阿法替尼是表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。
阿法替尼是新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),是首个不可逆ErbB家族阻滞剂,可作用于包括EGFR在内的整个ErbB家族。与第一代可逆的EGFR TKI不同的是,阿法替尼会不可逆地与EGFR结合,从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。
2016年ESMO大会比较了一代(吉非替尼)和二代EGFR-TKI(阿法替尼)的试验结果。结果显示,相较于吉非替尼,一线使用阿法替尼治疗可以将肺癌进展的风险显著降低26%,而且随着时间推移,阿法替尼组无进展生存期的改善较吉非替尼组更加明显(HR=0.73,P=0.0165;18个月时,26%比15%,P=0.0176;24个月时,18%比8%,P=0.0184)。
目前,阿法替尼用作EGFR突变阳性非小细胞肺癌的治疗,已在60多个国家获得批准。咨询更多阿法替尼的药物信息,可以联系医伴旅。