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雷帕鸣(sirolimus)是由美国wyeth公司研发生产的一种免疫抑制剂类药物,1999年在美国获得FDA的批准上市。
雷帕鸣(sirolimus)于2003年底在国内上市,并且纳入了国家医保报销目录。
雷帕鸣(sirolimus)是一种大环内酯类化合物,具有免疫抑制、抗肿瘤以及抗真菌等多种生物学效应。在肾移植领域,雷帕鸣(sirolimus)通过抑制T淋巴细胞的活化和增殖,减少白介素-2(IL-2)等细胞因子的释放,抑制机体的免疫反应,降低肾移植后器官排斥反应的风险。
中文名称:雷帕鸣、西罗莫司片
英文名称:sirolimus
商品名称:Rapamune
全部名称:雷帕鸣、西罗莫司片、sirolimus、Rapamune
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雷帕鸣(西罗莫司片)抑制由抗原和细胞因子(白介素IL-2、IL-4和IL-15)激发的T淋巴细胞的活化和增殖,它亦抑制抗体的产生。在细胞中,雷帕鸣(西罗莫司片)与免疫嗜素,即FK结合蛋白-12(FKBP-12)结合,生成FKBP-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的雷帕鸣(西罗莫司片)BA分子(mTOR,一种关键的调节激酶)结合并抑制其活性,从而抑制细胞周期中G1期向S期的发展。
参考资料:FDA说明书,FDA更新于2022年8月22日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021110
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