泰菲乐治疗效果怎样？

泰菲乐（Tafinlar）抑制野生型BRAF和CRAF的IC50值分别3.2和5.0 nM，在较高浓度是可抑制其他激酶例如SIK1，NEK11，和LIMK1活性。部分BRAF基因突变，包括 BRAF V600E，可导致组成型激活BRAF激酶，刺激肿瘤细胞生长。

泰菲乐（Tafinlar）在体外和体内都对BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞显示出抑制活性。

那么，泰菲乐治疗效果怎样？

一项入组了162名BRAF突变的晚期恶性黑色素瘤的随机对照试验，分成3组：1组仅接受达拉菲尼150mg 每天2次治疗（D组），1组接受达拉菲尼150mg 每天2次+曲美替尼1mg 每天1次（D+T 150/1组），1组接受泰菲乐150mg 每天2次+曲美替尼 2mg 每天1次（D+T 150/2组）。

D组如果耐药后，允许交叉到D+T组，随访5年。接受双靶向药治疗的病人，在4年和5年的时候，均有9%（D+T150/1组）或13%（D+T150/2组）的病友无疾病复发、进展。

由此可见，泰菲乐（Tafinlar）加上曲美替尼的双靶向治疗，对一些难治的黑色素瘤患者来说同样治疗效率非常高，据了解到，这种治疗方案有13%的患者竟然实现了临床上的完全治愈，跟免疫治疗药物比起来丝毫不逊色。

2013年5月29日，FDA批准泰菲乐作为单药治疗BRAFV600E突变的不可切除或转移黑色素瘤患者。由于肿瘤进展的潜在风险，泰菲乐没有被批准用于治疗野生型黑素瘤的患者。与此同时，FDA批准了THxID BRAF检测（美国梅里埃公司）检测BRAFV600E突变。