卢卡帕利(rucaparib)的详细说明书:适应症、用法用量、副作用及注意事项等

卢卡帕利(rucaparib)治疗开始前，请确保已接受经国家或地区批准的BRCA突变伴随诊断检测，符合适应症要求。请务必在开始或继续治疗前完整阅读说明书，医师指导下使用。

卢卡帕利(rucaparib)的适应症

1、卵巢癌/输卵管癌/原发性腹膜癌

卢卡帕利(rucaparib)用于对铂类化疗有完全或部分反应的、携带有害性种系或体细胞BRCA突变的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者的维持治疗；FDA将其指定为该用途的孤儿药。

2、前列腺癌

卢卡帕利(rucaparib)用于治疗携带有害性种系或体细胞BRCA突变的转移性去势抵抗性前列腺癌成人患者，这些患者既往接受过雄激素受体导向治疗和紫杉烷类化疗。该适应症基于客观缓解率和缓解持续时间获得加速批准。

卢卡帕利(rucaparib)的用法用量

1、给药方式

(1)卢卡帕利(rucaparib)口服给药，每日口服两次，与食物同服或空腹服用均可。

(2)若漏服一剂或服药后呕吐，应在常规时间服用下一剂，不可补服呕吐的剂量。

2、常用剂量

(1)卵巢癌/输卵管癌/原发性腹膜癌

口服：每次600毫克(2片300毫克片剂)，每日两次。持续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

(2)前列腺癌

口服：每次600毫克(2片300毫克片剂)，每日两次。持续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

对于既往未接受双侧睾丸切除术的患者，需联合使用促性腺激素释放激素(GnRH)类似物。

3、不良反应剂量调整

(1)若出现不良反应，考虑中断治疗或减少剂量。

(2)首次需要减量时，将剂量减至500毫克，每日两次。

(3)若从500毫克每日两次的剂量需要再次减量，减至400毫克，每日两次。

(4)若需要第三次减量，减至300毫克，每日两次。

推荐文章：卢卡帕利(rucaparib)的用法用量

卢卡帕利(rucaparib)的常见不良反应

1、卵巢癌(≥10%)

恶心、疲劳/乏力、呕吐、贫血、味觉障碍、AST/ALT升高、食欲下降、腹泻、血小板减少症、中性粒细胞减少症、血肌酐升高、呼吸困难、头晕、消化不良、光敏感性反应、白细胞减少症。

2、转移性去势抵抗性前列腺癌(≥20%)

疲劳/乏力、恶心、贫血、AST/ALT升高、食欲下降、皮疹、便秘、血小板减少症、呕吐、腹泻。

推荐文章：卢卡帕利(rucaparib)的不良反应

卢卡帕利(rucaparib)的注意事项

1、骨髓增生异常综合征(MDS)/急性髓系白血病(AML)

（1）罕见报告MDS和AML，部分病例致命。所有患者既往均接受过含铂化疗和/或其他DNA损伤性抗肿瘤药物治疗。

（2）基线时及之后每月监测全血细胞计数。在既往化疗引起的血液学毒性恢复至1级或更低前，延迟开始卢卡帕利(rucaparib)治疗。

（3）若出现持续(>4周)的血液学毒性，中断治疗或减少剂量，并每周监测全血细胞计数直至恢复至1级或更低。

（4）若剂量调整后血液学毒性仍持续>4周，或怀疑为MDS/AML，将患者转诊至血液科医生进一步评估，包括骨髓分析和血液样本的细胞遗传学检测。若确诊MDS/AML，停用卢卡帕利(rucaparib)。

2、胎儿/新生儿发病和死亡

（1）基于作用机制和动物研究结果，可能对胎儿造成伤害；动物研究显示具有胚胎毒性。

（2）治疗期间避免妊娠。开始卢卡帕利(rucaparib)治疗前确认妊娠状态。

（3）有生殖潜力的女性在接受卢卡帕利(rucaparib)治疗期间及停药后6个月内，应使用有效的避孕方法。有生殖潜力女性伴侣或伴侣已怀孕的男性，在接受卢卡帕利(rucaparib)治疗期间及停药后3个月内，应使用有效的避孕方法。

（4）男性在接受卢卡帕利(rucaparib)治疗期间及停药后3个月内，应避免捐献精子。

（5）若在妊娠期间使用该药物或患者怀孕，需告知其潜在的胎儿危害和流产风险。

卢卡帕利(rucaparib)的特殊人群用药

1、妊娠

可能对胎儿造成伤害。治疗期间避免妊娠。开始卢卡帕利(rucaparib)治疗前确认妊娠状态。

2、哺乳期

尚不明确卢卡帕利(rucaparib)是否进入乳汁。治疗期间及停药后2周内停止母乳喂养。

3、有生殖潜力的女性和男性

可能对胎儿造成伤害。开始卢卡帕利(rucaparib)治疗前确认妊娠状态。建议有生殖潜力的女性在接受卢卡帕利(rucaparib)治疗期间及最后一剂后6个月内使用有效的避孕措施。建议有生殖潜力的男性患者，在接受卢卡帕利(rucaparib)治疗期间及停药后3个月内使用有效的避孕措施。建议男性患者在接受卢卡帕利(rucaparib)治疗期间及停药后3个月内避免捐献精子。

4、儿科使用

安全性和有效性尚未确立。

5、老年使用

与年轻患者相比，安全性无总体差异，但不能排除敏感性增加的可能。

6、肝功能不全

(1)轻度肝功能不全(总胆红素<正常上限且天冬氨酸转氨酶>正常上限，或总胆红素1–1.5倍正常上限且天冬氨酸转氨酶任意水平)对卢卡帕利(rucaparib)的药代动力学无临床意义的影响。无需调整剂量。

(2)中度肝功能不全(总胆红素1.5–3倍正常上限且天冬氨酸转氨酶任意水平)患者的卢卡帕利(rucaparib)全身暴露量较肝功能正常者增加45%。无需调整剂量。

(3)重度肝功能不全(总胆红素>3倍正常上限且天冬氨酸转氨酶任意水平)患者的数据缺失。

7、肾功能不全

(1)轻度或中度肾功能不全(肌酐清除率≥30毫升/分钟)对全身暴露量无显著影响；无需调整剂量。

(2)重度肾功能不全(肌酐清除率15–29毫升/分钟)或终末期肾病(肌酐清除率<15毫升/分钟)患者的药代动力学尚未确立。

卢卡帕利(rucaparib)的药物相互作用

1、经肝微粒体酶代谢的药物

CYP1A2、CYP3A、CYP2C9或CYP2C19底物：可能增加底物药物的全身暴露量，可能导致毒性。若必须将CYP1A2、CYP3A、CYP2C9和CYP2C19底物药物与卢卡帕利(rucaparib)同时给药，根据该药物的处方信息减少底物剂量。

2、特定药物

咖啡因、地高辛、激素类避孕药(乙炔雌二醇/左炔诺孕酮)、咪达唑仑、奥美拉唑、质子泵抑制剂、瑞舒伐他汀、华法林等可能增加底物药物的全身暴露量。

注：如需了解详细内容请查看药品原版说明书，具体用药请按医嘱执行。