抗癌药恩曲替尼是几代靶向药?效果真的就那么好吗?

发表者:医伴旅医学部郑俊阳      发表日期:2021-06-07 10:24     原创文章  转载请注明出处

抗癌药恩曲替尼是几代靶向药?效果真的就那么好吗?抗癌药恩曲替尼是第二种针对ROS1靶向药。


恩曲替尼是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),能够穿过血脑屏障,是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂,恩曲替尼针对的靶点和癌症更多,不仅对NTRK1 / 2/3融合的患者有“特效”,同时对ROS1和ALK基因的融合和改变的癌症也能发挥巨大的抗癌功效。


恩曲替尼


ROS1为原癌基因,属于酪氨酸激酶胰岛素受体的家族成员之一,在多种肿瘤细胞系中高度表达。ROS1基因重排为最常见的ROS1基因致病性突变,其所导致的ROS1融合蛋白将成为处于持续激活状态的酪氨酸激酶,这会激活其下游通路的信号,进而造成细胞过度生长及增殖。ALK(间变淋巴瘤激酶)是一种受体酪氨酸激酶,属于胰岛素受体超家族,与白细胞酪氨酸激酶具有高度同源性。NTRK基因家族包含NTRK1、NTRK2和NTRK3,分别代表染色体上三个不同的基因位点。


恩曲替尼治疗效果:STARTRK-2的临床试验,评估了恩曲替尼在携带NTRK1/2/3融合、ROS1融合或ALK重排的晚期肿瘤患者中的疗效和安全性。53例ROS1融合阳性NSCLC患者接受了恩曲替尼作为一线TKI治疗。根据盲态独立中心评审(BICR),ORR为77%,完全应答(CR)为6%。mDOR为24.6个月。颅内ORR为55.0%(95%CI 32-77),颅内中位DOR为12.9 个月。 恩曲替尼安全性良好。


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