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印度曲美替尼图片

作者
医学编辑小郑
阅读量:116
2019-05-15 17:36

曲美替尼(trametinib)是一种MEK1/2抑制剂,适应于存在BRAF V600E和V600K突变黑色毒瘤、转移性非小细胞肺癌患者的治疗。

印度曲美替尼图片

一项临床III期试验, 纳入 322 例 BRAFV600E 或V600K 突变阳性的转移性黑色素瘤患者。这些患者先前未接受过晚期转移性疾病的化疗,患者随机接受曲美替尼和化疗的治疗。

结果显示, 治疗组患者的中位持续时间为4.9个月, 对照化疗组为3.1个 月。治疗组PFS在统计学上有显著性改善, 治疗组和对照组PFS分别为4.8和1.5个月( P<0.0001); 客观缓解率( ORR) 分别为22%和8%, 其中, 完全缓解率( CR) 分别为2%和0, 部分缓解率( PR) 分别为20%和8%; 治疗组中位缓解期为5.5个月, 而对照组则没有观察到。

目前,曲美替尼还未在中国上市,患者可以购买印度的曲美替尼。

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曲美替尼和达拉非尼联用的适用症及正确用法说明
导读:曲美替尼和达拉非尼联合治疗适用于携带BRAFV600突变的特定类型癌症,例如黑色素瘤和低级别胶质瘤。正确服用方法为口服,患者应在有经验医生的指导下使用曲美替尼和达拉非尼治疗,不可私自使用。曲美替尼和达拉非尼联用适应症及用途1、黑色素瘤:曲美替尼和达拉非尼是处方药,可联合用于治疗患有一种称为黑色素瘤的皮肤癌的患者,这种皮肤癌已扩散到身体其他部位或无法通过手术切除,并且具有一定的疗效。异常“BRAF”(V600E或V600K突变阳性)基因类型。曲美替尼和达拉非尼联合使用可以帮助预防具有某种异常“BRAF”基因的黑色素瘤在手术切除癌症后复发。2、BRAFV600E突变阳性儿童低级别胶质瘤:曲美替尼和达拉非尼可联合用于治疗1岁及以上需要口服药物的儿童的一种称为低度恶性胶质瘤(LGG)的脑肿瘤,这种肿瘤具有某种类型的异常“BRAF”基因或注射。3、BRAFV600E突变阳性转移性非小细胞肺癌:曲美替尼和达拉非尼可联合使用治疗一种称为非小细胞肺癌(NSCLC)的肺癌,这种肺癌已扩散到身体其他部位,并且具有某种类型的肺癌,“BRAFV600E”基因异常。正确用法曲美替尼和达拉非尼联用时,通常建议分开服用。达拉非尼通常起始剂量为150mg,每日两次,口服,餐前或餐后均可,整粒吞服,不可压碎或咀嚼。曲美替尼通常起始剂量为2mg,每日一次,口服,可在早晨或晚上服用,与食物或不与食物同服均可,整粒吞服,不可压碎或咀嚼。注意事项曲美替尼和达拉非尼联用时会引起一些副作用,例如发烧、头痛、皮疹、关节疼痛、咳嗽、腹泻、呕吐、高血压以及面部、手臂或腿部肿胀等,建议患者注意观察自身反应。此外,治疗期间以及最后一次服用曲美替尼和达拉非尼后4个月内不要母乳喂养,治疗期间注意避孕。
已帮助人数86人
2024-04-10 17:59
曲美替尼的功效与作用及副作用详解
导读:曲美替尼是 MEK1/2的抑制剂,通过抑制MAPK途径调控其下游ERK激酶。2013年5月,FDA批准使用曲美替尼作为转移性黑色素瘤的治疗方法。并且,在肺癌、肾癌、甲状腺癌、胆管癌、乳腺癌等癌症中,曲美替尼无论是单独使用还是与其他药物联合使用也被证明具有有效的抗肿瘤作用。曲美替尼的作用曲美替尼作为MEK1的别构抑制剂,展现出强大的生物学活性。它通过抑制MEK1的活性,有效减少通路中下游的ERK磷酸化现象,进而精准调控细胞的增殖、扩散与凋亡过程。这一机制使得曲美替尼在癌症治疗中具备潜在的应用价值,为细胞增殖异常的疾病提供了新的治疗策略。曲美替尼的功效有研究表明,曲美替尼治疗后,MEK1和MEK2激酶的活性显著下降,在活细胞中,MEK/ERK 信号转导通路在细胞的生长分化等一系列活动中有着不可替代的重要作用,因此,能够抑制MEK/ERK 通路对治疗癌细胞有着关键作用。BRAF通路包括MEK1和 MEK2,其会由于BRAF V600E的突变而结构性激活,BRAF通路中的信号蛋白会由于突变而过度表达,这常常会引起肿瘤细胞的发生和发展望,大量研究表明,曲美替尼在对BRAF V600E 突变的黑色素瘤有显著的抑制效果。曲美替尼的副作用曲美替尼常见的副作用有肝酶升高(氨基转移酶),皮疹,腹泻,低白蛋白血症,贫血,淋巴水肿等。对于肝酶升高,应定期监测肝功能,必要时调整药物剂量或停药。皮疹和腹泻可通过保持皮肤清洁、避免刺激性食物和使用止泻药物来缓解。低白蛋白血症和贫血可通过补充营养和调整饮食来改善。淋巴水肿可通过局部按摩和抬高患肢来减轻。患者在使用曲美替尼期间,应密切关注身体状况,及时与医生沟通,确保安全有效治疗。
已帮助人数95人
2024-04-07 15:23
曲美替尼治疗黑色素瘤期间需要注意什么?
曲美替尼治疗黑色素瘤期间需要注意以下几点:1、曲美替尼与dabrafenib(达拉非尼)联合使用时,在开始用药前就要对皮肤进行评估诊断,治疗期间每2个月进行一次评估,联合用药停用后持续6个月内也应评估。2、密切监测接受曲美替尼和dabrafenib治疗的患者是否有非皮肤恶性肿瘤的体征或症状。发生非皮肤恶性肿瘤的患者不需要修改曲美替尼的剂量,需及时联系医生调整治疗方案。3、使用曲美替尼可能会发生出血,已经报告了死亡病例。4、对于所有4级出血事件和任何没有改善的3级出血事件,永久停用曲美替尼。对于3级出血事件,如果有所改善,需在医生的指导下从较低的剂量开始治疗。5、据报告,服用曲美替尼的患者出现结肠炎和胃肠穿孔,包括致命性后果,密切监测患者是否有结肠炎和胃肠穿孔。更多关于曲美替尼副作用的内容可以点击:曲美替尼片的副作用。这篇文章会有详细的介绍。6、建议患者在出现DVT(深静脉血栓)或PE(肺栓塞)症状时立即就医,如呼吸急促、胸痛或手臂或腿部肿胀。对危及生命的PE永久停用曲美替尼。如果有所改善,可以在较低的剂量水平下继续使用曲美替尼。7、在开始单用曲美替尼或使用达拉非尼前,治疗期间每隔2至3个月,开始治疗后一个月,通过超声心动图或多门采集(MUGA)扫描评估LVEF(左心室射血分数)。8、紧急(24小时内)对患者报告的视力丧失或其他视觉障碍进行眼科评估。RVO(视网膜静脉阻塞)病患者应永久停用曲美替尼。9、服用曲美替尼可发生视网膜色素上皮脱离(RPED),如果在3周内RPED消退,则以相同或减少的剂量继续使用曲美替尼。如果3周后仍无改善,则减少剂量或永久停用曲美替尼。10、出现新的或进行性肺部症状(包括咳嗽、胸腔积液或浸润、呼吸困难、缺氧)的患者,在等待临床调查期间,应停用曲美替尼。如果患者已被诊断患有治疗相关ILD(间质性肺疾病)或肺炎的患者,需不可再用曲美替尼,并且永久停用。11、如果患者先前出现严重发热反应或伴有并发症的发热,则在恢复曲美替尼时服用退烧药作为二级预防。如果发热开始后3天内体温未恢复至基线,或发热伴有并发症(如脱水、低血压、肾衰竭或严重寒战/寒战),且无活动性感染证据,则第二次或后续发热应使用皮质类固醇(如泼尼松,每日10 mg)至少5天。12、监测新的或恶化的严重皮肤反应。永久停用曲美替尼治疗。对于皮肤毒性在3周内改善或恢复的患者,继续使用较低剂量的曲美替尼。如果皮肤毒性在3周内没有改善,请永久停用曲美替尼。13、开始时监测血清葡萄糖水平,并在预先存在糖尿病或高血糖症的患者服用曲美替尼和达拉非尼时根据临床情况进行监测。根据临床指征开始或优化抗高血糖药物治疗。14、告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性患者在用曲美替尼治疗期间以及用药后的4个月内都做好避孕措施。以上是曲美替尼注意事项的部分内容,更多详情可以阅读药物说明书,建议患者在医生的指导下用药,对症治疗,不可盲目使用。相关热文推荐:利特昔替尼治疗脱发出现皮疹还能继续用吗?
已帮助人数116人
2024-02-23 16:54
曲美替尼靶向药副作用会持续多久?
曲美替尼靶向药副作用可能会逐渐减轻,也可能会一直持续,具体的时间无法确定。副作用的持续时间因人而异,可能受到多种因素影响,如个体差异、健康状况、剂量、以及是否与其他药物联用等。在大多数情况下,副作用随着治疗进行可能会逐渐减轻或消失,但有些副作用可能持续较长时间。曲美替尼靶向药副作用持续时间曲美替尼的副作用持续时间因人而异。有一些患者的副作用可能会持续几周,也有一些患者副作用可能持续数月,甚至长时间存在。具体到副作用的持续时间,取决于多种因素,比如个体差异、剂量、治疗持续时间以及患者的整体健康状况。在某些情况下,副作用可能会在治疗初期出现,但随着身体适应药物,这些副作用可能会减轻。在其他情况下,副作用可能会持续存在,需要医生的干预来管理,例如调整剂量或使用其他药物来缓解症状。曲美替尼的副作用因个体差异而有所不同,有些患者可能会出现轻微的副作用,如乏力、恶心、呕吐、腹泻、皮疹等。这些副作用通常会在治疗停止后的几天或几周内消失。但是,有些患者可能会面临更严重的副作用,如心脏问题、肺炎、出血和高血压等,这些严重的副作用可能持续更长的时间。曲美替尼靶向药副作用1、皮肤和皮下组织疾病:皮疹、痤疮样皮炎、皮肤干燥、瘙痒、甲沟炎。2、胃肠道疾病:腹泻、恶心、呕吐、口腔炎、腹痛。3、血管性疾病:淋巴水肿、高血压、出血。4、神经系统疾病:头晕、味觉倒错。5、眼部疾病:视物模糊、干眼。曲美替尼副作用处理措施1、皮疹:减少日晒,可以穿防晒衣、涂抹防晒霜。如果皮疹严重,可能需要医生进一步指导和治疗。2、皮肤干燥:保持皮肤湿润,使用温和的润肤露或硅霜、维生素E软膏。3、腹泻:轻中度患者可遵医嘱服用蒙脱石散,重或年老体弱者可能需要补液调整水电解质平衡,医生可能会调整剂量或暂时停止治疗。4、恶心、呕吐:以清淡、易消化食物为主,少量多餐,避免进食辛辣、生冷的食物。5、口腔炎:保持口腔清洁、卫生,使用软毛牙刷和漱口水。6、甲沟炎:经常修剪指甲,预防甲沟炎,同时剪除嵌入甲片后酒精消毒。用法用量曲美替尼的推荐剂量是2mg,每日一次,需联合甲磺酸达拉非尼治疗。(注:以上用量和给药参考来源于美国FDA药品说明书,用法用量仅供参考,具体需要以医嘱为准)总结如果曲美替尼靶向药的副作用可能会持续存在,需要医生进行专业处理,例如调整剂量或使用其他药物缓解症状。在使用曲美替尼期间,患者应定期进行血象、血压及眼部检查,以确保用药安全。相关热文推荐:阿卡替尼的主要适应症和禁忌症?
已帮助人数149人
2024-02-20 16:38
最新药讯
瑞普替尼的机制和注意事项
导读:瑞普替尼(Augtyro)是一种针对ROS1、TRK和ALK的酪氨酸激酶抑制剂,通过与活性激酶构象有效结合,避免来自各种临床耐药突变的空间干扰,从而抑制肿瘤细胞的增殖。美国食品和药物管理局已经批准新一代酪氨酸激酶抑制剂瑞普替尼用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌。作用机制瑞普替尼具有低分子量大环结构,能够高选择性地靶向ROS1、TRKA-C和ALK,并且对这些靶点具有很高的效力。它能够显著增强对颅内肿瘤的活性,尤其对ROS1阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者表现出良好的疗效。用法用量瑞普替尼的推荐剂量为160mg,每日口服一次,连续服用14天,然后增至160mg,每日两次,持续服用直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。注意事项1、中枢神经系统不良反应:瑞普替尼可导致头晕、共济失调和认知障碍等中枢神经系统不良反应。2、肝脏毒性:治疗期间可能出现丙氨酸转氨酶(ALT)和天冬氨酸转氨酶(AST)升高。3、肌痛与肌酸磷酸激酶升高:瑞普替尼可能引起肌痛,伴或不伴肌酸磷酸激酶(CPK)升高。4、高尿酸血症:可能引起高尿酸血症,需定期监测血清尿酸水平。5、骨骼骨折:瑞普替尼可能增加骨骼骨折的风险。6、胚胎毒性:瑞普替尼可能对胎儿造成伤害,建议有生育能力的女性和男性在治疗期间采取有效的避孕措施。7、间质性肺病或非感染性肺炎:用药期间注意监测患者是否出现提示新发或恶化的间质性肺病或非感染性肺炎的肺部症状,疑似患者立即停用,确诊后需要永久停用瑞普替尼。常见副作用及处理措施最常见的不良反应 为头晕、味觉障碍、周围神经病变、便秘、呼吸困难、共济失调、疲乏、认知障碍和肌无力。在治疗过程中可能会感到头晕,建议避免饮用大量含咖啡因的饮料,包括咖啡、茶和苏打水,避免突然移动,例如小心地从躺着的位置坐起来。如果站起来时感到头晕,请扶住椅子或桌子以保持平衡,然后缓慢地站起来。
已帮助人数1人
2024-05-07 15:11
阿普昔腾坦用药注意事项及用药指南
导读:阿普昔腾坦(Aprocitentan)是具有新颖的作用机制,对难以控制的高血压患者降低血压具有显着且持续的作用。在使用阿普昔腾坦时,患者应遵循医生的指导,并注意监测和报告任何不良反应。如果对用药有任何疑问,应及时咨询医生或药师。用药注意事项1、胚胎-胎儿毒性:阿普昔腾坦对胚胎和胎儿有毒性,因此孕妇禁止使用此药。育龄女性在使用前应排除怀孕,并在整个治疗期间及停药后一个月内使用有效的避孕方法。2、肝毒性:治疗开始前应检测肝功能,包括血清转氨酶和总胆红素水平。治疗期间应定期复查肝功能,并注意监测肝功能受损相关的临床表现。3、液体潴留:液体潴留和外周水肿是ERAs的已知影响,老年和慢性肾病患者使用时应特别注意。如果出现临床症状明显的体液潴留,应进行适当治疗,并考虑停用阿普昔腾坦。4、血红蛋白减少:阿普昔腾坦可能导致血红蛋白浓度下降,建议在治疗前和治疗期间定期测量血红蛋白。5、精子数量减少:阿普昔腾坦可能会对精子发生产生不利影响,建议男性注意对生育能力的潜在影响。6、药物相互作用:阿普昔腾坦能抑制CYP3A4和CYP2C家族的所有成员,同时是CYP3A4的诱导剂。因此,与CYP3A4底物或BCRP底物的药物同时使用时,应考虑潜在的相互作用。用药指南阿普昔腾坦的推荐剂量为12.5mg,口服,每日一次。患者应整片吞服,可以与食物同服或不同服。如果漏服一剂,应跳过漏服的剂量,在正常时间服用下一剂,不要在同一天内服用两剂。如果服用过量,应根据需要采取标准的支持措施。由于阿普昔腾坦与蛋白质高度结合,透析可能无效。有效性和安全性阿普昔腾坦的有效性和安全性已在730名收缩压≥140mmHg成人的3期PRECISION研究中得到证实,这些成人至少服用了3种抗高血压药物。阿普昔腾坦(每天12.5mg)在4周时的降低血压方面具有良好的耐受性,并且在统计学上优于安慰剂,并且在40周时具有持续的效果。
已帮助人数4人
2024-05-07 14:53
肺动脉高压药物利奥西呱片的购买方式和治疗效果简介
导读:利奥西呱,也称为Adempas或Riociguat,主要用于治疗肺动脉高压(PAH)和慢性血栓栓塞性肺动脉高压(CTEPH)。患者在使用利奥西呱时应遵循医生的指导,并进行定期的医疗评估和监测,以确保药物的安全性和有效性。这篇文章主要讲了利奥西呱的作用机制、治疗效果、用药禁忌、购买方式等内容。作用机制利奥西呱是一种可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)的刺激剂,作用于心肺系统中的酶和对一氧化氮(NO)受体。当NO结合至sGC,酶催化信号分子环磷酸鸟苷(cGMP)的合成,cGMP在影响血管张力、增殖、纤维化和炎症调节过程中细胞内起重要作用。肺动脉高压伴随内皮功能障碍,一氧化氮的合成受损和NO-sGC-cGMP通路的刺激不足。利奥西呱通过双重作用模式刺激NO-sGC-cGMP通路和导致cGMP生成增加与随后血管扩张。治疗效果利奥西呱能改善PAH患者的运动能力和次要疗效终点,如肺血管阻力、NT-proBNP水平、世界卫生组织功能分级、临床恶化时间和Borg呼吸困难评分。在CHEST-1研究中,利奥西呱显著改善了慢性血栓栓塞性肺动脉高压患者的运动能力和肺血管阻力。有研究显示,慢性血栓栓塞性肺动脉高压患者长期使用利奥西呱具有良好的耐受性,并且研究人员发现了两个与治疗相关的预后因素。用药禁忌利奥西呱禁用于妊娠期。重度肝功能损害、重度肾功能损害(肌酐清除率<30mL/min)患者禁用。哺乳期女性在用药期间应停止哺乳。它不得用于收缩压低于95mmHg的患者,且在治疗期间需要戒烟。购买方式医院药房:许多医院内设有药房,可以提供医生开具的处方药物。零售药店:患者可以拿着医生开具的处方到附近的药店购买利奥西呱。在线药店:一些在线药店也提供处方药物的销售服务,但请确保选择信誉良好的在线药店,以保证药品的真实性和质量。医保购买:如果利奥西呱已经纳入国家医保目录,患者可以使用医保在定点医疗机构或药店购买。海外医疗服务机构:国内专业的海外医疗服务机构也可以帮助患者获取药物,能保证是正品,性价比更高,而且邮寄到家。利奥西呱作为一种治疗PAH和CTEPH的药物,在临床上显示出一定的疗效,但其使用需要在医生的指导下进行,并且要密切监测患者的反应和潜在不良反应。
已帮助人数2人
2024-05-07 14:47
黏多糖贮积症Ⅰ型药物拉罗尼酶的作用功效和使用禁忌详解
导读:拉罗尼酶(laronidase)是一种人工DNA重组的人α-L-艾杜糖醛酸酶(α-L-iduronidase),它属于糖蛋白类别。这种酶被用于治疗罕见遗传性疾病黏多糖贮积症I型(MPS I)患者的长期酶替代治疗,以应对疾病的非神经系统表现。这篇文章主要讲了拉罗尼酶的上市背景、作用功效、使用禁忌等内容。上市背景拉罗尼酶在2003年经FDA批准在美国上市,成为全球首个用于罕见遗传性疾病黏多糖贮积症I型的治疗药物,并适用于患有Hurler和Hurler-Scheie形式的MPS I型患者以及具有中度至重度症状的Scheie形式的患者。此外,它还被用于治疗赫尔利综合征、粘脂沉积症I型和脂肪软骨营养障碍等。在中国,国家药品监督管理局于2020年6月通过优先审评审批程序批准了拉罗尼酶浓溶液上市,用于确诊为黏多糖贮积症Ⅰ型患者的长期酶替代治疗。作用功效1、改善非神经系统表现:拉罗尼酶主要用于治疗MPS I的非神经系统表现,包括面容异常、骨骼畸形、肝脾增大、心脏病变、角膜混浊等。2、降低尿GAG水平:在临床研究中,拉罗尼酶能快速并持续降低尿GAG水平,这是评估疗效的一个重要生物标志物。3、提供多器官系统临床效益:改善致残率和死亡率,并显著提高患者的生活质量,包括残疾指数和疼痛指数、睡眠质量、视力和听力等。4、稳定或逆转临床症状:长期治疗可以稳定或逆转MPS I的临床症状,如肺功能、6分钟步行能力、关节活动度、左室肥厚、肝脾肿大等。5、改善呼吸功能和行走能力:临床研究表明,拉罗尼酶能改善用力肺活量(FVC)和6分钟步行试验(6MWT)的表现。6、减少肝脏体积:治疗可以迅速且持续减少肝脏体积,使患者达到正常肝脏体积。7、对心脏的影响:治疗52周后,5岁以下患者的左室质量平均下降,表明对心脏结构有积极影响。8、围手术期使用:在造血干细胞移植(HSCT)围手术期使用拉罗尼酶可以改善致残率和死亡率以及认知结局。使用禁忌对拉罗尼酶或任何辅料过敏的患者禁用。患有急性发热性或呼吸系统疾病的患者,在输注拉罗尼酶时可能面临更大的输注反应风险。妊娠期间不得使用本品,因为关于孕妇使用本品的数据尚不充分。建议在本品治疗期间停止哺乳。本品不得与氯喹或普鲁卡因同时给药,由于可能存在干扰细胞内拉罗尼酶摄取的风险。
已帮助人数2人
2024-05-07 14:44
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