瑞格非尼(瑞戈非尼,瑞格菲尼,Regorafenib,Stivarga)是一种新型的多激酶抑制剂,通过抑制多种促进肿瘤生长蛋白质激酶,靶向作用于肿瘤细胞的生成、肿瘤血管发生和肿瘤微环境信号传导的维持。作用靶点包括:KIT,PDGFR,FGFR,BRAF,BRAFV600,RAF-1, VEGFR1/2/3,TIE-1/-2,RET。
肝功能检查异常常见于瑞格非尼治疗组的患者,少部分患者中报告了重度肝功能检查异常和伴有临床表现的肝功能障碍。与高加索人相比,在临床研究中接受瑞格非尼治疗的亚种患者重度肝功能检查异常以及肝功能障碍的发生率较高。建议在开始服用瑞格非尼治疗之前进行肝功能检查毛病在治疗开始的2个月内严密监测,伺候应至少每月定期检测或有临床指正时检测。
研究表明,瑞戈非尼与感染事件发生率升高相关,其中一些事件是致命的,在出现感染恶化的情况下,应考虑中断瑞戈非尼治疗。
瑞格非尼主要经肝脏途径消除。建议对轻度或中度肝损伤患者严密监测总体安全性。由于尚未对瑞戈非尼治疗肝功能Child-Pugh C患者进行研究,并且此类患者体内暴露量可能增加,因此不建议瑞戈非尼用于此类人群。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203085