伊布替尼(Ibrutinib)是一种小分子激酶抑制剂，通过阻断B细胞受体(BCR)信号通路，抑制恶性B淋巴细胞的增殖和存活，同时调节肿瘤微环境，用于治疗多种B细胞恶性肿瘤及慢性移植物抗宿主病(cGVHD)。

药品名称

通用名称：伊布替尼、Ibrutinib

商品名称：亿珂、Imbruvica

适应靶点

Bruton酪氨酸激酶(BTK)

适应症及适应人群

成人适应症

慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)；

CLL/SLL伴17p缺失；

华氏巨球蛋白血症(WM)。

儿童适应症

1岁及以上儿童cGVHD，经至少一种全身性治疗失败。

特殊人群

老年(≥65岁)及肾功能轻中度损害患者无需调整剂量。

主要成分

活性成分：伊布替尼(ibrutinib)。

规格和性状

规格：140mg*120粒/瓶；

性状：为白色不透明胶囊，用黑色油墨印有“ibr140mg”字样。

用法用量

CLL/SLL及WM

胶囊420mg，每日一次，可空腹或与食物同服。

cGVHD(1-11岁)

体表面积≥0.8m²：240mg/m²(最大420mg)，每日一次；

体表面积＜0.8m²：按体表面积计算剂量。具体您可以阅读伊布替尼完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：伊布替尼(Ibrutinib)的用法用量。

不良反应

常见反应(≥30％)

血液学毒性：血小板减少症、中性粒细胞减少症、贫血；

胃肠道症状：腹泻、恶心、呕吐、腹痛；

全身症状：疲劳、发热、肌肉骨骼痛；

皮肤表现：瘀斑、皮疹。

严重反应

出血事件：颅内出血、胃肠道出血；

感染：肺炎、败血症；

心脏毒性：心房颤动、心力衰竭、猝死、高血压危象；

继发性恶性肿瘤：皮肤癌、其他实体瘤；

肝毒性：肝炎、肝衰竭。

不同患者在使用伊布替尼后的反应不同，具体您可以阅读伊布替尼完整不良反应信息。推荐文章：伊布替尼(Imbruvica)的不良反应。

注意事项

出血管理

避免使用抗血小板/抗凝药物，除非获益大于风险。监测出血体征，严重出血需中断治疗。

感染预防

开始治疗前需控制活动性感染。监测感染体征，及时经验性抗感染治疗。

心脏监测

治疗前评估心血管风险，定期监测心电图、心功能。出现房颤或心衰需暂停用药。

高血压控制

治疗前控制血压＜140/90mmHg。监测血压，必要时联用降压药。

肿瘤监测

治疗前筛查皮肤癌，定期皮肤科检查。出现新发病灶需活检确认。

TLS预防

高危患者(肿瘤负荷高)需预防性措施(充分水化、降尿酸)。

特殊人群用药

【孕妇】伊布替尼可能导致胎儿伤害，孕妇避免使用;有生殖潜力女性需在治疗期间及末次剂量后1个月采取有效避孕。

【哺乳期女性】不建议母乳喂养，治疗期间及末次剂量后1周需暂停哺乳。

【有生殖潜力的男性和女性】女性需避孕至停用伊布替尼后1个月，男性伴侣需避孕至停药后1个月。

【儿童】1岁及以上可使用伊布替尼治疗cGVHD(需按年龄和体表面积调整剂量)，其他适应症安全性和有效性未确立。

【老年人】与年轻患者疗效无显著差异，但需警惕贫血、肺炎、高血压等不良反应的更高发生率。

【肾功能损害】轻中度受损无需调整伊布替尼的剂量，严重受损或透析患者数据不足。

【肝功能损害】轻中度受损需减少伊布替尼的量，重度受损或特定胆红素升高情况需避免使用。

禁忌症

无绝对禁忌症，但以下情况需谨慎评估：

对伊布替尼或辅料过敏史；

需同时使用强效CYP3A抑制剂且无法调整用药方案。

药物相互作用

1.CYP3A抑制剂对伊布替尼的影响

与强效或中度CYP3A抑制剂合用可能增加伊布替尼的血浆浓度，增加药物相关毒性风险。与泊沙康唑、伏立康唑及中度CYP3A抑制剂合用时需调整伊布替尼剂量；

避免与其他强效CYP3A抑制剂合用，若需短期使用(如抗感染治疗≤7天)，应暂停伊布替尼。治疗期间避免食用葡萄柚和塞维利亚橙(含强效或中度CYP3A抑制剂)。

2.CYP3A诱导剂对伊布替尼的影响

与强效CYP3A诱导剂合用可能降低伊布替尼浓度，应避免合用。

药物过量

尚无特异性解毒剂，过量时需采取支持治疗；

常见症状包括恶心、呕吐、腹泻、疲劳，严重时可能出现心律失常、惊厥。

药代动力学

吸收：口服生物利用度约2.9％，与高脂饮食同服↑AUC2-3倍；

分布：血浆蛋白结合率97.3％，稳态分布容积约10,000L；

代谢：主要通过CYP3A代谢，生成多种代谢产物。

排泄：以代谢物形式经粪便(80％)和尿液(10％)排出，半衰期4-6小时。

贮存方法

室温(20℃-25℃)保存，允许15℃-30℃短期存放；原包装内附干燥剂需保留。

研发公司

美国杨森制药