恩曲替尼治疗NTRK基因融合阳性实体瘤的疗效？

恩曲替尼是一种针对NTRK基因融合阳性实体瘤的靶向药物，其治疗效果已经得到了多项研究的证实，对于治疗NTRK基因融合阳性实体瘤显示出了显著的治疗效果。

恩曲替尼

恩曲替尼(entrectinib)是原肌球蛋白受体酪氨酸激酶TRKA、TRKB和TRKC和间变性淋巴瘤激酶（ALK）的抑制剂，适用于治疗成人转移性ROS1阳性非小细胞肺癌，还可治疗NTRK基因融合阳性实体瘤，比如肉瘤 、唾液腺肿瘤、乳腺癌、甲状腺癌等。

恩曲替尼治疗NTRK基因融合阳性实体瘤的疗效

研究背景：恩曲替尼是原肌球蛋白受体激酶(TRK) A、B和C的有效抑制剂，已被证明对NTRK基因融合阳性实体瘤具有抗肿瘤活性，包括因其能够穿透血脑屏障而具有的CNS活性。

研究方法：纳入三个正在进行的1期或2期临床试验，试验招募了18岁或以上的转移性或局部晚期NTRK融合阳性实体肿瘤患者，接受恩曲替尼胶囊，剂量至少为600mg，每天一次。

研究结果：经过12.9个月的中位随访，携带 NTRK 融合基因的实体瘤患者的总体缓解率为59%，完全缓解率为13%，部分缓解率为46%。54例患者中95%的患者有客观反应，其中4例(7%)为完全反应，27例(50%)为部分反应。中位缓解持续时间为10个月。而且不同的NTRK基因融合阳性实体瘤，使用恩曲替尼治疗后的疗效也不同。

研究结论：恩曲替尼在NTRK融合阳性实体瘤患者中诱导了持久且有临床意义的反应，且耐受性良好，安全性可控。

这些结果表明，对于NTRK融合阳性实体瘤患者，恩曲替尼是一种安全有效的治疗选择。这些数据强调了常规检测NTRK融合的必要性，以拓宽NTRK融合阳性实体瘤患者的治疗选择。

恩曲替尼的用法用量

1、成人用量： 每次服用600mg，每天一次。

2、儿童用量：

体表面积>1.50m²：每次服用600mg，每天一次。

体表面积为1.11-1.50 m²：每次服用500mg，每天一次。

体表面积0.91-1.10m²：每次服用400mg，每天一次。

总结

恩曲替尼在治疗NTRK基因融合阳性实体瘤方面展现出了显著的治疗效果，对于不同类型和阶段的肿瘤都有一定的治疗作用，尤其是对于那些传统疗法无法有效治疗的肿瘤类型，为患者带来了新的治疗希望。

恩曲替尼还可对抗那些无法通过传统疗法治疗的肿瘤，对于一些免疫疗法无能为力的脑转移患者，恩曲替尼也展现出了较好的效果，可能是因为恩曲替尼具有较强的穿透血脑屏障能力，可以在中枢神经系统中大剂量暴露。这一特性使得恩曲替尼成为了包括脑转移患者在内的NTRK融合阳性实体瘤患者的一个新的治疗选择。

参考文献：

Doebele RC, Drilon A, Paz-Ares L, Siena S, Shaw AT, Farago AF, Blakely CM, Seto T, Cho BC, Tosi D, Besse B, Chawla SP, Bazhenova L, Krauss JC, Chae YK, Barve M, Garrido-Laguna I, Liu SV, Conkling P, John T, Fakih M, Sigal D, Loong HH, Buchschacher GL Jr, Garrido P, Nieva J, Steuer C, Overbeck TR, Bowles DW, Fox E, Riehl T, Chow-Maneval E, Simmons B, Cui N, Johnson A, Eng S, Wilson TR, Demetri GD; trial investigators. Entrectinib in patients with advanced or metastatic NTRK fusion-positive solid tumours: integrated analysis of three phase 1-2 trials. Lancet Oncol. 2020 Feb;21(2):271-282. doi: 10.1016/S1470-2045(19)30691-6. Epub 2019 Dec 11. Erratum in: Lancet Oncol. 2020 Feb;21(2):e70. Erratum in: Lancet Oncol. 2020 Jul;21(7):e341. Erratum in: Lancet Oncol. 2020 Aug;21(8):e372. Erratum in: Lancet Oncol. 2021 Oct;22(10):e428. PMID: 31838007; PMCID: PMC7461630.

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