阿西替尼由辉瑞公司开发在2012年1月被FDA批准上市,阿西替尼是一种新的作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR),包括VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3高选择性酪氨酸激酶抑制剂,可以抑制血管内皮细胞生长因子受体,因此阿西替尼被获批为二线治疗晚期肾癌,用于治疗其他系统治疗无效的晚期肾癌患者。
阿西替尼片开始剂量为5mg口服每天2次,可根据个体安全性和耐受性调整剂量,约间隔12小时给予阿西替尼剂量有或无食物,应与一杯水整片吞服。在接受阿西替尼治疗的RCC 患者对照临床研究中,接受阿西替尼治疗的145/359例患者(40%)和接受索拉非尼治疗的103/355 例患者(29%)报告高血压。在接受阿西替尼治疗的56/359 例患者(16%)和接受索拉非尼治疗的39/355 例患者(11%)中观察到3/4 级高血压。接受阿西替尼治疗的2/359 例患者报告高血压危象,接受索拉非尼治疗的患者未报告高血压危象。高血压(收缩压>150mmHg,或舒张压>100mmHg)的中位发生时间在开始阿西替尼治疗后1个月内,并且在开始阿西替尼治疗后4天就观察到血压升高。可采用标准抗高血压药物治疗高血压。接受阿西替尼治疗的1/359例患者因高血压停止阿西替尼治疗,接受索拉非尼治疗的患者无因高血压停止治疗。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年7月16日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202324