替诺福韦(TDF)是一种核苷酸类似物逆转录酶抑制剂(NtRTI)，通过选择性抑制人类免疫缺陷病毒(HIV)和乙型肝炎病毒(HBV)的逆转录酶活性，阻断病毒DNA链的延伸，从而抑制病毒复制。

药品称呼

通用名：替诺福韦二吡呋酯、Tenofovir Disoproxil Fumarate 、TDF

商品名：韦瑞德、Viread

适应靶点

HIV-1逆转录酶、HBV DNA聚合酶。

适应症和适应人群

HIV-1感染：与其他抗逆转录病毒药物联用，治疗成人和儿童(≥2岁)的HIV-1感染。

慢性乙型肝炎：治疗成人和青少年(≥12岁，体重≥35 kg)的慢性HBV感染。

规格与性状

规格：300mg*30片/盒；

性状：白色至类白色薄膜衣片，除去包衣后呈白色或类白色。

主要成分

活性成分：替诺福韦二吡呋酯；

辅料：微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁等。

用法用量

HIV-1感染

成人及≥12岁青少年(体重≥35 kg)每日1次，每次300 mg，空腹或与食物同服。

慢性乙型肝炎

成人及≥12岁青少年(体重≥35 kg)每日1次，每次300 mg，空腹或与食物同服。

肾功能不全患者

需根据肌酐清除率(CrCl)调整剂量：

CrCl 30–49 mL/min：每48小时1次；

CrCl 10–29 mL/min：每72–96小时1次；

CrCl ＜10 mL/min或透析患者：不推荐使用。

不良反应

常见不良反应(≥10％)

胃肠道反应：恶心、腹泻、呕吐、腹痛。

代谢异常：低磷血症、乳酸酸中毒(罕见但严重)。

肾脏损害：血清肌酐升高、范可尼综合征(近端肾小管病变)。

骨骼系统：骨密度降低、骨质疏松。

注意事项

肾功能监测：治疗前及治疗中需定期监测CrCl、血磷、尿糖及尿蛋白。

乳酸酸中毒：如出现不明原因乏力、肌痛或呼吸困难，应立即就医。

HBV/HIV合并感染：停用TDF可能导致HBV急性加重，需密切监测肝功能。

骨骼健康：长期用药者建议评估骨密度。

特殊人群用药

妊娠期：妊娠分级B类，需权衡利弊；HIV感染者应继续用药以预防母婴传播。

哺乳期：替诺福韦可分泌至乳汁，HIV感染者应避免哺乳。

儿童：≥2岁HIV感染者可用，≥12岁HBV感染者可用(体重≥35 kg)。

老年人：更易出现肾功能损害，需谨慎调整剂量。

禁忌症

对替诺福韦或制剂中任何成分过敏者禁用。

药物相互作用

肾毒性药物(如阿德福韦、氨基糖苷类)：增加肾损害风险。

HIV蛋白酶抑制剂(如洛匹那韦/利托那韦)：可能升高替诺福韦血药浓度。

药物过量

尚不明确。如发生过量，需监测毒性反应并采取支持治疗(如血液透析可能有效)。

药代动力学

吸收：口服生物利用度约25％，高脂餐可增加吸收。

分布：蛋白结合率＜0.7％，广泛分布于组织中。

代谢：在细胞内转化为活性代谢产物替诺福韦二磷酸盐。

排泄：主要经肾脏以原型排出，半衰期约17小时。

贮存方法

30°C以下干燥处保存，避免儿童接触。

研发公司

吉利德科学公司(Gilead Sciences, Inc.)