达拉非尼是某些突变形式BRAF激酶的抑制剂。BRAF基因的一些突变,包括那些导致BRAF V600E的突变,可能导致产生激活的BRAF激酶,它可以刺激肿瘤细胞的生长。达拉非尼通过抑制BRAF激酶可以抑制肿瘤的生长。
达拉非尼单药用于 BRAF V600E突变-阳性的不可切除或转移性黑色素瘤;联合曲马替尼用于BRAF V600E或V600K突变-阳性的不可切除或转移性黑色素瘤;联合曲马替尼用于BRAF V600E突变-阳性转移性非小细胞性肺癌(NSCLC);不推荐用于野生型BRAF黑色素瘤或野生型BRAF NSCLC。
达拉非尼目前未在国内上市,根据中国新药研发监测数据库(CPM)显示,1月7日CDE受理了诺华公司达拉非尼和曲美替尼的上市申请。