替西罗莫司与西罗莫司的区别？

替西罗莫司与西罗莫司在药物适应症、药物价格及上市、作用机制等方面存在区别，患者可在医生的指导下选择药物使用，不可盲目用药。

药物适应症

替西罗莫司也叫坦罗莫司，是西罗莫司(雷帕霉素)的一种酯，选择性抑制雷帕霉素激酶靶蛋白(mTOR)，从而阻断细胞周期调节蛋白的翻译，防止血管生成生长因子的过度表达。

它已被发现对复发或难治性套细胞淋巴瘤(MCL)患者具有抗肿瘤活性，临床主要用于晚期肾细胞癌的治疗。

西罗莫司是美国指定的天然产物雷帕霉素的通用名称。西罗莫司是由一种吸湿链霉菌菌株生产的，该菌株从通常被称为复活节岛的拉帕努伊岛收集的土壤样本中分离出来。

西罗莫司在器官移植动物模型中有效的免疫抑制活性的证明导致了临床试验和随后的监管机构批准用于预防肾移植排斥反应。

西罗莫司作为器官移植免疫抑制疗法，适用于13岁或以上的接受肾移植的患者，预防器官排斥。

药物价格及上市

替西罗莫司目前并未在中国上市，25mg/ml规格的药物一盒参考价在2400$左右。由于国外汇率浮动的影响，药物价格也不固定，患者可咨询医伴旅客服获取最新价格。

西罗莫司现已在中国上市，并且被纳入医保，0.5mg*20粒一盒的中标价格在373.8左右，50ml:50mg一盒的口服溶液约在1038.33$左右。

作用机制

替西罗莫司(CCI-779)是一种mTOR蛋白的小分子抑制剂，是一种水溶性合成雷帕霉素酯。PI3k/Akt/mTOR通路的激活与许多癌症的发病机制有关，抑制mTOR蛋白可阻断通路介导的细胞转录和翻译，导致细胞周期阻滞、抗血管生成和凋亡。

该药物在体外对许多癌细胞系具有显著的抗肿瘤作用，并在异种移植模型中显示出体内细胞抑制活性。

西罗莫司是由一种吸湿链霉菌菌株生产的，虽然西罗莫司作为一种抗真菌药物被分离出来，具有有效的抗念珠菌活性，但随后的研究显示了抗肿瘤和免疫抑制活性。西罗莫司对多种小鼠肿瘤，如b1643黑素癌、结肠癌、EM室管膜母细胞瘤、乳腺和结肠实体瘤均有活性。西罗莫司是抗原诱导的T细胞、B细胞增殖和抗体产生的有效抑制剂。

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