性移植物抗宿主病（cGVHD）。如需了解更多相关信息，可点击屏幕右下方对话框，医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑。

药品名称

通用名称：伊布替尼（Ibrutinib）

商品名称：IMBRUVICA®

适应靶点

Bruton酪氨酸激酶（BTK）

适应症及适应人群

成人适应症

慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）

CLL/SLL伴17p缺失

华氏巨球蛋白血症（WM）

儿童适应症

1岁及以上儿童cGVHD，经至少一种全身性治疗失败

特殊人群

老年（≥65岁）及肾功能轻中度损害患者无需调整剂量

规格与性状

胶囊

70 mg：黄色不透明胶囊，印有“ibru 70 mg“

140 mg：白色不透明胶囊，印有“ibru 140 mg“

片剂

140 mg：黄绿色椭圆形片，一面刻“ibru“，另一面刻“140“

280 mg：绿色椭圆形片，一面刻“ibru“，另一面刻“280“

420 mg：绿色圆形片，一面刻“ibru“，另一面刻“420“

口服悬浮液：70 mg/mL，白色至灰白色悬浮液，含橙味矫味剂

主要成分

活性成分：伊布替尼（ibrutinib）

用法用量

CLL/SLL及WM

胶囊/片剂：420 mg，每日一次，可空腹或与食物同服

悬浮液：6茶匙（30 mL，含420 mg），每日一次

cGVHD（12岁及以上）：同成人剂量

cGVHD（1-11岁）

体表面积≥0.8 m²：240 mg/m²（最大420 mg），每日一次

体表面积＜0.8 m²：按体表面积计算剂量

不良反应

常见反应（≥30％）

血液学毒性：血小板减少症、中性粒细胞减少症、贫血

胃肠道：腹泻、恶心、呕吐、腹痛

全身症状：疲劳、发热、肌肉骨骼痛

皮肤：瘀斑、皮疹

严重反应

出血事件（颅内出血、胃肠道出血）

感染（肺炎、败血症）

心脏毒性：心房颤动、心力衰竭、猝死

高血压危象

继发性恶性肿瘤（皮肤癌、其他实体瘤）

肝毒性：肝炎、肝衰竭

肿瘤溶解综合征（TLS）

注意事项

出血管理

避免使用抗血小板/抗凝药物，除非获益大于风险

监测出血体征，严重出血需中断治疗

感染预防

开始治疗前需控制活动性感染

监测感染体征，及时经验性抗感染治疗

心脏监测

治疗前评估心血管风险，定期监测心电图、心功能

出现房颤或心衰需暂停用药

高血压控制

治疗前控制血压＜140/90 mmHg

监测血压，必要时联用降压药

肿瘤监测

治疗前筛查皮肤癌，定期皮肤科检查

出现新发病灶需活检确认

TLS预防

高危患者（肿瘤负荷高）需预防性措施（充分水化、降尿酸）

特殊人群用药

妊娠期女性

妊娠期间禁用，可能导致胎儿危害

育龄女性需在治疗前进行妊娠测试，治疗期间及停药后1个月内使用有效避孕

哺乳期女性

暂停哺乳或选择其他喂养方式

肝功能不全

Child-Pugh A/B级：胶囊/片剂减少至280 mg每日一次

Child-Pugh C级：避免使用

肾功能不全

肌酐清除率≥30 mL/min：无需调整剂量

肌酐清除率＜30 mL/min：数据有限，需谨慎使用

禁忌症

无绝对禁忌症，但以下情况需谨慎评估：

对ibrutinib或辅料过敏史

需同时使用强效CYP3A抑制剂且无法调整用药方案

药物相互作用

CYP3A抑制剂

中效抑制剂（如氟康唑）：胶囊/片剂减少至140 mg每日一次

强效抑制剂（如伏立康唑）：避免联用

CYP3A诱导剂

强效诱导剂（如利福平）：避免联用

其他相互作用

与华法林联用↑出血风险，需监测INR

与经CYP3A代谢的药物（如咪达唑仑）联用时需调整剂量

药物过量

尚无特异性解毒剂，过量时需采取支持治疗

常见症状包括恶心、呕吐、腹泻、疲劳，严重时可能出现心律失常、惊厥

药代动力学

吸收：口服生物利用度约2.9％，与高脂饮食同服↑AUC 2-3倍

分布：血浆蛋白结合率97.3％，稳态分布容积约10,000 L

代谢：主要通过CYP3A代谢，生成多种代谢产物

排泄：以代谢物形式经粪便（80％）和尿液（10％）排出，半衰期4-6小时

贮存方法

胶囊/片剂

室温（20°C-25°C）保存，允许15°C-30°C短期存放

原包装内附干燥剂需保留

口服悬浮液

2°C-25°C保存，避免冷冻

开封后需在60天内使用完毕，用前摇匀

研发公司

美国艾伯维公司&强生公司