阿西替尼由美国辉瑞公司开发,于2012年在美国获批上市,是一种口服药,作用于血管内皮生长因子受体的激酶靶向药物,临床上用于既往治疗失败的进展期肾细胞癌患者。阿西替尼于2015年4月获中国食药监局(CFDA)批准上市,用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。
阿西替尼是辉瑞研发的另一款肾癌分子靶向药,在肾癌靶向领域辉瑞算是在前列,公司之前推出的索坦目前已广泛应用于临床,也被医生用于多种肿瘤疾病。阿西替尼与索坦类似,也是一款多靶点的TKI靶向药,主要作用的靶点是VEGFR1,2,3, PDGFR,c-KIT,目前已被FDA,EMA(欧洲),澳大利亚,CFDA(中国)等多国批准用于肾细胞癌,特别是化疗和其它靶向药失败的患者。对VEGFR1 2 3的抑制强度,都是大大超越多吉美、索坦、帕唑帕尼的(IC50的数值越低代表抑制的强度越大),说明阿西替尼对血管生成的抑制强度是很大的。
阿西替尼副作用:血压升高(血糖、血脂升高)、皮疹、口腔溃疡、肌肉痉挛、腹泻、手足疼痛。
患者可以凭处方在国内的药房药店购买,但国内的阿西替尼原研药,售价较高,因此很多患者购买孟加拉上市的阿西替尼的仿制药。孟加拉已经生产了阿西替尼仿制药,且已经获批上市。碧康制药生产的Axinix是阿西替尼在全球的首仿药,患者可以自己出国就医凭处方买药或者是联系海外医疗机构通过直邮的方式购买。医伴旅是一家海外医疗服务公司,购药流程可以咨询医伴旅客服。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年7月16日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202324